ブロルフィン

ブロルフィン（英：Brorphine）は、ピペリジン系のオピオイド鎮痛薬である。ブロルフィンはもともと、機能選択性オピオイド化合物を調査している2018年の論文で発見されたもので、その論文は典型的なオピオイドよりも呼吸抑制を生じにくい、より安全な鎮痛薬を見つけることを意図していた。ブロルフィンは当初、GTPγS結合に対するEC50が4.8nM、β-アレスチンのリクルートメントに対するEC50が182nMと、非常に選択性があることが報告されていたが、より最近の研究では、ブロルフィンを含め、試験したどの化合物にも有意な選択性はなかった。動物モデルでの安全性は確立されていない。この化合物に関する安全性情報が不足しているにもかかわらず、ブロルフィンは2019年半ばからデザイナードラッグとして販売されており、当初はアメリカ合衆国中西部で確認されたが、その後2020年にはベルギーで発見されている。これは、ベンジルフェンタニルやベジトラミドなどの化合物と化学構造において関連しているが、構造的に十分に異なっているため、アメリカ合衆国やニュージーランドのような、このファミリーの薬物に対してマルクーシュ構造規制を行っている管轄では、「フェンタニル類縁体」の正式な定義から外れている。

ブロルフィンは、Center for Forensic Science Research and Education（CFSRE）のNPS発見プログラムにより、2020年7月に初めてアメリカ合衆国の娯楽用薬物として確認されたが、麻薬取締局（DEA）によるそれ以前の確認は、早ければ2019年後半に行われていた可能性がある。アメリカ合衆国におけるブロルフィンの増加は、DEAによる規制によるイソトニタゼンの減少に直接関連する可能性がある。ブロルフィンは、主にアメリカ合衆国中西部の州で発生した20件の死亡事故に関与していた。ブロルフィンは、フェンタニルやフルアルプラゾラムと一緒に発見されることが多く、これは医薬品検査で確認された薬物の組み合わせである。ブロルフィンは偽造オピオイド錠剤にも含まれていることが確認されている。最近、CFSREとNMS Labsが発表したデータによると、2020年10月現在、100件以上の症例からブロルフィンが検出されているVandeputte MM et al, The Rise and Fall of Isotonitazene and Brorphine: Two Recent Stars in the Synthetic Opioid Firmament. Journal of Analytical Toxicology 2022; 46(2): 115–121. 。

 合法性 
ブロルフィンは、1961年の麻薬に関する単一条約やFederal Analogue Actでは規制されていないが、ヒトが消費する目的で販売される場合、いくつかの国で販売、製造、所持、消費が違法となる可能性がある。米国では、ブロルフィンは2021年1月4日にDEAによって2年間の一時的な緊急スケジュールIに加えられた。2023年2月3日、DEAはブロルフィンをスケジュールIに恒久的に加える計画を連邦官報に提出したhttps://public-inspection.federalregister.gov/2023-04364.pdf 。

 関連項目 
 AH-7921
 Bezitramide
 Cebranopadol
 Deekonda2016
 Diphenpipenol
 DPI-3290
 Etazen
 GSK1702934A
 J-113,397
 Oliceridine
 PZM21
 R6890
 SR-14968
 SR-16435
 SR-17018
 List of fentanyl analogues
 List of orphine opioids

 出典 

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