Agonis parsial

Dalam farmakologi, agonis parsial adalah obat yang mengikat dan mengaktifkan reseptor tertentu, tetapi hanya memiliki efikasi parsial pada reseptor relatif terhadap agonis penuh. Mereka juga dapat dianggap sebagai ligan yang menunjukkan efek agonis dan antagonis. Ketika agonis penuh dan agonis parsial hadir, agonis parsial sebenarnya bertindak sebagai antagonis kompetitif, bersaing dengan agonis penuh untuk menduduki reseptor dan menghasilkan penurunan bersih dalam aktivasi reseptor yang diamati dengan agonis penuh saja. Secara klinis, agonis parsial dapat digunakan untuk mengaktifkan reseptor untuk memberikan respons submaksimal yang diinginkan ketika jumlah ligan endogen tidak mencukupi, atau dapat mengurangi stimulasi berlebihan reseptor ketika jumlah ligan endogen berlebih hadir.

Beberapa obat yang umum digunakan saat ini dan telah diklasifikasikan sebagai agonis parsial pada reseptor tertentu meliputi buspiron, aripiprazol, buprenorfin, nalmefen, dan norklozapin. Contoh ligan yang mengaktifkan reseptor pengaktif proliferator peroksisom gamma sebagai agonis parsial adalah honokiol dan falkarindiol. Delta 9-tetrahidrokanabivarin (THCV) adalah agonis parsial pada reseptor CB2 dan aktivitas ini mungkin terlibat dalam efek antiinflamasi yang dimediasi ∆9-THCV. Selain itu, Delta-9-tetrahidrokanabinol (THC) merupakan agonis parsial pada reseptor CB1 dan CB2, dengan reseptor CB1 bertanggung jawab atas efek psikoaktifnya.

 Lihat juga 
Antagonis kompetitif
Aktivitas simpatomimetik intrinsik penyekat beta
Agonis terbalik
Agonis/antagonis campuran

 Referensi 

Kategori:Farmakodinamika