マザペルチン

マザペルチン（Mazapertine、RWJ-37796）は、抗精神病薬である。

 概要 
ジョンソン・エンド・ジョンソンによって開発されたが、販売されたことはない。ドーパミンD2 、セロトニン5-HT1A、およびα1アドレナリン受容体に対する親和性を介して薬理学的効果を発揮するReitz, A. B.; Baxter, E. W.; Codd, E. E.; Davis, C. B.; Jordan, A. D.; Maryanoff, B. E.; Maryanoff, C. A.; McDonnell, M. E.; Powell, E. T.; Renzi, M. J.; Schott, M. R.; Scott, M. K.; Shank, R. P.; Vaught, J. L. (1998年)『Orally Active Benzamide Antipsychotic Agents with Affinity for Dopamine D2, Serotonin 5-HT1A, and Adrenergic α1Receptors』Journal of Medicinal Chemistry. 41 (12): 1997–2009. doi:10.1021/jm970164z. PMID 9622541。

マザペルチンは安全であり、経口投与した場合の忍容性は良好であるKleinbloesem, C. H.; Jaquet-Müller, F. O.; Al-Hamdan, Y.; Baldauf, C.; Gisclon, L.; Wesnes, K.; Curtin, C. R.; John Stubbs, R.; Walker, S. A.; Brunner-Ferber, F. O. (1996年)『Incremental dosage of the new antipsychotic mazapertine induces tolerance to cardiovascular and cognitive effects in healthy men*』Clinical Pharmacology & Therapeutics. 59 (6): 675~685頁. doi:10.1016/S0009-9236(96)90008-9. PMID 8681493. S2CID 45947831。

マザペルチンのアナログは、立体配座制限された場合、5-HT1A受容体に対してより高い親和性を有するBaxter, Ellen W.; Reitz, Allen B. (1997年)『Hindered rotation congeners of mazapertine: High affinity ligands for the 5-HT1A receptor』Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 7 (7): 763頁. doi:10.1016/S0960-894X(97)00074-7。

 出典 

Category:フェノールエーテル
Category:ベンズアミド
Category:ピペラジン
Category:ピペリジン
Category:アニリン
Category:抗精神病薬
Category:カルボキサミド