P2Y受容体

P2Y受容体（P2Yじゅようたい、P2Y receptors）は、であるG蛋白質共役受容体に分類されるP2受容体ファミリーの一種である。ATP、ADP、UTP、UDP、UDPグルコース等のヌクレオチドで刺激される。ヒトでは8種類の受容体が存在することが知られており、それぞれ、、、、、、、と呼ばれている。

P2Y受容体はヒトのほとんどの組織に存在しており、G蛋白質と共役する多彩な生物学的機能を担っている。

共役
P2Y受容体の賦活化が意味する生物学的機能は、シグナル伝達経路の下流とどのように共役しているかで異なる。共役する蛋白質としては、Gi、Gq/11、Gs蛋白質がある。ヒトP2Y受容体とG蛋白質の共役について、下記にまとめる。
 蛋白質  遺伝子  共役  ヌクレオチド
   P2Y1（英語版）    Gq/11  ADP
       Gq/11  ATP, UTP
       Gi and Gq/11  UTP
   P2RY5 /       リゾホスファチジン酸Pasternack SM, von Kügelgen I, Aboud KA, Lee YA, Rüschendorf F, Voss K, Hillmer AM, Molderings GJ, Franz T, Ramirez A, Nürnberg P, Nöthen MM, Betz RC. "G protein-coupled receptor P2Y5 and its ligand LPA are involved in maintenance of human hair growth." Nature Genetics 2008 Mar;40(3):329-34. 
       Gq/11  UDP
         オーファン受容体
    P2RY9 /  / GPR23       リゾホスファチジン酸
         オーファン受容体
       Gs and Gq/11  ATP
       Gi   ADP
       Gi   ADP
        Gi  UDPグルコース

P2Y受容体の番号が処々飛んでいるのは、発見時にはP2Y受容体であると考えられたものの、その後異なることが明らかになったものがあるためである。

臨床的意義
 P2Y2は嚢胞性線維症治療薬の標的となり得る。
 P2Y11は免疫反応の制御作用を持つ。その多型の内、北欧のコーカソイドの2割前後で見られるものは、心筋梗塞のリスクを上昇させることが知られており、P2Y11が心筋梗塞治療薬の標的となる可能性がある。
 P2Y12は抗血小板薬であるクロピドグレルや他のチエノピリジン系薬剤の標的である。

出典

外部リンク
 Ivar von Kügelgen: Pharmacology of mammalian P2X- and P2Y-receptors, BIOTREND Reviews No. 03, September 2008,© 2008 BIOTREND Chemicals AG

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