Agonis-antagonis

Dalam farmakologi, istilah agonis-antagonis atau agonis/antagonis campuran digunakan untuk merujuk pada obat yang dalam beberapa kondisi berperilaku sebagai agonis (suatu zat yang sepenuhnya mengaktifkan reseptor yang diikatnya) sementara dalam kondisi lain, berperilaku sebagai antagonis (suatu zat yang mengikat reseptor tetapi tidak mengaktifkan dan dapat memblokir aktivitas agonis lain).

Jenis agonis/antagonis campuran meliputi ligan reseptor yang bertindak sebagai agonis untuk beberapa jenis reseptor dan antagonis untuk yang lain, atau agonis di beberapa jaringan sementara antagonis di jaringan lain (juga dikenal sebagai modulator reseptor selektif).

Reseptor Sinaptik
Untuk reseptor sinaptik, agonis adalah senyawa yang meningkatkan aktivasi reseptor dengan mengikat langsung ke reseptor atau dengan meningkatkan waktu neurotransmiter berada di celah sinaptik. Antagonis adalah senyawa yang memiliki efek kebalikan dari agonis. Antagonis menurunkan aktivasi reseptor sinaptik dengan mengikat dan menghalangi neurotransmiter untuk mengikat atau dengan mengurangi waktu neurotransmiter berada di celah sinaptik. Tindakan ini dapat dicapai melalui berbagai mekanisme. Mekanisme umum untuk agonis adalah penghambatan penyerapan kembali, di mana agonis menghalangi neurotransmiter untuk masuk kembali ke terminal akson prasinaptik. Ini memberi neurotransmiter lebih banyak waktu di celah sinaptik untuk bekerja pada reseptor sinaptik. Sebaliknya, antagonis sering mengikat langsung ke reseptor di celah sinaptik, secara efektif menghalangi neurotransmiter untuk mengikat.

Pada reseptor adrenoseptor alfa, (R)-3-nitrobifenilina merupakan agonis selektif α2C serta antagonis reseptor lemah pada subtipe α2A dan α2B.

Opioid agonis-antagonis
Agonis-antagonis yang paling dikenal adalah opioid. Contoh opioid tersebut adalah:
pentazosin, agonis pada reseptor kappa (κ) dan sigma (σ) dengan aksi antagonis lemah pada reseptor opioid mu (μ)
butorfanol, agonis murni pada reseptor opioid κ, agonis parsial pada reseptor opioid μ, dan aktivitas antagonis pada reseptor opioid delta (δ)
nalbufin, analgesik agonis κ/antagonis μ

Opioid agonis-antagonis biasanya memiliki efek batas atas – di atas dosis tertentu, potensinya tidak meningkat. Oleh karena itu, opioid agonis-antagonis memiliki potensi kecanduan yang lebih rendah tetapi juga efikasi analgesik yang lebih rendah dan lebih mungkin menghasilkan efek psikotomimetik.

Opioid agonis-antagonis yang mengaktifkan reseptor opioid mu sambil memblokir delta menghasilkan analgesia tanpa menimbulkan toleransi obat.

Lihat juga
 Antagonis kompetitif
 Agonis terbalik
 Agonis parsial

Referensi

Kategori:Farmakodinamika