TGR5

TGR5とは、ヒトの消化管内に発現している胆汁酸受容体である。Gタンパク質共役受容体に分類される受容体であり、そのリガンドは胆汁酸であるため、GPBAR1（英語：G protein-coupled bile acid receptor 1）とも呼ばれる。さらに、Gタンパク質共役受容体の19番目の受容体という意味で、GPCR19（英語：G-protein coupled receptor 19）とも呼ばれる。また、細胞膜の表面に存在する胆汁酸受容体という意味で、M-BAR（英語：membrane-type receptor for bile acids）という言い方も存在する。本稿では、これ以降、この受容体をTGR5という表記に統一する。

 遺伝子 
TGR5はタンパク質であり、そのアミノ酸配列はDNAに暗号化して記録されている。なお、ヒトの第2染色体に、TGR5の遺伝子が存在するGRCh38 : Ensembl release89：ENSG00000179921 - Ensembl、May 2017。これに対して、マウスの場合は第1染色体に遺伝子が存在するGRCm38 : Ensembl release89：ENSMUSG00000064272 - Ensembl、May 2017。

 機能 
TGR5は数多く存在するGタンパク質共役受容体の中の1つであり、ヒトの腸管に存在するに発現している。TGR5は、細胞表面で胆汁酸を検知すると、細胞内のcAMPの濃度を上昇させる。すなわちTGR5は、作動するとアデニル酸サイクラーゼを活性化させるGs受容体の1つである。

TGR5が作動すると、付近にいるマクロファージの機能を抑制する方向に作用すると同時に、生体のエネルギー消費を調整するEntrez Gene: GPBAR1 G protein-coupled bile acid receptor 1 （NIH）。TGR5が作動した際に生体内で行われる事の1つとして、甲状腺ホルモンのチロキシン（T4）からヨウ素を1つ取り外して、より生理活性作用の強いトリヨードチロニン（T3）への変換が挙げられる。この変換によって、生体の甲状腺ホルモン受容体への作用が強まり、生体の基礎代謝量が増加する甲状腺ホルモンのT4もT3も、基本的に生体の基礎代謝を亢進させる機能が有名である。これに加えて、甲状腺ホルモンには、胆汁酸の原料であるコレステロールの代謝も亢進させる作用が存在する。なお、TGR5は腸管内のL細胞で発現していて、腸管内を胆汁酸が流れているかどうかを検知している。胆汁酸が流れているのは、胃での消化が終わり、十二指腸に食物が流れ込んできて、胆汁酸が十二指腸に分泌された事を意味する。つまり、腸管内で胆汁酸を検知したという事は、消化の最終段階に入った事を意味する。この時に、TGR5は甲状腺ホルモンの作用を強めて、いるのである。。なお、細胞内のMAPキナーゼを介した情報伝達経路によって、TGR5の活性化は沈静化される。

 脚注 

 注釈 

 出典 

 参考文献 











 外部リンク 

 GPBAR1+protein,+human （US National Library of Medicine Medical Subject Headings） (MeSH)

Category:Gタンパク質共役受容体
Category:胆汁酸