オシメルチニブ

オシメルチニブ（Osimertinib、旧名：メレレチニブ、mereletinib）は、第三世代の上皮成長因子受容体（EGFR）（TKI）である。従来のEGFR-TKIでは効果の乏しかったEGFR T790M変異陽性例に対する効果も有している。商品名タグリッソ。

 効能・効果 
 EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌
 EGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺癌における術後補助療法

 承認取得状況 
2015年11月、の後、米国FDAはオシメルチニブをEGFRチロシンキナーゼ阻害薬治療後に増悪した転移性EGFR 変異陽性（NSCLC）の治療薬としてしたHematology/Oncology (Cancer) Approvals & Safety Notifications. U.S. Food and Drug Administration 2021年9月23日閲覧。。FDAの承認は承認された方法でEGFR T790M 変異が確認された患者に対する2本の臨床試験の結果に基いて与えられたU.S. Food and Drug Administration. "Osimertinib". 。 欧州では2016年2月に2本の第II相臨床試験（AURA延長試験およびAURA2試験）に基いて承認されたTagrisso (osimertinib) approved in EU as first-in-class treatment for patients with EGFR T790M mutation-positive metastatic non-small cell lung cancer SEC（2016年2月3日）2021年9月23日閲覧。。

日本では2016年3月に欧州と同じ試験の結果を根拠にして承認された。

それまでは他のEGFR-TKI治療歴がありかつT790M変異を有する症例のみが投与対象であったが、2018年8月にFLAURA試験の結果を受けて、T790Mの有無にかかわらず初回治療における適応を取得した。

 副作用 
重大な副作用に設定されているものは、間質性肺疾患（2.7%）（間質性肺炎、肺臓炎など）、QT間隔延長（2.9%）、血小板減少（12.7%）、好中球減少（8.0%）、白血球減少（9.2%）、貧血（5.1%）、肝機能障害（7.8%）である。

臨床試験での副作用発現率は86.4%であり、主な内訳は、発疹・痤瘡など155例（37.7%）、下痢150例（36.5%）、皮膚乾燥・湿疹など117例（28.5%）、爪障害（爪囲炎を含む）96例（23.4%）などであった。また日本人のみについて見た場合、間質性肺疾患が6.3%に起こっている。

出典

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