Brigatinib

Brigatinib (INN) adalah terapi kanker bertarget molekul kecil yang sedang dikembangkan oleh Ariad Pharmaceuticals, Inc.

Brigatinib dapat mengatasi resistensi terhadap osimertinib yang disebabkan oleh mutasi EGFR C797S jika dikombinasikan dengan antibodi EGFR seperti setuksimab atau panitumumab.

Sejarah
Persetujuan regulasi
Ariad Pharmaceuticals, Inc. mengajukan permohonan obat baru investigasi (IND) kepada FDA AS pada tanggal 29 Agustus 2016.

Pada tahun 2016, brigatinib diberikan status obat piatu oleh FDA untuk pengobatan NSCLC.

Pada tanggal 28 April 2017, brigatinib diberikan persetujuan dipercepat dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk kanker paru-paru non-sel kecil (NSCLC) metastatik.

Pada tahun 2020, brigatinib disetujui sebagai pengobatan lini pertama untuk pasien NSCLC metastatik positif ALK.

Kekayaan Intelektual
Pada 22 April 2015, Ariad Pharmaceuticals, Inc. mengumumkan penerbitan paten AS pertamanya untuk brigatinib, dengan perlindungan hingga 30 Desember 2030. Kantor Paten dan Merek Dagang Amerika Serikat memberikan Paten AS No. 9.012.462 dengan judul "Turunan Fosfor sebagai Penghambat Kinase".

Komersialisasi
Brigatinib diproduksi oleh Ariad Pharmaceuticals, Inc. (NASDAQ: ARIA) yang berfokus pada kanker langka.  Ariad kemudian diakuisisi oleh Takeda Pharmaceutical Company Limited (TSE: 4502) pada bulan Februari 2017 melalui penawaran tender (seharga $24,00 per saham tunai) dan penggabungan Ariad berikutnya dengan Kiku Merger Co., Inc., anak perusahaan yang sepenuhnya dimiliki oleh Takeda Pharmaceuticals U.S.A. Ariad adalah anak perusahaan tidak langsung yang sepenuhnya dimiliki oleh Takeda.

Mekanisme kerja
Brigatinib adalah penghambat ALK dan EGFR yang bermutasi.

Brigatinib menghambat fusi proto-onkogen-1 ROS dan mutasi EGFR serta memiliki efek yang luar biasa pada sistem saraf pusat.

Reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) merupakan target lain yang tervalidasi pada KKPNS. Selain itu, mutasi "penjaga gerbang" T790M terkait pada sekitar 50 persen pasien yang menjadi resisten terhadap penghambat EGFR generasi pertama.

 Referensi 

Kategori:Penanganan kanker
Kategori:Pengimbas CYP3A4
Kategori:Oksida organofosfina
Kategori:Piperidina
Kategori:Penghambat reseptor tirosin kinase
Kategori:Aminopirimidina
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Takeda Pharmaceutical Company
Kategori:Obat piatu
Kategori:Senyawa 4-metilpiperazin-1-il