Diflunisal

Diflunisal adalah turunan asam salisilat dengan aktivitas analgesik dan antiinflamasi. Obat ini dikembangkan oleh Merck Sharp & Dohme pada tahun 1971, setelah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam sebuah proyek penelitian yang mempelajari analog kimia aspirin yang lebih kuat. Obat ini pertama kali dijual dengan nama merek Dolobid oleh Merck & Co., tetapi versi generiknya tersedia secara luas. Obat ini digolongkan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dan tersedia dalam tablet 250 mg dan 500 mg.

Kegunaan medis
Diflunisal diindikasikan untuk penggunaan akut atau jangka panjang untuk pengobatan simtomatik nyeri ringan hingga sedang, osteoartritis, dan artritis reumatoid.

Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap asma yang diinduksi aspirin/OAINS (AERD) atau biduran
Kehamilan trimester ke-3
Bedah pintas arteri koroner (nyeri perioperatif)

Amiloidosis
Baik diflunisal dan beberapa analognya telah terbukti sebagai penghambat amiloidosis herediter terkait transtiretin, suatu penyakit yang saat ini memiliki sedikit pilihan pengobatan. Uji coba Fase I telah menunjukkan obat ini ditoleransi dengan baik, dengan uji coba Fase II kecil (buta ganda, terkontrol plasebo, 130 pasien selama 2 tahun) pada tahun 2013 menunjukkan penurunan laju perkembangan penyakit dan kualitas hidup yang terjaga.

Efek samping
Pada Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan pembaruan informasi resep untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid untuk menjelaskan risiko masalah ginjal pada bayi yang belum lahir yang mengakibatkan rendahnya cairan amniotik. Mereka merekomendasikan untuk menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.  

Mekanisme kerja
Diflunisal bekerja dengan menghambat produksi prostaglandin, hormon yang terlibat dalam peradangan dan nyeri. Diflunisal juga memiliki efek antipiretik, tetapi ini bukan penggunaan obat yang direkomendasikan.

Telah ditemukan bahwa diflunisal menghambat p300 dan protein pengikat CREB (CBP), yang merupakan regulator epigenetik yang mengontrol kadar protein yang menyebabkan peradangan atau terlibat dalam pertumbuhan sel.

Durasi efek
Meskipun diflunisal memiliki waktu onset 1 jam, dan analgesia maksimal pada 2 hingga 3 jam, kadar plasma diflunisal tidak akan stabil sampai dosis berulang diminum. Waktu paruh plasma yang panjang merupakan ciri khas diflunisal dibandingkan dengan obat sejenis. Untuk meningkatkan kecepatan stabilisasi kadar plasma diflunisal, dosis awal biasanya digunakan. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati gejala artritis, dan untuk nyeri akut setelah bedah mulut, terutama pencabutan gigi bungsu.

Masyarakat dan budaya
Status hukum
Pada bulan April 2025, Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia dari Badan Pengawas Obat Eropa (EMA) memberikan opini positif, merekomendasikan pemberian izin edar untuk produk obat Attrogy, yang ditujukan untuk pengobatan amiloidosis herediter yang dimediasi transtiretin pada orang dewasa dengan polineuropati stadium 1 atau stadium 2. Pemohon untuk produk obat ini adalah Purpose Pharma International AB. Diflunisal telah mendapatkan izin edar untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Juli 2025. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.

Penelitian
Diflunisal mungkin memiliki beberapa aktivitas antibakteri secara in vitro terhadap galur vaksin hidup Francisella tularensis (LVS).

Referensi

 Bacaan lanjutan 



Kategori:Obat antiinflamasi nonsteroid
Kategori:Asam salisilat
Kategori:Fluoroarena
Kategori:Bifenil
Kategori:Obat piatu
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.