チオスピロン

チオスピロン（英：Tiospirone）またはBMY-13,859は、チアスピロン（英：tiaspirone）またはチオスペロン（英：tiosperone）と呼ばれることもあるアザピロン系の非定型抗精神病薬である。1980年代後半に統合失調症の治療薬として研究され、治験において定型抗精神病薬と同等の効果を示すが、錐体外路症状の副作用を引き起こさないことが判明した。しかし、開発は中止され、販売されなかった。抗精神病作用を持つ別のアザピロン誘導体であるペロスピロンは、チオスピロンの数年後に合成され、試験された。比較したところ、より強力で選択性が高いことが判明し、代わりに販売された。

薬理学

 薬力学 
チオスピロンは、パーシャルアゴニスト、、およびインバースアゴニスト、、およびアンタゴニストとして作用する。

結合特性
 Receptor  Ki (nM) 5-HT2A  0.06 5-HT2C  9.73 5-HT6  950 5-HT7  0.64 M1  630 M2  180 M3  1290 M4  480 M5  3900 D2  0.5 D4  13.6

 出典 

 関連項目 


Category:ピペラジン
Category:ベンゾチアゾール
Category:グルタルイミド
Category:スピロ環化合物
Category:シクロペンタン
Category:抗精神病薬
Category:開発が中止された医薬品