アベカルニル

アベカルニル（Abecarnil、開発コードネームZK-112,119）はβ-カルボリン系の抗不安薬である。非ベンゾジアゼピン系として知られる比較的最近開発された薬物群のひとつで、古いベンゾジアゼピン系と同様の作用を持つが、化学構造は全く異なる。GABAA受容体のベンゾジアゼピン部位に選択的に作用するパーシャルアゴニストである。

 開発 
アベカルニルはもともと抗不安薬として開発されたが、ヒトへの使用についてはまだ商業化されていない。アベカルニルは主に他の新しい鎮静薬や抗不安薬の開発研究に使用されている。その作用については研究が続けられており、不安の治療や、ベンゾジアゼピン依存症およびアルコール依存症の治療における、より依存性の低い代替薬として開発される可能性が高い。

 薬理学 
アベカルニルは比較的サブタイプ選択的な薬物で、主に抗不安作用を示し、比較的弱い鎮静作用や筋弛緩作用を示す。さらに、アルコールの作用を著しく増強することもない。

 潜在的な利点 
アベカルニルは、非選択的フルアゴニスト型ベンゾジアゼピン作用薬と比較して、耐性や離脱の問題が少ない可能性がある。

アベカルニルの乱用の可能性はベンゾジアゼピン系より低いと考えられており、治療を突然中止しても軽度の離脱症状が認められるだけである。

 フォトスイッチャブルアナログ 
アベカルニルのアナログ（アゾカルニル）は、野生動物において光による神経抑制を局所的かつ可逆的に制御するために開発された。

 出典 

 関連項目 

 ベンゾジアゼピン
 非ベンゾジアゼピン系

Category:GABAA受容体陽性アロステリック調節因子
Category:カルボン酸エステル
Category:Β-カルボリン
Category:抗不安薬