Nabilona

Nabilona adalah kanabinoid sintetis dengan penggunaan terapeutik sebagai antiemetik dan sebagai analgesik tambahan untuk nyeri neuropatik. Ia meniru tetrahidrokanabinol (THC), senyawa psikoaktif utama yang ditemukan secara alami di Cannabis.

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) telah merekomendasikan nabilona untuk mengatasi mual/muntah akibat kemoterapi. Di negara lain seperti Kanada nabilona banyak digunakan sebagai terapi tambahan untuk penanganan nyeri kronis. Sejumlah uji coba dan studi kasus telah menunjukkan efektivitas yang cukup untuk meredakan fibromialgia dan sklerosis multipel.
Sejarah
Nabilona awalnya dikembangkan oleh Eli Lilly and Company; dan pertama kali disetujui oleh Health Canada pada tahun 1981; yang kemudian segera diikuti oleh persetujuan di Meksiko, Britania Raya, dan Jerman. Lilly menerima persetujuan FDA pada tahun 1985 untuk memasarkannya, tetapi mencabut persetujuan tersebut pada tahun 1989 karena alasan komersial. Valeant Pharmaceuticals mengakuisisi hak tersebut dari Lilly pada tahun 2004. Valeant mencoba dan gagal untuk mendapatkan persetujuan FDA lagi pada tahun 2005, dan kemudian berhasil pada tahun 2006.

Pada tahun 2007, Valeant mengakuisisi hak Britania Raya dan Uni Eropa untuk memasarkan nabilona dari Cambridge Laboratories.

Nabilona disetujui di Austria untuk mengobati mual akibat kemoterapi pada tahun 2013; obat ini sudah disetujui di Spanyol untuk indikasi yang sama dan legal di Belgia untuk mengobati glaukoma, spastisitas pada sklerosis multipel, pengecilan tubuh akibat AIDS, dan nyeri kronis.

Kegunaan medis
Nabilona digunakan untuk mengobati mual dan muntah pada orang yang menjalani kemoterapi.

Nabilona telah menunjukkan efektivitas yang cukup dalam meredakan fibromialgia. Sebuah tinjauan sistematis tahun 2011 tentang kanabinoid untuk nyeri kronis menunjukkan bukti keamanan dan efikasi yang cukup untuk beberapa kondisi.

Lokasi utama yang telah melihat uji klinis nabilona yang dipublikasikan meliputi gangguan pergerakan seperti parkinsonisme, nyeri kronis, distonia dan spastisitas, gangguan neurologis, sklerosis multipel, dan mual akibat kemoterapi kanker. Nabilona juga efektif dalam pengobatan penyakit radang usus, terutama kolitis ulseratif.

Dalam sebuah studi terhadap pengguna Cannabis harian saat ini; nabilona oral dengan dosis 4, 6, dan 8 mg menghasilkan peningkatan suasana hati yang berkelanjutan dan bergantung dosis serta perlambatan psikomotorik yang sebanding dengan dronabinol (THC) oral sebesar 10 atau 20 mg. Nabilona memiliki onset aksi puncak yang lebih lambat dan efek yang lebih bergantung dosis, yang oleh para peneliti dikaitkan dengan bioavailabilitas yang lebih besar.

Sebuah studi yang membandingkan nabilona dengan metoklopramid, yang dilakukan sebelum pengembangan antiemetik antagonis 5-HT3 modern seperti ondansetron, mengungkapkan bahwa pasien yang menjalani kemoterapi sisplatin lebih menyukai metoklopramid, sementara pasien yang menjalani kemoterapi karboplatin lebih menyukai nabilona untuk mengendalikan mual dan muntah.

Nabilona terkadang digunakan untuk mimpi buruk pada gangguan stres pascatrauma, namun belum ada penelitian yang dilakukan lebih dari sembilan minggu, sehingga efek penggunaan jangka panjang tidak diketahui. Nabilona juga digunakan untuk sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan.

Efek samping
Dalam pengobatan fibromialgia, efek samping membatasi dosis yang bermanfaat. Efek samping nabilona meliputi, tetapi tidak terbatas pada: pusing/vertigo, euforia, kantuk, mulut kering, ataksia, gangguan tidur, sakit kepala, mual, disorientasi, depersonalisasi, halusinasi, dan astenia.

Farmakologi
Farmakodinamik
Nabilona merupakan agonis parsial reseptor kanabinoid CB1 dan CB2.

Farmakokinetik
Nabilon diberikan dalam dosis 1 atau 2 mg beberapa kali sehari hingga total 6 mg. Obat ini diserap sepenuhnya dari pemberian oral dan terikat kuat dengan protein plasma. Beberapa enzim sitokrom P450 secara ekstensif memetabolisme nabilona menjadi berbagai metabolit yang belum sepenuhnya dikarakterisasi.

Kimia
Nabilone adalah campuran rasemat yang terdiri dari isomer (S,S)-(+)- dan (R,R)-(−).

Referensi

Kategori:Analgesik
Kategori:Perangsang nafsu makan
Kategori:Benzokromena
Kategori:Kanabinoid
Kategori:Keton siklik
Kategori:Hidroksiarena
Kategori:Hidroksiketon