Butabarbital

Butabarbital adalah obat tidur dari golongan barbiturat dan juga obat untuk kecemasan. Butabarbital memiliki onset efek yang sangat cepat dan durasi kerja yang pendek dibandingkan dengan barbiturat lainnya, yang membuatnya berguna untuk aplikasi tertentu seperti mengobati insomnia berat, menghilangkan kecemasan umum dan menghilangkan kecemasan sebelum prosedur pembedahan; tetapi juga relatif berbahaya terutama bila dikombinasikan dengan alkohol, dan sekarang jarang digunakan, meskipun masih diresepkan di beberapa negara Eropa Timur dan Amerika Selatan. Durasi kerjanya yang menengah membuat butabarbital memiliki potensi penyalahgunaan yang sedikit lebih rendah daripada sekobarbital. Butabarbital dapat dihidrolisis menjadi valnoktamida.

+ Stereoisomer butabarbital class=skin-invert-image|120px  class=skin-invert-image|120px (R)-Stereoisomer  (S)-Stereoisomer

Butabarbital juga dijual dalam kombinasi dengan alkaloid belladonna dengan merek dagang Butibel. Belladonna ditambahkan untuk efek antispasmodik. Produk ini mengandung butabarbital dosis rendah yang dikombinasikan dengan campuran alkaloid belladonna standar dan digunakan sebagai antispasmodik untuk meredakan kram dan spasmofili pada lambung dan usus. Obat ini juga digunakan untuk mengurangi jumlah asam yang terbentuk di lambung. Produk serupa lainnya adalah Donnatal, yang mengandung alkaloid belladonna yang dikombinasikan dengan fenobarbital.
Sejarah
Barbiturat pertama kali ditemukan memiliki kegunaan medis pada tahun 1903, ketika sebuah penelitian di Bayer menunjukkan bahwa barbital merupakan sedatif yang efektif untuk anjing."Barbiturates". Archived from the original on 7 November 2007. Retrieved 2007-10-31. Baru pada pertengahan abad ke-20, sifat barbiturat yang dapat menimbulkan kebiasaan dan efek samping perilaku pertama kali dicatat.

Benzodiazepin lebih umum digunakan saat ini karena sifat sedatif dan hipnotisnya yang serupa, serta mengurangi risiko ketergantungan fisik. Obat barbiturat seperti natrium butabarbital sekarang digunakan untuk pengobatan jangka pendek dan akut hanya di bawah pengawasan ketat dokter.
kegunaan klinis
Barbiturat adalah depresan non-selektif pada sistem saraf pusat, yang menyebabkan kantuk dan efek sedatif ringan. Hipnotik barbiturat digunakan dalam pengobatan gangguan tidur dan kecemasan karena sifatnya yang menenangkan dan sedatif, tetapi biasanya dibatasi untuk penggunaan jangka pendek karena risiko ketergantungan.

Butabarbital adalah obat Jadwal III yang disetujui di AS dan Kanada yang digunakan dalam pengobatan jangka pendek gangguan kecemasan dan sebagai bantuan sedatif pra-bedah. Bentuk komersial yang disetujui tersedia dalam bentuk tablet atau eliksir. Baru-baru ini, butabarbital disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2007 dengan merek dagang Butisol Sodium. Butabarbital natrium diproduksi oleh Meda Pharmaceuticals sebagai zat yang dikendalikan Jadwal III karena risiko penyalahgunaan dan ketergantungannya yang tinggi.

Pemberian
Obat ini paling sering diberikan secara oral sebagai larutan natrium atau tablet, namun dapat juga diberikan melalui suntikan intravena.  Tablet mengandung 30 mg atau 50 mg natrium butabarbital, atau 30 mg/5 mL dengan alkohol 7%/volume dalam larutan. Untuk sedasi praoperatif, orang dewasa diberikan 50–100 mL (0,031–0,062 mL) sebelum pembedahan, dengan dosis yang bervariasi untuk pasien anak dan lansia.

Overdosis & Penyalahgunaan
Natrium butabarbital adalah zat yang dikendalikan Jadwal III di AS dan Kanada karena risiko penyalahgunaan dan ketergantungan. Sebagai zat psikoaktif, obat butabarbital sering disalahgunakan dengan risiko keracunan akut dan kecanduan. Barbiturat seperti butabarbital dianggap dapat menyebabkan kebiasaan dan adiktif, serta memiliki risiko putus obat yang parah, termasuk kematian. Karena risiko ketergantungan dan overdosis yang tinggi, penggunaan butabarbital diatur secara ketat dan menjadi kurang umum dalam aplikasi klinis.

Efek samping
1-10%
Kantuk

<1%
Apnea
Teror malam dan gangguan tidur
Sakit kepala
Pusing
Agitasi atau gugup
Kebingungan
Mual
Muntah
Sembelit
Halusinasi
Ataksia
Bradikardia
Hepatotoksisitas
Hipoventilasi
Pingsan
Kesulitan bernapas atau menelan
Ruam
Gangguan jiwa

Kontraindikasi
Mereka yang hipersensitif terhadap barbiturat atau memiliki riwayat porfiria sebaiknya berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan butisol natrium. Butabarbital juga terbukti berinteraksi dengan beberapa obat; Konsultasikan dengan dokter Anda jika mengonsumsi penghambat oksidase monoamina (MAOI), penghalang beta, kontrasepsi oral, atau obat lain, karena efikasinya dapat terpengaruh.

Pada dosis rendah, Butabarbital terbukti secara klinis menyebabkan kantuk, menekan korteks sensorik dan aktivitas motorik. Dalam beberapa kasus yang jarang terjadi, Butabarbital terbukti menghasilkan sedikit kegembiraan atau euforia sebelum efek sedatif. Namun, Butabarbital adalah obat yang sangat kuat dengan sifat adiktif, dan sedikit variasi dosis dapat mengakibatkan peningkatan efek yang signifikan.American Society of Health System Pharmacists; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), p. 2579

Farmakologi
Butabarbital adalah obat sedatif hipnotik dari keluarga barbiturat. Obat ini bekerja relatif cepat, dengan durasi singkat, menghasilkan berbagai efek mulai dari sedasi ringan hingga hipnosis tergantung dosis. Overdosis butabarbital dapat mengakibatkan koma berat atau bahkan kematian.

Absorpsi, distribusi, dan ekskresi
Butabarbital didistribusikan dan diserap dengan cepat di otak, hati, dan ginjal. Sebagai salah satu barbiturat yang lebih lipofilik, butabarbital dapat melewati sawar darah otak dengan relatif mudah, dan sedikit lebih poten dibandingkan barbiturat lain yang kurang lipofilik seperti fenobarbital. Butabarbital, suatu asam lemah, paling sering diberikan secara oral dalam bentuk garam natriumnya. 3–4 jam setelah pemberian oral, natrium butabarbital mencapai konsentrasi plasma puncak 203 ug/mL untuk sedasi, atau 25 ug/mL untuk menginduksi tidur, diserap melalui saluran cerna.

Setelah diserap, efek butabarbital memiliki durasi 6–8 jam jika diberikan secara oral, atau 3–6 jam setelah pemberian intravena. Konsensus umum menyatakan bahwa obat ini memiliki waktu paruh sekitar 100 jam, tetapi juga dilaporkan dalam sebuah penelitian memiliki waktu paruh 34-42 jam.

Cara utama tubuh menghentikan aktivitas adalah melalui oksidasi radikal pada C5, dengan biotransformasi lain berkontribusi pada tingkat yang lebih rendah. Butabarbital dimetabolisme hampir seluruhnya oleh hati, produk-produknya termasuk alkohol polar, keton, fenol, atau asam karboksilat, sebelum diekskresikan melalui ginjal dalam urin.

Efek klinis & eliminasi
Efek dari dosis oral seringkali terasa dalam satu jam setelah pemberian, dan efeknya berlangsung sekitar enam hingga delapan jam. Natrium butabarbital, yang merupakan depresan non-selektif pada sistem saraf pusat, digunakan sebagai hipnotik sedatif tergantung dosisnya, untuk menginduksi rasa kantuk atau tidur, atau mengurangi kecemasan dan ketegangan. Natrium butabarbital dapat digunakan sebagai bantuan anestesi pra-bedah atau dalam pengobatan jangka pendek gangguan tidur dan kecemasan. Untuk pemeliharaan dan induksi tidur jangka pendek, pengobatan natrium butabarbital direkomendasikan untuk dibatasi hingga dua minggu, setelah itu efikasinya mulai berkurang. Waktu paruhnya sekitar 100 jam, dieliminasi terutama oleh enzim mikrosomal hati dan diekskresikan dalam urin.

Mekanisme kerja
Mekanisme kerja barbiturat dalam memberikan efeknya belum sepenuhnya dipahami, namun diyakini terlibat dalam peningkatan aktivitas neurotransmiter penghambat GABA di SSP melalui reseptor GABAA. Butabarbital, sebagai anggota kelas obat ini, secara akut mempotensiasi tonus penghambat GABAergik dengan mengikat situs spesifik yang terkait dengan ionofor Cl− pada reseptor GABAA. Pengikatan butabarbital menyebabkan saluran tetap terbuka lebih lama dan dengan demikian memperpanjang penghambatan pascasinaptik oleh GABA. Efek barbiturat yang kurang terkarakterisasi dengan baik meliputi penghambatan langsung reseptor glutamat tipe AMPA, yang menekan neurotransmisi glutamatergik eksitatori.

Referensi

Pranala luar


Kategori:Barbiturat