Dasabuvir

Dasabuvir, adalah obat antivirus untuk pengobatan hepatitis C. Obat ini sering digunakan bersama dengan kombinasi obat ombitasvir/paritaprevir/ritonavir khusus untuk virus hepatitis C (HCV) tipe 1. Ribavirin juga dapat digunakan sebagai tambahan. Kombinasi ini menghasilkan tingkat kesembuhan lebih dari 90% pada pasien. Obat ini diminum melalui mulut.

Efek samping yang umum meliputi sulit tidur, mual, gatal-gatal, dan merasa lelah. Obat ini tidak direkomendasikan untuk penderita gagal hati tetapi tampaknya aman untuk penderita penyakit ginjal. Meskipun tidak ada bukti bahaya jika digunakan selama kehamilan, penggunaannya belum diteliti dengan baik. Obat ini tidak boleh digunakan dengan pil KB yang mengandung etinilestradiol. Dasabuvir termasuk dalam kelas obat penghambat polimerase HCV NS5B.

Dasabuvir disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2014. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Di Amerika Serikat, obat ini disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) hanya untuk digunakan dalam kombinasi dengan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. , akses terhadap obat-obatan ini di banyak wilayah di dunia masih buruk.

 Kegunaan medis 
Dasabuvir digunakan dalam pengobatan infeksi Hepatitis C kronis. Obat ini digunakan untuk subtipe HCV berikut: genotipe 1a, genotipe 1b, genotipe 1 dengan subtipe yang tidak diketahui, dan infeksi campuran genotipe 1 tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi.

Di Uni Eropa, dasabuvir (Exviera) selalu digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (Viekirax) untuk pengobatan virus hepatitis C genotipe 1a dan 1b. Beberapa orang yang menggunakan dasabuvir juga diobati dengan obat antivirus lain, ribavirin, sebagai tambahan dari ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Teks disalin dari sumber ini yang merupakan hak cipta European Medicines Agency. Reproduksi diizinkan asalkan sumbernya diakui.

Di Amerika Serikat, dasabuvir dikemas bersama dengan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (Viekira Pak) dan kombinasinya diindikasikan untuk pengobatan orang dewasa dengan virus hepatitis C kronis genotipe 1b tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi. Paket gabungan dasabuvir dan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir ini digunakan dalam kombinasi dengan ribavirin untuk pengobatan orang dewasa dengan virus hepatitis C kronis genotipe 1a tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi.

 Kontraindikasi 
Pasien tidak boleh mengonsumsi dasabuvir jika memenuhi salah satu kriteria berikut:
 Memiliki hipersensitivitas terhadapnya atau zat apa pun di dalam tablet.
 Sedang menggunakan kontrasepsi hormonal apa pun yang mengandung etinilestradiol (sering ditemukan dalam kontrasepsi oral kombinasi atau cincin vagina).
 Sedang mengonsumsi obat yang merupakan penginduksi enzim kuat atau sedang seperti karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, efavirenz, nevirapin, etravirin, mitotan, rifampisin, enzalutamida, dan St. John's Wort (Hypercium perforatum).
 Sdang mengonsumsi obat yang merupakan penghambat CYP2C8 kuat (gemfibrozil).
 Memenuhi kriteria kontraindikasi untuk ombitasvir, paritaprevir, dan ritonavir karena dasabuvir digunakan dalam kombinasi dengan ketiga obat tersebut.

Pada bulan Oktober 2015, Food and Drug Administration (FDA) A.S. mewajibkan produsen untuk menambahkan peringatan pada label obat bahwa pengobatan hepatitis C Viekira Pak dan Technivie dapat menyebabkan kerusakan hati yang serius, terutama pada orang dengan penyakit hati stadium lanjut. 

 Efek samping 
Kombinasi dasabuvir yang disetujui FDA yang digunakan dengan ombitasvir, paritaprevir, dan ritonavir dalam produk Viekira Pak dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Ketika Viekira Pak digunakan tanpa ribavirin, mual, gatal-gatal parah, dan insomnia terjadi pada lebih dari 5% subjek. Lebih jarang, pasien mengalami peningkatan enzim hati, seperti AST dan ALT, hingga lebih dari lima kali batas atas normal (terjadi pada 1% pasien). Biasanya hal ini tidak menunjukkan gejala. Namun, hal ini perlu diperhatikan karena wanita yang mengonsumsi etinilestradiol memiliki risiko lebih tinggi untuk efek samping ini (25%).

Dasabuvir dapat menyebabkan reaktivasi hepatitis B pada orang yang terinfeksi bersamaan dengan virus hepatitis B dan C. European Medicines Agency merekomendasikan penapisan (screening) semua orang untuk hepatitis B sebelum memulai pengobatan dengan dasabuvir untuk hepatitis C guna meminimalkan risiko reaktivasi hepatitis B.

 Mekanisme kerja 
Dasabuvir bekerja dengan menghambat aksi polimerase telapak NS5B, yang secara efektif menghentikan polimerisasi RNA dan menghentikan replikasi genom HCV. Dengan memblokir polimerase NS5B, virus tidak dapat lagi berkembang biak dan menginfeksi sel-sel baru.

 Referensi 

Kategori:Penghambat NS5B
Kategori:Karbamat
Kategori:Naftalena
Kategori:Sulfonamida
Kategori:Pirimidinadiona
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Senyawa tert-butil
Kategori:Senyawa mesil