Agonis muskarinik

Agonis reseptor asetilkolina muskarinik, juga dikenal sebagai agonis muskarinik atau sebagai agen muskarinik, adalah agen yang mengaktifkan reseptor asetilkolina muskarinik.  Reseptor muskarinik memiliki subtipe yang berbeda, diberi label M1-M5, yang memungkinkan diferensiasi lebih lanjut.

Signifikansi klinis
M1
Reseptor asetilkolina muskarinik tipe M1 berperan dalam pemrosesan kognitif. Pada penyakit Alzheimer (AD), pembentukan amiloid dapat menurunkan kemampuan reseptor ini untuk mengirimkan sinyal, yang menyebabkan penurunan aktivitas kolinergik. Karena reseptor ini sendiri tampak relatif tidak berubah dalam proses penyakit, reseptor ini telah menjadi target terapi potensial ketika mencoba untuk meningkatkan fungsi kognitif pada pasien dengan AD.

Sejumlah agonis muskarinik telah dikembangkan dan sedang dalam penelitian untuk mengobati AD. Agen-agen ini menunjukkan potensi karena bersifat neurotropik, mengurangi pengendapan amiloid, dan memperbaiki kerusakan akibat stres oksidatif. Fosforilasi "tau" menurun dan fungsi kolinergik meningkat. Secara khusus, beberapa agen dari seri agonis muskarinik AF telah menjadi fokus penelitian tersebut: AF102B, AF150(S), AF267B. Pada model hewan yang meniru kerusakan AD, agen-agen ini tampak menjanjikan.

Agonis M1, M4 ganda xanomelina telah diusulkan sebagai pengobatan potensial untuk skizofrenia. Xanomelina/trospium klorida disetujui di AS pada tahun 2024. Berdasarkan studi farmakologis dan genetik praklinis, M1 terutama memodulasi domain gejala kognitif dan sedikit mengatur domain gejala psikosis.

M3
Dalam bentuk pilokarpin, agonis reseptor muskarinik telah digunakan secara medis untuk waktu yang singkat.
Agonis M3
Aseklidina, untuk glaukoma
Arekolina, alkaloid yang terdapat dalam buah pinang
Pilokarpin, obat yang bertindak sebagai agonis reseptor muskarinik yang digunakan untuk mengobati glaukoma
Sevimelina (AF102B, Evoxac), agonis muskarinik yang merupakan obat yang disetujui oleh FDA dan digunakan untuk mengatasi mulut kering pada sindrom Sjögren

M4
Xanomelina memberikan aksinya sebagian melalui reseptor M4. Berdasarkan studi farmakologi dan genetik praklinis, reseptor M4 tampaknya memodulasi domain gejala psikosis dan kognitif.

Aktivitas muskarinik versus nikotinik
 Perbandingan agonis kolinergik Unless else specified in boxes, then reference is: Table 10-3 in: ZatSpesifisitas reseptorHidrolisis dengan asetilkolinesteraseKomentarMuscarinikNikotinik Asetilkolina  +++  +++  +++  Ligan endogen Karbakol  ++  +++  -  Digunakan dalam pengobatan glaukoma Metakolina  +++  +  ++  Digunakan untuk diagnosis hiperaktivitas bronkiolus, tanda daei asma dan PPOK. Betanekol  +++  -  -  Digunakan dalam hipotonia kandung kemih dan gastrointestinal. Muskarin  +++  -  -  Alkaloid alami yang ditemukan dalam jamur tertentu.
Penyebab salah satu bentuk keracunan jamur Nikotin  -  +++  -  Alkaloid alami yang ditemukan pada tembakau. Pilokarpin  ++  -  -  Digunakan dalam pengobatan glaukoma. Oksotremorina  ++ + -  Digunakan dalam penelitian untuk memicu gejala penyakit Parkinson.

 Lihat juga 
 Muskarin
 Reseptor asetilkolina muskarinik
 Antagonis muskarinik
 Reseptor asetilkolina nikotinik
 Agonis nikotinik
 Antagonis nikotinik

 Referensi 

Pranala luar


Kategori:Agonis muskarinik