Elbasvir

Elbasvir adalah obat yang disetujui oleh FDA pada bulan Januari 2016FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016 untuk pengobatan hepatitis C. Obat ini dikembangkan oleh Merck & Co. dan menyelesaikan uji coba Fase III, digunakan dalam kombinasi dengan penghambat protease NS3/4A grazoprevir, baik dengan/atau tanpa ribavirin.

Elbasvir adalah penghambat NS5A yang sangat poten dan selektif terhadap kompleks replikasi NS5A virus hepatitis C. Obat ini hanya diteliti sebagai produk kombinasi dengan obat antivirus hepatitis C komplementer lainnya seperti grazoprevir dan MK-3682, dan belum jelas apakah elbasvir akan menunjukkan aktivitas antivirus yang kuat jika diberikan sendiri. Meskipun demikian, produk kombinasi jenis ini merupakan pendekatan paling sukses yang pernah dikembangkan untuk menyembuhkan hepatitis C, alih-alih hanya memperlambat perkembangan penyakit.
Interaksi
Elbasvir didegradasi oleh enzim hati CYP3A4. Kombinasi dengan obat-obatan yang menginduksi enzim ini seperti efavirenz, karbamazepin, atau St. John's wort dapat menyebabkan kadar plasma elbasvir yang rendah secara tidak efektif. Kombinasi dengan penghambat CYP3A4 dapat meningkatkan kadar plasma.

Farmakologi
Mekanisme kerja
Zat ini menghambat NS5A, suatu protein yang diperlukan untuk replikasi dan perakitan virus hepatitis C.

Farmakokinetik
Elbasvir mencapai konsentrasi plasma puncak tiga jam setelah pemberian oral bersamaan dengan grazoprevir (variasi antar pasien: tiga hingga enam jam). Pada pasien hepatitis C, konsentrasi stabil ditemukan setelah sekitar enam hari. Ikatan protein plasma lebih dari 99,9%; terutama dengan albumin dan glikoprotein asam alfa-1. Sebagian zat ini dioksidasi di hati, sebagian besar oleh enzim CYP3A4. Waktu paruh biologis rata-rata adalah 24 jam. Lebih dari 90% diekskresikan melalui feses, dan kurang dari 1% melalui urin. on Zepatier.

 Referensi 

Kategori:Penghambat NS5A
Kategori:Karbamat
Kategori:Pirolidina
Kategori:Imidazola