オカペリドン

オカペリドン（英：Ocaperidone、R 79598）は、ベンズイソキサゾール系の抗精神病薬である。当初はヤンセン ファーマが開発し、後にフランスの研究所Neuro3Dにライセンス供与され、2007年にドイツのEvotecが買収した。動物実験ではリスペリドンよりも強力であったがMegens AA, Awouters FH, Meert TF, Schellekens KH, Niemegeers CJ, Janssen PA. Pharmacological profile of the new potent neuroleptic ocaperidone (R 79,598). J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jan;260(1):146-59. 、ヒトでの第II相臨床試験で好ましくない結果が出たため、2010年に試験が中止された。オカペリドンは統合失調症の症状をコントロールするのに有効であったが、許容できないほどの錐体外路症状の副作用を引き起こしたからである。

合成
最後の工程では、3-(2-ブロモエチル)-2,9-ジメチル4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン(1)と6-フルオロ-3-(4-ピペリジニル)-1,2-ベンズイソオキサゾール(2)の間に側鎖を結合させる必要があり、オカペリドン(3)の収束的合成が完了する。
class=skin-invert-image|thumb|center|500px|オカペリドンの特許合成法Ludo E. J. Kennis, Jan Vandenberk, & Albertus H. M. T. Van Heertum,  (1996 to Janssen Pharmaceutica NV).

出典

関連項目
 ベンペリドール
 トリフルペリドール


Category:アドレナリンα受容体拮抗薬
Category:抗精神病薬
Category:抗ヒスタミン薬
Category:開発が中止された医薬品
Category:ピペリジン