トレミフェン

トレミフェンクエン酸塩（Toremifene citrate）は経口（SERM）の一つであり、体内で抗エストロゲン作用を発揮する。日本では「閉経後乳癌」治療薬として1995年3月に承認された。米国では進行（転移性）乳癌治療薬として1997年5月に承認された:Approval History。前立腺癌治療薬としての効果も検討されている。商品名フェアストン。

 禁忌 
トレミフェンは下記の患者に禁忌である。
 妊婦または妊娠している可能性のある婦人および授乳婦
 QT延長またはその既往歴のある患者（先天性QT延長症候群等）
 低カリウム血症の患者
 クラスIA（キニジン、プロカインアミド等）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール等）の抗不整脈薬を投与中の患者

 副作用 
重大な副作用に挙げられているものは、脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎、肝機能障害、黄疸、子宮筋腫である。

QT延長症候群を起こすおそれがある。

 臨床開発 
2007年、2本の第III相臨床試験が実施された。1本は進行性前立腺がんに対する（ADT）で生じる重篤な副作用（特に椎骨・脊椎骨折、、脂質異常症、女性化乳房）の治療に関する要となる試験であり、もう1本は前立腺癌のリスクの高い男性および悪性度の高い（PIN）の前立腺癌予防薬としての重要な試験であった。

前立腺癌の予防効果については2010年5月、偽薬に対する優位性を示せなかった事が発表された。

アンドロゲン遮断療法中の骨折予防薬として2009年2月に米国で承認申請が受理されたが、同年10月にさらなる臨床データが必要であると判断され、第三相臨床試験をもう1本実施するよう指示された。

 出典 

Category:フェノールエーテル
Category:ジフェニルメタン
Category:スチルベン
Category:クロロエチル化合物
Category:アミン
Category:抗がん剤