SB-269970

SB-269970は、薬品・研究用化学物質である。グラクソ・スミスクラインによって開発され、科学研究に使用される。

 概要 
5-HT7受容体選択的アンタゴニスト（EC50 = 1.25 nM）、あるいは逆作動薬として作用すると考えられている。モルモットにおける研究では、10 uMでα2アドレナリン受容体活性を阻害することが示されたMahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (2004年7月)『Differential inverse agonist efficacies of SB-258719, SB-258741 and SB-269970 at human recombinant serotonin 5-HT7 receptors』European Journal of Pharmacology. 495 (2–3): 97~102頁. doi:10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID 15249157.Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, et al. (2000年2月)『A novel, potent, and selective 5-HT(7) antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidine-1-sulfonyl) phen ol (SB-269970)』Journal of Medicinal Chemistry. 43 (3): 342~345頁. doi:10.1021/jm991151j. PMID 10669560.Foong JP, Bornstein JC (2009年2月)『5-HT antagonists NAN-190 and SB 269970 block alpha2-adrenoceptors in the guinea pig』NeuroReport. 20 (3): 325~330頁. doi:10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID 19190523. S2CID 25499247.。しかし、実験における濃度の有意差は、SB-269970が5-HT7受容体に対して選択的であることを示した。

 使用 
SB-269970は、海馬、視床Thomas DR, Hagan JJ (2004年2月)『5-HT7 receptors』Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (1): 81~90頁. doi:10.2174/1568007043482633. PMID 14965246.、ドーパミン放出を調節する腹側被蓋野など複数の脳領域の機能に関与すると考えられており、5-HT7受容体を研究するために使用されているMnie-Filali O, Dahan L, Zimmer L, Haddjeri N (2007年9月)『Effects of the serotonin 5-HT(7) receptor antagonist SB-269970 on the inhibition of dopamine neuronal firing induced by amphetamine』European Journal of Pharmacology. 570 (1–3): 72~76頁. doi:10.1016/j.ejphar.2007.05.037. PMID 17586491.。可能な治療用途においては、SB-269970および他の5-HT7アンタゴニストの不安やうつ病への治療効果が注目されているHedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (2005年11月)『5-HT7 receptor inhibition and inactivation induce antidepressantlike behavior and sleep pattern』Biological Psychiatry. 58 (10): 831~837頁. doi:10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID 16018977. S2CID 10998014.Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (2006年9月)『Effect of the selective 5-HT7 receptor antagonist SB 269970 in animal models of anxiety and depression』Neuropharmacology. 51 (3): 578~586頁. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID 16828124. S2CID 39928418.。動物研究では、ヌートロピック効果も注目されているGasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (2008年12月)『Effect of 5-HT(7) antagonist SB-269970 in the modulation of working and reference memory in the rat』Behavioural Brain Research. 195 (1): 164~170頁. doi:10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID 18308404. S2CID 12910296.Liy-Salmeron G, Meneses A (2008年)『Effects of 5-HT drugs in prefrontal cortex during memory formation and the ketamine amnesia-model』Hippocampus. 18 (9): 965~974頁. doi:10.1002/hipo.20459. PMID 18570192. S2CID 20937527.。

 出典 

Category:ベンゼンスルホンアミド
Category:ピペリジン
Category:ピロリジン
Category:フェノール
Category:アドレナリンα受容体拮抗薬