シアメマジン

シアメマジン（英：Cyamemazine、Tercian）は、シアメプロマジン（cyamepromazine）としても知られるフェノチアジン系の定型抗精神病薬で、1972年にフランスでにより導入され、後にポルトガルでも導入された。

 医療用 
その独特の抗不安作用により、統合失調症の治療、特に精神病関連不安の治療に使用される。

ベンゾジアゼピン離脱症候群に関連する不安や、自殺傾向のあるうつ病の不安の軽減にも用いられる。

 副作用 
以下は、最も一般的な副作用とそれに関連する発生率である：

 鎮静（20%）
 回転性めまい（7.9%）
 便秘（4%）
 ジスキネジア（4.4%）
 口渇（5.9%）
 低血圧（7.4%）
 頻脈（3.2%）

 作用機序 
シアメマジンは他のフェノチアジン系神経遮断薬と異なり、ドーパミン、α1-アドレナリン作動性、H1、mACh受容体アンタゴニストという通常の特性に加え、5-HT2A、5-HT2C、5-HT7を含むいくつかのセロトニン受容体の強力な遮断作用を示す。これらの作用は、シアメマジンの抗不安作用（5-HT2C）および錐体外路症状の副作用の欠如（5-HT2A）に関与しており、定型抗精神病薬として分類されているにもかかわらず、実際には非定型抗精神病薬のように振る舞う。
受容体Ki (nM)種出典H19.3モルモットH1351モルモットH110000+ラットM113ヒトM242ヒトM332ヒトM412ヒトM535ヒト5-HT1A517ヒト5-HT2A1.5ヒト5-HT2C12ヒト5-HT32943ヒト5-HT722ヒトD13.8ヒトD25.8ヒトD32.5ヒトD45.3ヒトα12.3ラットα21320ラットGABAA10000+ラットGABAB10000+ラットKi (nM). この値が小さいほど、薬物はその部位に強く結合する。

 合成 
中央|サムネイル|500x500ピクセル|合成法: 特許:
2-シアノフェノチアジン [38642-74-9] (1) 3-クロロ-2-メチルプロピル(ジメチル)アミン [23349-86-2] (2)

 出典 

Category:セロトニン受容体拮抗薬
Category:フェノチアジン
Category:ニトロベンゼン
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