Obat selektif perifer

Obat selektif perifer adalah obat yang memiliki mekanisme kerja utama di luar sistem saraf pusat (SSP), biasanya karena terhalang masuk ke SSP oleh sawar darah otak. Dengan terhalang masuk ke SSP, obat-obatan dapat bekerja pada bagian tubuh lainnya tanpa menimbulkan efek samping yang berkaitan dengan pengaruhnya pada otak atau sumsum tulang belakang. Misalnya, sebagian besar opioid menyebabkan sedasi jika diberikan dalam dosis yang cukup tinggi, tetapi opioid selektif perifer dapat bekerja pada bagian tubuh lainnya tanpa memasuki otak dan cenderung tidak menyebabkan sedasi. Opioid selektif perifer ini dapat digunakan sebagai antidiare, misalnya loperamida.

Mekanisme selektivitas perifer meliputi hidrofilisitas fisikokimia dan ukuran molekul yang besar, yang mencegah permeasi obat melalui membran sel dwilapis lipid sawar darah otak, dan pengeluaran obat dari otak oleh transporter sawar darah otak seperti P-glikoprotein di antara banyak lainnya. Transportasi keluar dari otak oleh P-glikoprotein dianggap bertanggung jawab atas selektivitas perifer banyak obat termasuk loperamida, domperidon, feksofenadin, bilastin, setirizin, ivermektin, dan deksametason.

Daftar obat selektif perifer
4-HO-TMT : agonis reseptor serotonin non-selektif
5-Metoksitriptamina : agonis reseptor serotonin non-selektif
Aeruginascin : agonis reseptor serotonin non-selektif
α-Metilserotonin : agonis reseptor serotonin non-selektif
AL-34662 : agonis reseptor serotonin 5-HT2A
Alvimopan : antagonis reseptor μ-opioid yang digunakan dalam pengobatan ileus pascabedah
Anastrozol : penghambat aromatase yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara
Atenolol : penyekat beta (β-adrenergik) (antagonis reseptor)
Baeokistin : agonis reseptor serotonin non-selektif
Benserazida : penghambat dekarboksilase asam amino L aromatik yang digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson
Betanekol : agonis reseptor asetilkolina muskarinik yang digunakan dalam pengobatan mulut kering dan retensi urin
Bikalutamida : antiandrogen dengan selektivitas perifer pada hewan, tetapi tampaknya tidak pada manusia
Bilastin : antihistamin non-sedatif
Bisoprolol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Bufotenidina (5-HTQ) : antagonis reseptor serotonin 5-HT3
Bufotenin : Agonis reseptor serotonin non-selektif dan psikedelik serotonin
BW-501C67 : antagonis reseptor serotonin 5-HT2A dan 5-HT2C
Darolutamida : antiandrogen yang digunakan dalam pengobatan kanker prostat
Desloratadin : antihistamin non-sedatif
Deksametason : glukokortikoid dengan selektivitas perifer
Digoksin : glikosida jantung dan penghambat pompa natrium-kalium
Dokarpamina : bakal obat dopamin dan agonis reseptor dopamin non-selektif
Domperidon : antagonis reseptor dopamin D2 yang digunakan sebagai antiemetik, agen gastroprokinetik, dan galaktagog
Dopamin : agonis reseptor dopamin dan adrenergik non-selektif yang digunakan sebagai stimulan jantung dan inotropik positif
Eluksadolina : Agonis reseptor μ- dan κ-opioid serta antagonis reseptor δ-opioid digunakan dalam pengobatan sindrom iritasi usus yang dominan diare.
Entakapon : penghambat katekol-O-metiltransferase yang digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson
Epinefrin (adrenalin) : agonis reseptor adrenergik non-selektif yang digunakan sebagai stimulan jantung dan dalam pengobatan anafilaksis.
Ergotamin : modulator reseptor serotonin, adrenergik, dan dopamin non-selektif yang digunakan sebagai vasokonstriktor untuk mengobati migrain
Esmolol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Etamikastat : Penghambat dopamin beta-hidroksilase yang dikembangkan sebagai antihipertensi
Etilefrin : agonis reseptor adrenergik non-selektif yang digunakan sebagai antihipertensi
Fenilefrin : agonis reseptor α1-adrenergik yang digunakan sebagai dekongestan, untuk mengobati hipotensi, dan untuk penggunaan lainnya
Fenilpropanolamina : pelepas norepinefrin dan simpatomimetik yang bekerja secara tidak langsung dengan beberapa selektivitas perifer
Fenoldopam : agonis reseptor dopamin D1 yang digunakan sebagai antihipertensi
Feksofenadin : antihistamin non-sedatif
Fulvestrant : antiestrogen yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara
GABA : agonis reseptor GABA dan suplemen makanan
Glikopironium bromida : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Guvacine : penghambat penyerapan kembali GABA
Hiosin butilbromida : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Isoprenalin : agonis reseptor β-adrenergik yang digunakan sebagai simpatomimetik
Itoprida : antagonis reseptor dopamin D2 dan penghambat asetilkolinesterase yang digunakan sebagai agen gastroprokinetik
Ivermektin : antiparasit
Karbakol : Agonis reseptor asetilkolina non-selektif yang digunakan dalam pengobatan glaukoma
Karbidopa : penghambat dekarboksilase asam amino L aromatik yang digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson
Karmoksirol : agonis reseptor dopamin D2
Karteolol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Labetalol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Levosetirizin : antihistamin non-sedatif
Loperamida :  Agonis reseptor μ-opioid yang digunakan sebagai antidiare
Loratadin : antihistamin non-sedatif
Metakolina : ester kolina dan agonis reseptor asetilkolina muskarinik
Kolkisin : alkaloid dan penghambat polimerisasi tubulin yang digunakan untuk mengobati encok
Metilhomatropin : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Metilnaltrekson : antagonis reseptor μ-opioid yang digunakan dalam pengobatan sembelit akibat opioid
Metopimazina : antagonis reseptor dopamin D2 yang digunakan dalam pengobatan mual, muntah, dan gastroparesis
Midodrina : agonis reseptor α1-adrenergik yang digunakan dalam pengobatan hipotensi ortostatik
Monlunabant : Antagonis reseptor CB1 kanabinoid
Nadolol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Naloksegol : antagonis reseptor μ-opioid yang digunakan dalam pengobatan sembelit akibat opioid
Nebikapon : penghambat katekol-O-metiltransferase untuk penyakit Parkinson yang tidak pernah dipasarkan
Asam nipekotat : penghambat penyerapan kembali GABA
Norepinefrin (noradrenalin) : agonis reseptor adrenergik non-selektif
Norpsilosin : agonis reseptor serotonin non-selektif
Ondansetron – antagonis reseptor serotonin 5-HT3 ("setron") dengan beberapa selektivitas perifer
Opikapon – penghambat katekol-O-metiltransferase yang digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson
 Oksidopamin (6-hidroksidopamin, 6-OHDA) : neurotoksin dopaminergik
Peptida dan protein (misalnya insulin, oksitosin, vasopresin, peptida opioid, faktor pertumbuhan, dan banyak lainnya)
Pirenzepin : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Pseudoefedrin : pelepas norepinefrin dan simpatomimetik yang bekerja secara tidak langsung dengan beberapa selektivitas perifer
Piridostigmin : penghambat asetilkolinesterase dan parasimpatomimetik
Sarpogrelat : antagonis reseptor serotonin 5-HT2
Serotonin : agonis reseptor serotonin non-selektif
Setirizin : antihistamin dengan sedikit efek sedatif
Sotalol : penyekat beta (antagonis reseptor β-adrenergik)
Sumatriptan : antimigrain triptan dan agonis reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D
Terfenadin : antihistamin non-sedatif
THPO : penghambat penyerapan kembali GABA
Timepidium bromida : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Tolkapon : penghambat katekol-O-metiltransferase yang digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson
Trepipam : Agonis reseptor dopamin D1 yang tidak pernah dipasarkan
Trimetafan kamsilat : antagonis reseptor asetilkolina nikotinik
Trospium klorida : antikolinergik (antagonis reseptor asetilkolina)
Tiramin : pelepas norepinefrin-dopamin dan simpatomimetik
Vinblastin : alkaloid vinka dan agen antineoplastik
VU0530244 : antagonis reseptor serotonin 5-HT2B selektif
Xamoterol : agonis parsial reseptor β1-adrenergik
Xanomelina/trospium klorida : kombinasi agonis reseptor asetilkolina muskarinik reseptor M1 dan M4 yang aktif secara sentral  (xanomelina) dengan antagonis reseptor asetilkolina muskarinik non-selektif yang selektif secara perifer (trospium klorida) yang digunakan untuk mengobati skizofrenia
Xilamidina : antagonis reseptor serotonin 5-HT2A dan 5-HT2C
Zamikastat – penghambat dopamin β-hidroksilase yang dikembangkan sebagai antihipertensi
Zevakuenabant : antagonis reseptor kanabinoid CB1

Referensi

Pranala luar


Kategori:Obat selektif perifer