Modulator hormon pelepas gonadotropin

Modulator GnRH atau modulator reseptor GnRH, juga dikenal sebagai modulator LHRH atau modulator reseptor LHRH, adalah golongan obat yang memodulasi reseptor GnRH, target biologis hormon hipotalamus hormon pelepas gonadotropin (disingkat GnRH, juga dikenal sebagai "hormon pelutein-pelepas" atau disingkat LHRH). Golongan obat ini meliputi agonis GnRH dan antagonis GnRH. Golongan obat ini mungkin berupa analog GnRH seperti leuprorelin dan setroreliks – peptida yang secara struktural terkait dengan GnRH – atau molekul kecil seperti elagoliks dan relugoliks, yang secara struktural berbeda dan tidak terkait dengan analog GnRH.

Modulator GnRH memengaruhi sekresi gonadotropin, hormon pelutein (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), yang pada gilirannya memengaruhi gonad, memengaruhi fungsinya dan karenanya kesuburan serta produksi steroid seks, termasuk estradiol dan progesteron pada wanita dan testosteron pada pria. Dengan demikian, modulator GnRH juga dapat digambarkan sebagai progonadotropin atau antigonadotropin, tergantung pada apakah mereka bertindak untuk meningkatkan atau menurunkan gonadotropin.

Tak lama setelah penemuan GnRH oleh dua peraih Nobel yakni Roger Guillemin dan Andrew V. Schally, para peneliti mencoba memodifikasi dekapeptida GnRH dengan tujuan menciptakan analog yang dapat mengaktifkan atau memblokir reseptor. Setelah pengembangan dan pengenalan analog GnRH, modulator GnRH non-peptida atau molekul kecil dikembangkan dan diperkenalkan.

Semua modulator GnRH dikontraindikasikan pada kehamilan (kategori kehamilan X).

Agonis GnRH

Agonis hormon pelepas gonadotropin (agonis GnRH) adalah modulator GnRH yang mengaktifkan reseptor GnRH sehingga meningkatkan sekresi FSH dan LH. Awalnya, agonis GnRH dianggap dapat digunakan sebagai stimulator pelepasan gonadotropin hipofisis yang kuat dan berkepanjangan, tetapi segera diketahui bahwa agonis GnRH, setelah aksi stimulasi awalnya (yang disebut efek flare) akhirnya menyebabkan penurunan sekresi gonadotropin yang paradoks dan berkelanjutan. Efek kedua ini disebut "downregulasi" dan dapat diamati setelah sekitar 10 hari. Meskipun fase ini dapat dipulihkan setelah penghentian pengobatan, fase ini dapat dipertahankan jika penggunaan agonis GnRH dilanjutkan dalam waktu lama. Agonis GnRH juga dapat diberikan secara pulsatil melalui penggunaan pompa untuk menghasilkan stimulasi sekresi gonadotropin jangka panjang, misalnya untuk menginduksi pubertas.

Peptida (analog)
Buserelin
Deslorelin
Fertirelin
Gonadorelin
Goserelin
Histrelin
Lesirelin
Leuprorelin
Nafarelin
Peforelin
Triptorelin

Antagonis GnRH

Antagonis hormon pelepas gonadotropin (antagonis GnRH) adalah modulator GnRH yang memblokir reseptor GnRH sehingga menyebabkan penurunan sekresi gonadotropin (FSH, LH) secara langsung. Antagonis GnRH terutama digunakan dalam perawatan bayi tabung untuk memblokir ovulasi alami.

Peptida (analog)
Abareliks
Setroreliks
Degareliks
Ganireliks

Non-peptida (molekul kecil)
Elagoliks
Linzagoliksa
Relugoliks

a = Dalam pengembangan; belum dipasarkan.

Lihat juga
 Penghambat steroidogenesis
 Daftar agen hormon seks yang sedang dalam tahap penelitian § GnRH/gonadotropin

Referensi

Pranala luar
 History of GnRH agonist and antagonist development

Kategori:Antigonadotropin
Kategori:Ilmu kedokteran reproduksi
Kategori:Gonadotropin dan GnRH
Kategori:Obat antineoplastik hormonal
Kategori:Progonadotropin