フェノバム

フェノバム（英：Fenobam）は、1970年代後半にによって開発されたイミダゾール誘導体で、当時は脳の分子標的が未同定であった新規抗不安薬である。その後、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプの強力かつ選択的陰性アロステリック調節因子として作用することが決定され 、様々な新しいmGluR5アンタゴニストの開発のためのリード化合物として使用されている。

フェノバムは、ベンゾジアゼピン系薬物と同等の抗不安作用を持つが、健忘や精神刺激症状などの用量制限的副作用のため、不安の治療薬として販売されることはなかった。mGluR5の強力な陰性アロステリック調節因子としての作用が発見された後、フェノバムは、抗うつ作用、抗不安作用、鎮痛作用、抗中毒作用を併せ持つその特性が、これらの症状の一般的な併発症を考慮すると有用である可能性があることから、多くの用途で再研究されている。脆弱X症候群の治療においても、有望な初期結果を示している。1970年代にマクニール・ラボラトリーズのチームによって開発されたUS Patent 3983135 4-Oxo-2-imidazolidinylidene ureas。

化学
フェノバムは5つの結晶構造が知られており、いずれも5員環窒素にプロトンが結合した互変異性構造を示す。

出典

関連項目
AZD9272

MPEP
MTEP
MFZ 10-7

Category:開発が中止された医薬品
Category:希少疾病用医薬品
Category:尿素
Category:グアニジン
Category:アニリド
Category:ラクタム
Category:イミダゾリン
Category:抗不安薬
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