Butorfanol

Butorfanol adalah analgesik opioid agonis-antagonis sintetis tipe morfinan yang dikembangkan oleh Bristol-Myers. Obat ini dipatenkan pada tahun 1971 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1979.

Kegunaan
Medis
Indikasi paling umum untuk butorfanol adalah penanganan migrain menggunakan formulasi semprot hidung. Obat ini juga dapat digunakan secara parenteral untuk penanganan nyeri sedang hingga berat, sebagai suplemen untuk anestesi umum yang seimbang, dan penanganan nyeri selama persalinan. Butorfanol juga cukup efektif dalam mengurangi menggigil pascabedah (karena aktivitas agonis kappa-nya). Butorfanol lebih efektif dalam mengurangi nyeri pada wanita dibandingkan pada pria.
Pada hewan
Dalam anestesi veteriner, butorfanol dengan merek Torbugesic banyak digunakan sebagai sedatif dan analgesik pada anjing, kucing, dan kuda. Untuk sedasi, dapat dikombinasikan dengan tranquilizer seperti agonis alfa-2 (medetomidin), benzodiazepin, atau asepromazin pada anjing, kucing, dan hewan eksotis. Obat ini sering dikombinasikan dengan xilazina atau detomidin pada kuda. Butorfanol dapat diberikan secara intravena, intramuskular, subkutan, atau per os. Pemberian intramuskular dan subkutan dapat menyebabkan nyeri. Tablet oral memiliki bioavailabilitas yang buruk dan tidak cocok untuk analgesia. Penggunaan intranasal telah dilaporkan pada burung bayan dan kelinci. Butorfanol ketika diberikan pada 0,4 mg/kg yang diberikan secara IV/IM tidak memberikan analgesia pascabedah yang cukup untuk laparotomi dan artrotomi bahu pada anjing dan ovariohisterektomi pada anjing betina. Ketika butorfanol digunakan sebagai sedatif pada anjing, baik sendiri atau dengan deksmedetomidin, obat ini memberikan sedasi yang cepat dan lebih cepat daripada sedasi dengan metadon. Butorfanol juga disetujui sebagai antitusif pada anjing.

Butorfanol memiliki sifat antiemetik, yang menangkal mual yang disebabkan oleh deksmedetomidin. Sifat antiemetik butorfanol lebih besar daripada buprenorfin. Dosis 0,1–0,4 mg/kg IM pada kucing memberikan sedasi yang sesuai, tetapi sedasi yang lebih besar dapat dicapai dengan agonis reseptor μ-opioid penuh. Jika diberikan bersama meloksikam, lidokain, dan deksmedetomidin, butorfanol memberikan analgesia yang sesuai untuk orkidektomi dan mengurangi konsentrasi alveolar rata-rata untuk isoflurana lebih banyak daripada buprenorfin. Butorfanol dapat mengurangi MAC sebesar 23–68%.

Sebagai agonis-antagonis campuran, butorfanol dapat membalikkan beberapa efek opioid penuh seperti bradikardia dan depresi pernapasan sambil mempertahankan analgesia.

Meskipun butorfanol umumnya digunakan untuk menghilangkan nyeri pada reptil, belum ada penelitian (hingga tahun 2014) yang secara meyakinkan menunjukkan bahwa obat ini merupakan analgesik yang efektif pada reptil.

Penggunaan pada kuda
Butorfanol adalah narkotika yang digunakan untuk meredakan nyeri pada kuda. Obat ini diberikan secara IM atau IV, dengan efek analgesiknya mulai terasa sekitar 15 menit setelah suntikan dan bertahan selama 4 jam. Pada kuda sehat, butorfanol meningkatkan aktivitas lokomosi, tetapi pemberian sedatif (misalnya xilazina atau asepromazin) mencegah lokomosi. Pada anak kuda yang baru lahir efek ini tidak teramati, dan sebagai gantinya butorfanol menghasilkan sedasi. Pemberian butorfanol pra-bedah secara intravena dengan dosis 0,02–0,1 mg/kg memberikan analgesia pasca-bedah yang memadai untuk pembedahan elektif; tetapi, satu penelitian menemukan bahwa butorfanol pra-bedah (0,01 mg/kg IV) yang dikombinasikan dengan detomidin tidak memberikan analgesia pasca-bedah yang memadai.

Farmakologi
Butorfanol menunjukkan aktivitas agonis dan antagonis parsial pada reseptor μ-opioid, serta aktivitas agonis parsial pada reseptor κ-opioid (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%). Stimulasi reseptor ini pada neuron sistem saraf pusat menyebabkan penghambatan intraseluler adenilat siklase, penutupan saluran kalsium membran masuk, dan pembukaan saluran kalium membran. Hal ini menyebabkan hiperpolarisasi potensial membran sel dan penekanan transmisi potensial aksi jalur nyeri menaik. Karena aktivitas κ-agonisnya, pada dosis analgesik butorfanol meningkatkan tekanan arteri pulmonalis dan kerja jantung. Selain itu, κ-agonisme dapat menyebabkan disforia pada dosis terapeutik atau supraterapeutik; hal ini membuat butorfanol memiliki potensi penyalahgunaan yang lebih rendah dibandingkan obat opioid lainnya.

Masyarakat dan budaya
Nama
Dalam sistem penamaan INN, USAN, BAN, dan AAN, obat ini dikenal sebagai butorphanol, sementara dalam JAN disebut torbugesic. Sebagai garam tartrat, butorfanol dikenal sebagai butorfanol tartrat (USAN, BAN).

Status hukum
Butorfanol terdaftar dalam Konvensi Tunggal tentang Narkotika 1961 dan di Amerika Serikat merupakan zat yang dikendalikan Jadwal IV dengan DEA ACSCN 9720. Rasio konversi basa bebas hidroklorida adalah 0,69.

Referensi






Kategori:Alkohol tersier
Kategori:Analgesik
Kategori:Medikasi kuda
Kategori:Agonis reseptor kappa-opioid
Kategori:Morfinan
Kategori:Hidroksiarena
Kategori:Opioid sintetik
Kategori:Senyawa siklobutil
Kategori:Medikasi kucing
Kategori:Medikasi anjing