Penghambat CYP17A1

Penghambat CYP17A1 adalah jenis obat yang menghambat enzim CYP17A1. Penghambat CYP17A1 bekerja dengan memblokir fungsi enzim tertentu, yang berdampak pada biosintesis androgen.

Mekanisme Kerja
Penghambat CYP17A1 dapat menghambat satu atau kedua fungsi enzim: 17α-hidroksilase dan 17,20-liase. Beberapa penghambat bersifat selektif dan hanya menargetkan fungsi 17,20-liase; sementara yang lain menghambat kedua fungsi tersebut. Dengan menghambat fungsi enzimatik ini, penghambat CYP17A1 mencegah konversi steroid pregnana menjadi androgen seperti testosteron. Tindakan ini mengklasifikasikan mereka sebagai penghambat biosintesis androgen dan antiandrogen fungsional.

Contoh
Contoh penghambat CYP17A1 termasuk obat lama ketokonazol dan obat baru abirateron asetat, orteronel, galeteron, dan seviteronel.

Penggunaan klinis
Penghambat CYP17A1 seperti abirateron asetat terutama digunakan dalam pengobatan kanker prostat. Obat-obatan ini mengurangi kadar androgen, yang membantu memperlambat perkembangan kanker prostat pada pasien dengan kanker prostat resisten kastrasi.

Kombinasi dengan glukokortikoid
Penghambat CYP17A1 non-selektif yang menghambat fungsi 17α-hidroksilase dan 17,20-liase harus diberikan bersamaan dengan glukokortikoid (misalnya prednison) untuk mencegah insufisiensi adrenal dan kelebihan mineralokortikoid. Tindakan pencegahan ini diperlukan karena penghambat non-selektif dapat mengganggu produksi kortisol, yang menyebabkan ketidakseimbangan hormon.

 Lihat juga 
 Enzim steroidogenik
 Penghambat steroidogenesis
 Antiandrogen nonsteroid
 Analog hormon pelepas gonadotropin

 Referensi 

 Pranala luar 

Kategori:Antiandrogen
Kategori:Penghambat CYP17A1
Kategori:Obat antineoplastik hormonal