Agonis adrenergik beta

Agonis adrenergik beta atau agonis beta adalah obat yang merelaksasikan otot-otot saluran napas, sehingga menyebabkan pelebaran saluran napas dan menghasilkan pernapasan yang lebih mudah. Mereka adalah kelas agen simpatomimetik, masing-masing bekerja pada adrenoseptor beta. Secara umum, agonis adrenergik beta murni memiliki fungsi yang berlawanan dengan penghalang beta: ligan agonis reseptor adrenoreseptor beta meniru tindakan pensinyalan epinefrin dan norepinefrin, di jantung dan paru-paru, dan di jaringan otot polos; epinefrin mengekspresikan afinitas yang lebih tinggi. Aktivasi β1, β2 dan β3 mengaktifkan enzim adenilat siklase. Hal ini, pada gilirannya, mengarah pada aktivasi pembawa pesan sekunder adenosina monofosfat siklik (cAMP); cAMP kemudian mengaktifkan kinase protein A (PKA) yang memfosforilasi protein target, yang akhirnya menyebabkan relaksasi otot polos dan kontraksi jaringan jantung.
Fungsi
class=skin-invert-image|thumb|Epinefrin (adrenalin)
Aktivasi reseptor β1 menginduksi keluaran inotropik dan kronotropik positif dari otot jantung, yang menyebabkan peningkatan denyut jantung dan tekanan darah, sekresi grelin dari lambung, dan pelepasan renin dari ginjal.

Reseptor β3 terutama terletak di jaringan adiposa. Aktivasi reseptor β3 menginduksi metabolisme lipid.
Kegunaan medis
Indikasi pemberian agonis β meliputi:
Bradikardia (detak jantung lambat)
Asma
Penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)
Gagal jantung
Reaksi alergi
Hiperkalemia
Keracunan penghalang beta
Persalinan prematur (penggunaan ini di luar indikasi dan dapat membahayakan)

Selektifitas reseptor
Sebagian besar agonis reseptor beta selektif terhadap satu atau lebih reseptor beta-adrenergik. Misalnya, pasien dengan denyut jantung rendah diberikan pengobatan agonis beta yang lebih "kardioselektif" seperti dobutamin, yang meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung. Pasien yang menderita penyakit paru inflamasi kronis seperti asma atau PPOK dapat diobati dengan obat yang ditargetkan untuk menginduksi relaksasi otot polos di paru-paru dan mengurangi kontraksi jantung, termasuk obat generasi pertama seperti salbutamol (albuterol) dan obat generasi selanjutnya dalam kelas yang sama.

Agonis β3 saat ini sedang dalam penelitian klinis dan diperkirakan dapat meningkatkan pemecahan lipid pada pasien obesitas.

agonis β1

Agonis β1 menstimulasi aktivitas adenilil siklase dan pembukaan saluran kalsium (stimulan jantung; digunakan untuk mengobati syok kardiogenik, gagal jantung akut, bradiaritmia). Contoh-contoh terpilih antara lain:
 Denopamin
 Dobutamin
 Dopeksamin (β1 dan β2)
 Epinefrin (nonselektif)
 Isoprenalin (INN), isoproterenol (USAN) (β1 dan β2)
 Prenalterol
 Xamoterol

agonis β2

Agonis β2 merangsang aktivitas adenilil siklase dan penutupan saluran kalsium (pelemas otot polos; digunakan untuk mengobati asma dan PPOK). Contoh-contoh terpilih adalah:

 Arformoterol
 Bufenin
 Klenbuterol
 Dopeksamin (β1 dan β2)
 Epinefrin (nonselektif)
 Fenoterol
 Formoterol
 Isoetarin
 Isoprenalin (INN), isoproterenol (USAN) (β1 dan β2)
 Levosalbutamol (INN), levalbuterol (USAN)
 Orsiprenalin (INN), metaproterenol (USAN)
 Pirbuterol
 Prokaterol
 Ritodrin
 Salbutamol (INN), albuterol (USAN)
 Salmeterol
 Terbutalin

agonis β3

belum ditentukan/tidak diurutkan
Agen-agen ini juga terdaftar sebagai agonis oleh MeSH.

 Arbutamin
 Befunolol
 Bromoasetilalprenololmentana
 Broksaterol
 Simaterol
 Sirazolin
 Etilefrin
 Heksoprenalin
 Higenamin
 Isoksuprin
 Mabuterol
 Metoksifenamin
 Oksifedrin
 Raktopamin
 Reproterol
 Rimiterol
 Tretokuinol
 Tulobuterol
 Zilpaterol
 Zinterol

Referensi

 Pranala luar 

Kategori:Agonis adrenergik beta