フレロキサシン

フレロキサシン（英：Fleroxacin）はフルオロキノロン系抗菌薬である。QuinodisおよびMegalocinという商品名で販売されている。

 作用機序 
フレロキサシンは細菌のDNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを阻害する殺菌薬である。他のキノロン系やフルオロキノロン系と同様に、この化合物はDNA複製（細菌のDNA複製、転写、修復、組換え）を阻害することによって細菌を死滅させる。フレロキサシンは多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性がある。特に赤痢菌、サルモネラ、大腸菌、インフルエンザ菌、淋菌、Yersinia enterocolitica、Serratia marcescens、黄色ブドウ球菌、緑膿菌に対して活性がある。

 薬物動態学 
経口投与後、フレロキサシンは消化器から迅速かつ良好に吸収され、良好なバイオアベイラビリティを示す。抗菌薬は体全体と様々な生体組織に広く分布している。多くの生体試料中のフレロキサシン濃度は血漿中と同程度であるが、胆汁、鼻汁、精液、肺、気管支粘膜、卵巣では、薬物濃度は血漿中よりも2～3倍高い。血清中半減期は腎機能が正常な被験者では比較的長く（9～12時間）、1日1回の投与が可能である。48時間以内に経口投与量の約38％が尿中に排泄され、尿中にはN-デメチル代謝物が8.6％、N-オキシド代謝物が4.4％検出される。フレロキサシンは授乳中の女性の乳汁に浸透する可能性がある。キノロン系は幼若動物に関節症を誘発することが知られているため、授乳中の女性への投与は認められない。

医療用途
フレロキサシンは、様々な感染症、特に女性の合併症のない膀胱炎、急性合併症のない腎盂腎炎、淋病、細菌性腸炎、旅行者下痢、呼吸器感染症（慢性気管支炎の増悪を含む）の治療に有効である。

 副作用 
治療を受けている患者で最も多い副作用は消化器系で、消化不良、吐き気、嘔吐、屁、腹痛、下痢、時には便秘などである。また、皮膚（痒み、蕁麻疹、皮疹、光毒性、光線過敏）、中枢神経系（めまい、頭痛、振戦、異常感覚、味覚障害・嗅覚障害）、精神疾患（睡眠覚醒サイクルの変化、不安、抑うつ、幻覚、悪夢）に影響を及ぼす一般的な疾患。フレロキサシンや他のフルオロキノロン系は、GABA受容体の結合を阻害する作用があるため、発作を誘発したり、発作閾値を低下させたりすることが知られている。この抗菌剤は、てんかん患者やてんかん発作の既往歴のある患者にはこれらの疾患の発症を促進する可能性があるため、投与すべきではない。

 禁忌事項 
フレロキサシンは、本剤またはキノロン系の他の成分、あるいは本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者には禁忌である。フレロキサシンは他のフルオロキノロン系と同様、幼若動物の体重を支える関節に変性変化を起こす可能性がある。この抗菌剤は、期待されるベネフィットがリスクを上回る場合にのみ小児に使用されるべきである。

出典

Category:ECHA InfoCard ID from Wikidata
Category:キノロン
Category:抗菌薬