オキシモルファゾン

オキシモルファゾン（英：Oxymorphazone）は、オキシモルフォンに関連するオピオイド鎮痛薬である。オキシモルファゾンは強力で長時間作用するアゴニストであり、受容体に不可逆的に結合し、共有結合を形成することで、一度結合すると解離を阻害する 。このため、珍しい薬理学的特性を持ち、オキシモルファゾンはオキシモルフォンの約半分の効力しかないが、高用量では鎮痛作用が非常に長く持続し、最大48時間持続する。しかし、慢性的に活性化されたオピオイド受容体は、β-アレスチンによって急速に内在化されるため、鎮痛に対する耐性は、のような結合親和性の極めて高いアゴニストの反復投与による非共有結合の結果と同様に、反復投与によって急速に発現する。

 出典 

 関連項目 
 Β-クロルナルトレキサミン - 非可逆的混合型μオピオイドアゴニスト・アンタゴニスト
 クロロキシモルファミン - 別の非可逆的μオピオイドフルアゴニスト
 ナロキサゾン - 非可逆的μオピオイドアンタゴニスト

Category:ヒドラゾン
Category:半合成オピオイド
Category:シクロヘキサノール
Category:第三級アルコール
Category:モルフィナン
Category:毒
Category:Μオピオイド受容体作動薬
Category:アルキル化剤