ソブゾキサン

ソブゾキサン（Sobuzoxane）は、トポイソメラーゼII阻害薬として働く抗悪性腫瘍薬である。活性代謝物ICRF-154の経口プロドラッグである。1994年7月に日本で発売された。

 効能・効果 

 悪性リンパ腫
 成人T細胞白血病リンパ腫

 禁忌 
以下の患者には禁忌である。

 重篤な骨髄抑制のある患者
 製剤成分に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者

 副作用 
重大な副作用として、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、出血傾向、間質性肺炎が知られている。

副作用は自他覚所見が50.2％に、臨床検査値異常が74.2％に見られる。5%以上にAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、食欲不振、悪心・嘔吐が発生する。

 作用機序 
ソブゾキサン自身はin vitro で殆ど活性を示さない。
サムネイル|活性代謝物 ICRF-154 の構造式
活性型代謝物ICRF-154はDNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する事により染色体の凝縮異常を示し、細胞周期のG2(/M)期にある細胞に対して時間依存的に殺細胞作用を示す。

 参考資料 

Category:トポイソメラーゼ阻害剤
Category:抗がん剤
Category:ジケトピペラジン
Category:イミド
Category:炭酸エステル