Esmolol

Esmolol adalah penghalang reseptor beta1 kardioselektif dengan onset cepat, durasi kerja sangat singkat, dan tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik atau penstabil membran yang signifikan pada dosis terapeutik.

Obat ini merupakan antiaritmia kelas II. Esmolol menurunkan kekuatan dan laju kontraksi jantung dengan memblokir reseptor beta-adrenergik pada sistem saraf simpatis, yang terdapat di jantung dan organ tubuh lainnya. Esmolol mencegah kerja dua zat alami yakni epinefrin dan norepinefrin.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1987.
Kegunaan medis
Untuk menghentikan takikardia supraventrikular,
Fibrilasi atrium episodik atau flutter
Aritmia selama anestesi
Mengurangi denyut jantung dan tekanan darah selama dan setelah bedah jantung
Dalam pengobatan dini serangan jantung.
Juga digunakan untuk mengurangi respons hemodinamik terhadap laringoskopi dan intubasi.

Farmakologi
Farmakodinamik
Esmolol adalah penghalang beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β1-adrenergik dan tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Farmakokinetik
Esmolol dianggap sebagai obat lunak, yang cepat dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. 

Esmolol diklasifikasikan sebagai penghalang beta dengan lipofilitas sedang dan karenanya memiliki potensi sedang untuk melewati sawar darah otak. Oleh karena itu, esmolol dapat menimbulkan efek pada sistem saraf pusat dan berisiko menimbulkan efek samping neuropsikiatri.

Kimia
Log P eksperimental adalah 1,7 dan log P yang diprediksi berkisar antara 1,82 hingga 2,02. Ini adalah penghalang beta yang cukup lipofilik.

Referensi

Kategori:Penghalang beta
Kategori:N-isopropil-fenoksipropanolamina
Kategori:Ester karboksilat
Kategori:Penyakit aorta
Kategori:Ester metil
Kategori:Obat selektif perifer