Desitabin

Desitabin (5-aza-2′-deoksisitidina) adalah obat yang bertindak sebagai penghambat sintesis asam nukleat. Obat ini digunakan untuk pengobatan sindrom mielodisplastik, kelas kondisi di mana sel darah tertentu tidak berfungsi, dan untuk leukemia mieloid akut (AML). Desitabin adalah agen hipometilasi. Secara kimia, senyawa ini adalah analog sitidina.

Kegunaan medis
Desitabin digunakan untuk mengobati sindrom mielodisplastik (MDS), termasuk MDS yang telah dan belum diobati, de novo, dan sekunder dari semua subtipe Prancis-Amerika-Britania (anemia refrakter, anemia refrakter dengan sideroblas bercincin, anemia refrakter dengan blas berlebih, anemia refrakter dengan blas berlebih dalam transformasi, dan leukemia mielomonositik kronis) dan kelompok Intermediet-1, Intermediet-2, dan Sistem Skoring Prognostik Internasional Risiko Tinggi. Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, Batty dan rekan-rekannya melaporkan rangkaian kasus pertama tentang kelayakan terapi dengan agen hipometilasi pada pasien dengan gagal ginjal kronis.

Desitabin juga telah disetujui Uni Eropa untuk leukemia mieloid akut (LMA).

Penelitian
Aterosklerosis
Sejumlah peneliti telah menunjukkan hubungan antara aterosklerosis dan gangguan aliran darah. Hal ini meningkatkan ekspresi DNA metiltransferase, yang menyebabkan perubahan metilasi DNA di seluruh genom dan perubahan ekspresi gen global. Studi-studi ini telah mengungkapkan beberapa gen mekanosensitif seperti HoxA5, Klf3, dan Klf4, yang promotornya mengalami hipermetilasi akibat gangguan aliran darah, tetapi diselamatkan oleh penghambat DNA metiltransferase seperti 5-aza-2'-deoksisitidina. Penggunaan penghambat DNA metiltransferase ini telah ditemukan dapat mencegah pembentukan lesi aterosklerosis dan mengurangi produksi sitokin inflamasi oleh makrofag.

Referensi

 Pranala luar 


Kategori:Nukleosida
Kategori:Antagonis pirimidina
Kategori:Triazina
Kategori:Laktam
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Johnson & Johnson
Kategori:Janssen Pharmaceutica
Kategori:Otsuka Pharmaceutical
Kategori:Senyawa hidroksimetil