ランレオチド

ランレオチド（Lanreotide）は、先端巨大症および神経内分泌腫瘍に起因する症状（特にカルチノイド症候群）の管理に使用される医薬品である。オクトレオチドと同様に、ソマトスタチンの長時間作用型アナログ製剤に該当する。配列は、H-D-2Nal2-Naphthyl-D-alanine-Cys(1)-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2 である。

日本、米国、英国、オーストラリア、カナダなど数カ国で販売されている。米国では2007年8月30日に販売許可を取得している。日本では2017年7月3日に承認を取得している。

 効能・効果 

 下記疾患における成長ホルモン、IGF-I（ソマトメジンC）分泌過剰状態および諸症状の改善
 先端巨大症・（外科的処置で効果が不十分な場合または施行が困難な場合）
 甲状腺刺激ホルモン産生下垂体腫瘍
 膵・消化管神経内分泌腫瘍

ランレオチドは、下垂体成長ホルモン分泌性腫瘍および非下垂体成長ホルモン分泌性腫瘍による先端巨大症の治療、および神経内分泌腫瘍（特にカルチノイド腫瘍およびVIP）による症状の管理に使用される。ランレオチドは、米国およびカナダでは先端巨大症の治療にのみ適応承認されている。また英国では、下垂体に発生する稀な腫瘍であるTSH分泌性の甲状腺栄養腺腫（thyrotrophic adenoma）にも適応がある。

ランレオチドは、非内分泌腫瘍に対しても活性を示すので、他のソマトスタチン類似体と共に、一般的な抗腫瘍剤としての可能性が検討されている。

2014年12月、米国FDAは、切除不能、高・中分化、局所進行または転移性の膵消化管神経内分泌腫瘍（GEP-NET）患者の治療薬としてランレオチドを承認した。

多嚢胞性肝疾患に使用すると、平均して264mLの容積を減らすことが判明している。

 薬理 
ランレオチドは、成長ホルモン、甲状腺刺激ホルモン（TSH）、インスリン、グルカゴンなどのホルモンの分泌を阻害する天然の抑制性ホルモンであるソマトスタチンの合成アナログ製剤である。ランレオチドは、ソマトスタチンと同じ受容体に結合するが、末梢の受容体への親和性が高く、同様の作用を有している。しかし、ソマトスタチンが体内で速やかに（数分以内に）分解されるのに対し、ランレオチドは半減期が長く、効果が遥かに長く持続するのが特徴である。

 副作用 
重大な副作用として、徐脈（3.7%）が知られている。

主な副作用は、注射部位の軽度から中等度の痛みと、下痢、嘔気、嘔吐等の胃腸障害である。ランレオチドの長期使用により、胆石を形成した事例がある。

 自己集合性 
ランレオチドは、直径24.4nmの単分散ナノチューブに自発的に自己組織化する事が示されており、その後、いくつかの生物物理学的研究において、実り多き多目的モデルシステムとして使用されてきた。

 参考資料 

 外部リンク 

 www.AcromegalyCommunity.com: Emotional and communal support for those touched by Acromegaly- page discussing drug, side effects, and prescription programs
 Home page for Somatuline in the U.S.
 Somatuline Package insert prescribing information available in PDF format.
 FDA press release

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