ノルプロポキシフェン

ノルプロポキシフェン（英：Norpropoxyphene）は、オピオイド鎮痛薬のデキストロプロポキシフェンの主要な代謝物であり、デキストロプロポキシフェンの使用による多くの副作用、特にデキストロプロポキシフェン過剰摂取でみられる異常な毒性の原因となっている。デキストロプロポキシフェン自体よりも鎮痛作用は弱いが、比較的強力な痙攣促進作用およびナトリウム・カリウムチャネル遮断作用を有する。特に心組織において、心内伝導時間を延長させ、比較的軽度の過剰摂取でも心不全を引き起こす可能性がある。この代謝物の毒性により、デキストロプロポキシフェンは他の類似の穏やかなオピオイド鎮痛薬と比較して、過剰摂取後の死亡する可能性が最大10倍高くなる。このため、一部の国ではデキストロプロポキシフェンが市場から撤退している。

ノルプロポキシフェンは体内で最大36時間という長い半減期を持つため（デキストロプロポキシフェンの約6～12時間と比較して）、 デキストロプロポキシフェン含有医薬品の長期使用は組織内に蓄積する可能性がある。特に、幼児、高齢者、腎機能や肝機能が低下している人など、薬物の排泄が通常より遅い人において顕著である。そのため、これらの集団では重篤なものを含め副作用がより頻発する。これらの集団では可能な限りデキストロプロポキシフェンの使用を避けるべきである。

 出典 

Category:合成オピオイド