Fisalaemin

Fisalaemin adalah peptida takikinin yang diperoleh dari katak genus Physalaemus, dan memiliki kesamaan struktural serta fungsional dengan substansi P. Peptida ini pertama kali diidentifikasi dan strukturnya dijelaskan pada tahun 1964.

Seperti halnya semua anggota keluarga takikinin, physalaemin bertindak sebagai sialagog, yaitu senyawa yang dapat meningkatkan sekresi air liur. Aktivitas ini menunjukkan peran physalaemin dalam modulasi fungsi eksokrin, khususnya pada kelenjar ludah. Physalaemin juga bertindak sebagai vasodilator kuat sehingga mampude memberikan efek penurunan tekanan darah (hipotensi).

 Struktur 
Physalaemin (PHY) dapat membentuk dua jenis struktur tiga dimensi, yaitu linear dan heliks. Penelitian oleh Grace dkk. (2010) menunjukkan bahwa dalam medium akuatik, PHY lebih cenderung mengambil konformasi linear. Sebaliknya, dalam lingkungan yang meniru membran sel, PHY membentuk konformasi heliks mulai dari residu Pro4 hingga ujung C-Terminus. Konformasi heliks ini dianggap penting untuk memungkinkan pengikatan PHY pada reseptor neurokinin-1 (NK1). Analisis perbandingan urutan konsensus antara substansi P, yang merupakan takikinin mamalia sekaligus agonis NK1, dan PHY digunakan untuk menegaskan bahwa konformasi heliks esensial bagi kemampuan PHY untuk berikatan dengan reseptor NK1.

 Penggunaan dalam Penelitian 
PHY memiliki kesamaan fungsional dengan substansi P, namun menunjukkan afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor neurokinin pada mamalia yang menjadi target substansi P. Afinitas yang lebih tinggi ini memungkinkan PHY digunakan sebagai alat penelitian untuk mempelajari aktivitas jaringan otot polos, yaitu jaringan yang mengekspresikan reseptor NK1. Penelitian oleh Shiina dkk. (2010) menunjukkan bahwa takikinin, termasuk PHY, dapat memicu kontraksi longitudinal pada jaringan otot polos esofagus.

Singh dan Maji memanfaatkan kemiripan PHY dengan substansi P serta kesamaan urutannya dengan peptida amyloid B 25-35 [AB(25-35)]. Meskipun memiliki kesamaan urutan dengan SP, PHY menunjukkan kemampuan yang berbeda dalam pembentukan amiloid. Dalam kondisi konsentrasi tetrafluoroetilena (TFE) yang ditingkatkan secara artifisial dan dengan periode inkubasi yang singkat, PHY mampu membentuk fibril amiloid. Fibril yang terbentuk dari takikinin seperti PHY ini dilaporkan memiliki kemampuan untuk mengurangi neurotoksisitas fibril amyloid lain yang terkait dengan penyakit yang berhubungan dengan akumulasi amiloid, termasuk penyakit Alzheimer.

 Referensi 

Kategori:Hendekapeptida
Kategori:Senyawa 4-hidroksifenil
Kategori:Pirolidona
Kategori:Neuropeptida
Kategori:Articles without KEGG source
Kategori:Articles without EBI source