受容体逆作動薬

受容体逆作動薬（じゅようたいぎゃくさどうやく、inverse agonist）とは、受容体に作動薬と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。遮断薬は受容体に結合するが何の作用も及ぼさないことから、逆作動薬とは区別される。

逆作動薬が作用する前提として、標的受容体はリガンドが結合していない状態でも常時活性（または内活性として知られる）を有している必要がある。作動薬は受容体の固有活性を増加させ、逆作動薬は固有活性を低下させる。 

完全作動薬の固有活性が100%、（純粋な）遮断薬の固有活性が0%であるとすると、逆作動薬の固有活性は0%未満（マイナス）である。

 例 
固有活性を有し、逆作動薬の存在が知られている受容体の例として、GABAA受容体が挙げられる。GABAA受容体の作動薬（ベンゾジアゼピン等）は鎮静効果を持ち、逆作動薬は（等）や（β-カルボリン誘導体）を持つ。

内因性逆作動薬の例として、（AgRP）とそれに関連のある（ASIP）.が知られている。両方共ヒトに存在し、それぞれメラノコルチン4受容体（）とメラノコルチン1受容体（）に結合する。双方共、親和性はナノモル濃度レベルである。

であるナロキソンおよびナルトレキソンは、オピオイドμ受容体の部分逆作動薬である。

 関連資料 



脚注

 関連項目 
 アゴニスト
 アンタゴニスト

 外部リンク 

 Inverse Agonists: An Illustrated Tutorial Panesar K, Guzman F. Pharmacology Corner. 2012

Category:薬理学
*しゆようたいきやくさとうやく