Levalorfan

Levalorfan (bentuk garam: levalorfan tartrat) adalah modulator opioid dari keluarga morfinan yang digunakan sebagai analgesik opioid dan antagonis/penangkal opioid. Obat ini bekerja sebagai antagonis reseptor μ-opioid (MOR) dan agonis reseptor κ-opioid (KOR), dan hasilnya menghambat efek agen yang lebih kuat dengan aktivitas intrinsik yang lebih besar seperti morfin, sementara secara bersamaan menghasilkan analgesia.

Levalorfan dulunya banyak digunakan dalam anestesi umum, terutama untuk membalikkan depresi pernapasan yang dihasilkan oleh analgesik opioid dan barbiturat yang digunakan untuk induksi anestesi bedah sambil mempertahankan tingkat analgesia (melalui agonisme KOR). Sekarang, obat ini jarang digunakan untuk tujuan ini karena obat baru yakni nalokson cenderung digunakan sebagai penggantinya. Levalorfan juga digunakan dalam kombinasi dengan analgesik opioid untuk mengurangi efek sampingnya, terutama dalam obstetri, dan dosis levalorfan yang sangat kecil yang digunakan bersama agonis penuh MOR dapat menghasilkan analgesia yang lebih hebat daripada ketika agonis penuh MOR digunakan sendiri. Kombinasi levalorfan dengan petidin (meperidin) memang sering digunakan, sehingga formulasi standar dibuat tersedia, yang dikenal sebagai "Pethilorfan".

Sebagai agonis KOR, levalorfan dapat menghasilkan reaksi mental yang parah pada dosis yang cukup termasuk halusinasi, disosiasi, dan efek psikotomimetik lainnya; disforia; kecemasan; kebingungan; pusing; disorientasi; derealisasi; perasaan mabuk; delusi; paranoia; serta mimpi aneh, tidak biasa, atau mengganggu.
 Referensi 

Kategori:Analgesik
Kategori:Obat disosiatif
Kategori:Agonis reseptor kappa-opioid
Kategori:Morfinan
Kategori:Agonis reseptor mu-opioid
Kategori:Hidroksiarena
Kategori:Opioid sintetik
Kategori:Alilamina