エンチノスタット

エンチノスタット（Entinostat、開発コードSNDX-275またはMS-275）は各種のがん治療を目的に開発中のヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害薬であるPhase I trial of 5-azacitidine (5AC) and SNDX-275 in advanced lung cancer (NSCLC)。

エンチノスタットはクラスIのHDAC1およびHDAC3を阻害する。そのIC50はそれぞれ0.51µMおよび1.7µMであるNovel Sulphonylpyrroles as Inhibitors of Hdac S Novel Sulphonylpyrroles。

臨床試験
ホジキンリンパ腫に対する第II相臨床試験が進行中である
A Phase 2 Multi-Center Study of Entinostat (SNDX-275) in Patient With Relapsed or Refractory Hodgkin's Lymphoma。また進行乳癌に対するアロマターゼ阻害薬併用第II相臨床試験A Phase 2, Multicenter Study of the Effect of the Addition of SNDX-275 to Continued Aromatase Inhibitor (AI) Therapy in Postmenopausal Women With ER+ Breast Cancer Whose Disease is Progressingならびに転移を有する肺癌に対するエルロチニブ併用第II相臨床試験A Phase 2 Exploratory Study of Erlotinib and SNDX-275 in Patients With Non-small Cell Lung Carcinoma Who Are Progressing on Erlotinibが実施されている。2013年9月時点で、ホルモン受容体陽性乳癌のアロマターゼ阻害薬に対する治療抵抗化の予防・低減を目的としてFDAが製薬企業と共同で第III相臨床試験を企画中であるBreakthrough Designation Granted to Entinostat for Advanced Breast Cancer Silas Inman Published Online: Wednesday, September 11, 2013 http://www.onclive.com/web-exclusives/Breakthrough-Designation-Granted-to-Entinostat-for-Advanced-Breast-Cancer。

日本では2015年に協和発酵キリンが乳がんに対する治験を開始したが、2020年5月に導入元のSyndax社がエンドポイント未達を発表し、2021年10月に協和キリンも開発中止を発表した。

出典

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Category:抗がん剤