CGP-7930

CGP-7930は、文献で初めて報告されたGABAB受容体の陽性アロステリック調節因子である。CGP7930は、GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子であり、カリウムチャネル遮断薬でもある。 

CGP7930はノバルティスによって開発され、科学研究に広く使用されてきた。動物実験では抗不安作用を持ち、バクロフェンやGHBなどのGABABアゴニストとの相乗効果を持ち、アルコール飲料やコカインの自己投与を減少させる。

CNSレビュー：Ong, J., Kerr, D. I. B. (September 2005). "Clinical Potential of GABA B Receptor Modulators". CNS Drug Reviews. 11 (3): 317–334. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00049.x.
合成
化学合成は以下の通りであるKerr, David I. B.; Khalafy, Jabbar; Ong, Jennifer; Perkins, Michael V.; Prager, Rolf H.; Puspawati, Ni Made; Rimaz, Mehdi (2006). "Synthesis and Biological Activity of Allosteric Modulators of GABABReceptors, Part 2. 3-(2,6-Bis-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)propanols".  Australian Journal of Chemistry. 59 (7): 457. doi:10.1071/CH06164.：出発物質Richard Henry Kline, EP0027426 (1983 to The Goodyear Tire & Rubber Company).：第一段階の生成物：
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2,6-ジ-tert-ブチルフェノールをホルムアルデヒド、塩基及びメタノールと反応させると、[87-97-8] (2)が得られる。イソブタールデヒドを用いた塩基触媒反応によりCGP-13501（3）が得られる。アルデヒドのヒドリド還元により、第一級アルコールが生成する。
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Krysin（ロシア）によれば、はオートクレーブ内で苛性ソーダを用いてと反応させる。一段階反応であるにもかかわらず、収率はわずか15%と報告されているKrysin, A. P.; Pustovskikh, I. I.; Koptyug, V. A. (2010). "Synthesis of 4-(ω-hydroxyalkyl)-2,6-di-tert-butylphenols and the properties of related sulfides". Russian Journal of General Chemistry. 80 (10): 2001–2006. doi:10.1134/S1070363210100208.。

 出典 

Category:Tert-ブチル化合物
Category:第一級アルコール
Category:フェノール