Sulfadoksin/pirimetamin

Sulfadoksin/pirimetamin adalah obat kombinasi yang digunakan untuk mengobati malaria. Obat ini mengandung sulfadoksin (suatu sulfonamida) dan pirimetamin (suatu antiprotozoa). Untuk pengobatan malaria, obat ini biasanya digunakan bersama dengan obat antimalaria lain seperti artesunat. Di wilayah Afrika dengan tingkat malaria sedang hingga tinggi, tiga dosis dianjurkan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.

Efek sampingnya meliputi diare, ruam, gatal, sakit kepala, dan rambut rontok. Jarang terjadi reaksi alergi parah atau ruam seperti nekrolisis epidermal toksik. Umumnya tidak direkomendasikan pada orang dengan alergi sulfonamida, atau penyakit hati atau ginjal yang signifikan. Cara kerjanya dengan menghalangi kemampuan malaria untuk menggunakan asam folinat.

Sulfadoksin/primetamin awalnya disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1981. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Obat ini tidak tersedia secara komersial di Amerika Serikat.

Kegunaan medis
Malaria
Obat ini disetujui di Amerika Serikat sebagai pengobatan dan tindakan pencegahan terhadap malaria. Kombinasi ini dianggap lebih efektif dalam mengobati malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum dibandingkan malaria yang disebabkan oleh Plasmodium vivax, yang mana klorokuin dianggap lebih efektif, meskipun jika tidak ada diagnosis spesifik spesies, kombinasi sulfadoksin-pirimetamin dapat diindikasikan.JAMA -Abstract: Sulfadoxine-Pyrimethamine, Chlorproguanil-Dapsone, or Chloroquine for the Treatment of Plasmodium vivax Malaria in Afghanistan and Pakistan: A Randomized Controlled Trial, May 23/30, 2007, Leslie et al. 297 (20): 2201 . Namun, karena efek sampingnya, obat ini tidak lagi direkomendasikan sebagai pencegahan rutin, tetapi hanya untuk mengobati infeksi malaria serius atau untuk mencegahnya di daerah di mana obat lain mungkin tidak efektif.Pyrimethamine and Sulfadoxine (Oral Route) - MayoClinic.com . Namun, obat ini direkomendasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) untuk penggunaan pencegahan musiman pada anak-anak bila dikombinasikan dengan amodiakuin.

Lainnya
Obat ini juga telah digunakan sebagai pengobatan dan tindakan profilaksis untuk toksoplasmosis dan pneumonia akibat Pneumocystis jiroveci.

Efek samping
Efek samping berdasarkan insidensi meliputi:

Umum (frekuensi >1%)
Reaksi hipersensitivitas (misalnya gatal, dermatitis kontak, dan biduran)
Mielosupresi
Efek pencernaan (misalnya mual, muntah, dan diare)
Sakit kepala

Jarang (frekuensi <1%)
Sindrom Stevens-Johnson
Nekrolisis epidermal toksik
Agranulositosis
Anemia aplastik
Gangguan struktur hematopoietik
Eosinofilia akibat obat
Trombositopenia
Nekrosis hati
Hepatitis
Ikterus
Hepatomegali
Nefrotoksisitas

Frekuensi tidak diketahui
Penurunan berat badan
Kram perut
Kehilangan rambut
Fotosensitivitas
Kelelahan
Demam
Polineuritis
Glossitis atrofi
Maag
Hasil tes fungsi hati abnormal (misalnya peningkatan konsentrasi serum ALT, AST, alkali fosfatase, dan bilirubin)

Kontraindikasi
Penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada:
Anemia megaloblastik yang disebabkan oleh defisiensi folat
Hipersensitivitas terhadap pirimetamin, sulfonamida, atau bahan apa pun dalam formulasi
Penggunaan profilaksis berulang (berkepanjangan) pada pasien dengan gagal ginjal atau hati atau diskrasia darah
Bayi <2 bulan
Profilaksis pada kehamilan cukup bulan
Profilaksis pada wanita menyusui
Porfiria akut

Farmakologi
Sulfadoksin adalah antibiotik sulfonamida yang bersaing dengan asam p-aminobenzoat dalam biosintesis asam folat. Pirimetamin berfungsi sebagai penghambat selektif reduktase dihidrofolat protozoa, sehingga mencegah sintesis tetrahidrofolat, bentuk aktif folat. Sinergi yang hebat terjadi antara kedua obat tersebut karena penghambatan mereka terhadap dua langkah berbeda dalam biosintesis tetrahidrofolat.

+ Farmakokinetik Parameter farmakokinetik  Pirimetamin  Sulfadoksin Waktu paruh  111 jam  169 jam Cmax  0,2 mg/L  60 mg/L Tmax  4 jam  4 jam Ikatan protein  87%  90% Ekskresi  Renal (16-30%)  Renal (30%) Metabolisme  Hepatik  Hepatik

 Referensi 

Kategori:Antimalaria
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Hoffmann-La Roche
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Obat kombinasi