Metoheksital

Metoheksital atau metoheksiton adalah obat yang merupakan turunan barbiturat. Obat ini tergolong obat kerja pendek, dan memiliki onset kerja yang cepat.. Efeknya mirip dengan natrium tiopental, obat yang menjadi pesaingnya di pasar anestesi.
Farmakologi
Metoheksital mengikat ke situs berbeda yang dikaitkan dengan ionofor Cl− pada reseptor GABAA. Hal ini meningkatkan lamanya waktu ionofor Cl− terbuka, sehingga menyebabkan efek penghambatan.

Metabolisme metoheksital terutama terjadi di hati melalui demetilasi dan oksidasi. Oksidasi rantai samping adalah cara utama metabolisme yang terlibat dalam penghentian aktivitas biologis obat.

Indikasi
Metoheksital terutama digunakan untuk menginduksi anestesi, dan umumnya diberikan dalam bentuk garam natriumnya (yaitu natrium metoheksital). Obat ini hanya digunakan di rumah sakit atau tempat serupa, di bawah pengawasan ketat. Obat ini umumnya digunakan untuk menginduksi sedasi dalam atau anestesi umum untuk bedah dan prosedur gigi. Tidak seperti banyak barbiturat lainnya, metoheksital sebenarnya menurunkan ambang sawan, suatu sifat yang membuatnya sangat berguna ketika anestesi diberikan untuk terapi elektrokonvulsif (ECT). Tingkat pemulihannya yang cepat dengan kesadaran yang diperoleh dalam tiga hingga tujuh menit setelah induksi dan pemulihan penuh dalam 30 menit merupakan keuntungan utama dibandingkan barbiturat ECT lainnya.

Sintesis
Metoheksital dapat disintesis dengan cara klasik pembuatan turunan asam barbiturat, khususnya melalui reaksi turunan ester malonat dengan turunan urea. () Alil-(1-metil-2-pentil) malonat ester yang dihasilkan disintesis melalui alkilasi malonat ester itu sendiri, dimulai dengan 2-bromo-3-heksina yang menghasilkan (1-metil-2-pentil) malonat ester, dan kemudian melalui alilbromida. Pada langkah terakhir, reaksi malonat ester disubstitusi dengan N-metilurea menghasilkan metoheksital.
800px|left|thumb|Sintesis metoheksital

Referensi

 Pranala luar 




Kategori:Barbiturat
Kategori:Anestesi umum
Kategori:Senyawa alil
Kategori:Turunan alkuna