タピナロフ

タピナロフ（英:Tapinarof、benvitimod。先発品の商品名はブイタマー」）は、アトピー性皮膚炎と尋常性乾癬の治療薬である。

 解説 
この薬は皮膚に使用する。タピナロフは線虫の共生細菌に含まれる天然由来の化合物であり、医薬品として使用されるだけでなく、抗生物質としての性質も持っている
。

この薬は芳香族炭化水素受容体のアゴニストとして作用する
。

タピナロフは2022年の5月にアメリカ合衆国で承認を受けた
。
アメリカ食品医薬品局（FDA）は、タピナロフを（画期的な医薬品）と位置づけている
  。

日本では、2024年6月に承認され、2024年10月から販売された
。

 医学的な効能 
タピナロフはアトピー性皮膚炎や尋常性乾癬の治療薬として使用される
。

 副作用 
短期的な塗布の場合、最も一般的な副作用は毛嚢炎、接触皮膚炎、頭痛、そう痒感（かゆみ）、上気道感染である
。
。

 薬理 

 作用機序 
タピナロフは芳香族炭化水素受容体（AhR）に直接結合し、炎症性サイトカインを抑制し、皮膚バリアタンパク質の発現を調節し、酸化ストレスを軽減し、免疫細胞の遺伝子発現を調節する
。

 効能 
タピナロフ1％クリームの1日1回投与は、12週間にわたる尋常性乾癬の症状の軽減においてコントロール群より優れており、乾癬患者の治療において良好な安全性プロファイルを示した
。

日本における第III相の治験において、52週におけるブイタマークリーム1%の使用により、コントロール群よりも乾癬の症状を軽減することが報告されている。

 歴史 
タピナロフはベンビチモドとしても知られ、線虫に共生する細菌が産生する細菌性スチルベノイドである。これは、に由来する代替スチルベノイド生合成経路から生合成される。2個のβ-ケトアシルチオエステルの縮合反応から誘導される
 。
これは、昆虫病原性線虫の細菌共生種によって生産される。
ワクガのハチノスツヅリガ Galleria mellonellaの感染幼虫を使った実験で、この化合物に抗生物質としての性質があり、他の微生物との競合を最小限に抑え、線虫に感染した昆虫死体の腐敗を防ぐという仮説が支持された
。

 脚注 

Category:皮膚に作用する薬
Category:スチルベン
Category:抗生物質
Category:乾癬