メシリナム

メシリナム（Mecillinam（INN））またはアムジノシリン（Amdinocillin（USAN））は、ペニシリン結合タンパク質2（PBP2）に特異的に結合するアミジノペニシリン系の拡張スペクトルペニシリン系抗生物質であり、グラム陰性菌に対してのみ活性があると考えられている。主に尿路感染症の治療に使用され、腸チフスやパラチフス熱の治療にも使用されている。メシリナムは経口バイオアベイラビリティが非常に低いため、経口活性プロドラッグであるが開発された。 

医療用
メシリナムは、感受性の高いグラム陰性菌による感染症、特に大腸菌により最も一般的に引き起こされる尿路感染症の治療に使用される。メシリナムは、緑膿菌とプロテウス属の一部の種を除く、ほとんどの病原性グラム陰性菌に対して活性がある Retrieved on August 31, 2008. Freely available with registration.。また、いくつかの研究では、メシリナムが尿中で非常に高濃度になるためか、グラム陽性菌ではあるがStaphylococcus saprophyticus感染症の治療に他の抗生物質と同等の効果があることも判明している。

尿路感染症の原因菌におけるメシリナムに対する薬剤耐性は、導入以来、世界的に非常に低いままである；2003年にヨーロッパ16か国とカナダで実施された研究によると、耐性菌の割合は1.2％（大腸菌）から5.2％（Proteus mirabilis）であった。ヨーロッパとブラジルで行われた別の大規模な研究でも、同様の結果が得られた。例えば、大腸菌の95.9％がメシリナムに対して感受性であった。

副作用
メシリナムの副作用の特性は、他のペニシリン系抗生物質と同様である。最も一般的な副作用は、発疹と吐き気や嘔吐などの胃腸障害である。

歴史
コードネームFL 1060であるメシリナムは、デンマークの製薬会社Leo Pharmaceutical Products（現）によって開発された。科学論文に初めて記載されたのは1972年である。

 出典 

Category:アゼパン
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Category:Β-ラクタム系抗生物質