フェノルドパム

フェノルドパム（英：Fenoldopam）は、商品名Corlopamで販売されている選択的D1受容体パーシャルアゴニストとして作用する薬物であり、合成ベンザゼピン誘導体である。フェノルドーパムは降圧薬として使用される。1997年9月にアメリカ食品医薬品局（FDA）により承認された。

 医療用途 
フェノルドパムは術後の降圧薬として使用され、また高血圧クリーゼの治療に静脈注射される。フェノルドパムは腎血流を改善するアドレナリン作動性作用が最小限の静脈注射薬であるため、理論上、慢性腎臓病を併発する高血圧患者において有益である可能性がある。反射性頻脈を引き起こす可能性があるが、それは薬物の注入に依存する。

 禁忌 
フェノルドパムメシル酸塩には亜硫酸水素ナトリウムが含まれており、この亜硫酸塩は稀に感受性のある人においてアナフィラキシー症状や喘息などのアレルギー様反応を引き起こす可能性がある。フェノルドパムメシル酸塩は眼圧を上昇させるため、緑内障または眼圧上昇のある患者への投与は慎重に行うべきである。フェノルドパムとβ遮断薬の併用は可能な限り避けるべきである。β遮断薬による交感神経介在性反射性頻脈の阻害がフェノルドパム投与時に生じ、予期せぬ低血圧を引き起こす可能性があるためである。

 副作用 
副作用には頭痛、フラッシング、吐き気、低血圧、反射性頻脈、および眼圧上昇などがある。

 薬理学 
フェノルドパムは末梢D1受容体を活性化することで動脈・細動脈の血管拡張を引き起こし、血圧を低下させる。それは後負荷を減少させるとともに、ネフロンに沿った特定のドーパミン受容体を介してナトリウム排泄を促進する。フェノルドパムおよびドーパミンの腎臓への作用は、腎臓におけるレニン・アンジオテンシン系の生理的拮抗作用が関与している可能性がある。ドーパミンとは対照的に、フェノルドパムは選択的D1受容体作動薬であり、βアドレナリン受容体には作用しない。しかし、α-1およびα-2アドレナリン受容体に対する拮抗作用を持っている可能性の証拠がある。D1受容体の刺激はアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内環状AMPを上昇させる。これにより腎動脈、腸間膜動脈、冠動脈を含むほとんどの動脈床で血管拡張が生じ、全身の血管抵抗の低下を引き起こす。フェノルドパムは作用発現が速く（4分）、作用持続時間は短く（10分未満）、通常の臨床用量では線形の用量反応関係を示すEpstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies,"  clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.。

 出典 

Category:4-ヒドロキシフェニル化合物
Category:末梢選択性薬剤
Category:塩化アリール
Category:カテコール