Amobarbital

Amobarbital (sebelumnya dikenal sebagai amilobarbiton atau natrium amital sebagai garam natrium terlarut) adalah salah satu obat golongan barbiturat. Obat ini memiliki sifat sedatif-hipnotik. Obat ini berupa bubuk kristal putih tanpa bau dan rasa agak pahit. Obat ini pertama kali disintesis di Jerman pada tahun 1923. Obat ini dianggap sebagai barbiturat kerja pendek hingga menengah.

Jika amobarbital dikonsumsi dalam jangka waktu lama, ketergantungan fisiologis dan psikologis dapat berkembang. Gejala putus obat amobarbital menyerupai delirium tremens dan dapat mengancam jiwa. Amobarbital diproduksi oleh Eli Lilly and Company di Amerika Serikat dengan merek dagang Amytal dalam kapsul berbentuk peluru berwarna biru cerah (dikenal sebagai Pulvules) atau tablet merah muda (dikenal sebagai Diskets) yang mengandung 50, 100, atau 200 miligram amobarbital. Obat ini juga diproduksi secara generik.

Amobarbital banyak disalahgunakan, dikenal sebagai Blue Heavens di jalan. Tuinal (obat kombinasi yang mengandung sekobarbital dan amobarbital dalam jumlah yang sama) dan Amytal keduanya diproduksi oleh Eli Lilly hingga akhir tahun 1990-an.  Namun, seiring meningkatnya popularitas benzodiazepin, resep untuk obat ini menjadi semakin langka mulai pertengahan hingga akhir tahun 1980-an.
Farmakologi
Dalam studi in vitro pada irisan talamus tikus, amobarbital bekerja dengan mengaktifkan reseptor GABAA, yang menurunkan resistansi input, menekan burst dan tonic firing, terutama pada neuron ventrobasal dan intralaminar, sementara pada saat yang sama meningkatkan durasi burst dan konduktansi rata-rata pada saluran klorida individual; hal ini meningkatkan amplitudo dan waktu peluruhan arus listrik postsinaptik inhibitorik.

Amobarbital telah digunakan dalam sebuah studi untuk menghambat transpor elektron mitokondria di jantung tikus dalam upaya untuk mempertahankan fungsi mitokondria setelah reperfusi.

Sebuah studi tahun 1988 menemukan bahwa amobarbital meningkatkan pengikatan reseptor benzodiazepin secara in vivo dengan potensi yang lebih rendah daripada sekobarbital dan pentobarbital (dalam urutan menurun), tetapi lebih besar daripada fenobarbital dan barbital (dalam urutan menurun). (Sekobarbital > pentobarbital > amobarbital > fenobarbital > barbital)
Metabolisme
Amobarbital mengalami hidroksilasi untuk membentuk 3'-hidroksiamobarbital, dan N-glukosidasi untuk membentuk 1-(beta-D-glukopiranosil)-amobarbital.

Indikasi
Disetujui
Kecemasan
Epilepsi
Insomnia
Tes Wada

Tidak disetujui/di luar label
Ketika diberikan secara perlahan melalui rute intravena, natrium amobarbital memiliki reputasi bertindak sebagai apa yang disebut "serum kejujuran". Di bawah pengaruh, seseorang akan membocorkan informasi yang dalam keadaan normal akan mereka blokir. Hal ini kemungkinan besar disebabkan oleh hilangnya inhibisi. Oleh karena itu, obat ini pertama kali digunakan secara klinis oleh William Bleckwenn di Universitas Wisconsin untuk menghindari inhibisi pada pasien psikiatri. Penggunaan amobarbital sebagai serum kejujuran telah kehilangan kredibilitas karena penemuan bahwa subjek dapat dipaksa untuk memiliki "ingatan palsu" tentang peristiwa tersebut. 

Obat ini dapat digunakan secara intravena untuk mewawancarai pasien dengan bisu katatonik, terkadang dikombinasikan dengan kafein untuk mencegah tidur.

Obat ini digunakan oleh Angkatan Bersenjata Amerika Serikat selama Perang Dunia II dalam upaya untuk mengobati shell shock dan mengembalikan tentara ke tugas garis depan. Penggunaan obat ini kemudian dihentikan karena efek sedasi yang kuat, gangguan kognitif, dan dis-koordinasi yang ditimbulkan oleh obat ini sangat mengurangi kegunaan tentara di lapangan.

Interaksi
Obat-obatan berikut harus dihindari saat mengonsumsi amobarbital:
 Kontrasepsi hormonal, karena dapat menurunkan efeknya.
 Antiaritmia, seperti verapamil dan digoksin
 antiepilepsi, seperti fenobarbital atau karbamazepin
 Antihistamin, seperti doksilamin dan klemastin
 Antihipertensi, seperti atenolol dan propranolol
 Etanol
 Benzodiazepin, seperti diazepam, klonazepam, nitrazepam, alprazolam, atau lorazepam
 Kloramfenikol
 Klorpromazin
 Siklofosfamid
 Siklosporin
 Digitoksin
 Doksorubisin
 Doksisiklin
 Metoksifluran
 Metronidazol
 Analgesik narkotika, seperti morfin dan oksikodon
 Kuinina
 Steroid, seperti prednison dan kortison
 Teofilin
 Warfarin

Overdosis
Beberapa efek samping overdosis meliputi kebingungan (berat); penurunan atau hilangnya refleks; kantuk (berat); demam; iritabilitas (berkelanjutan); suhu tubuh rendah; penilaian buruk; sesak napas atau pernapasan lambat atau terganggu; detak jantung lambat; bicara pelo; sempoyongan; kesulitan tidur; gerakan mata yang tidak biasa; lemas (berat). Overdosis berat dapat mengakibatkan kematian tanpa intervensi.

Kimia
class=skin-invert-image|800px
Amobarbital (asam 5-etil-5-isoamilbarbiturat), seperti semua barbiturat, disintesis dengan mereaksikan turunan asam malonat dengan turunan urea. Secara khusus, untuk membuat amobarbital, ester α-etil-α-isoamilmalonat direaksikan dengan urea (dengan adanya natrium etoksida).

Masyarakat dan budaya
Pada malam tanggal 28 Agustus 1951, pengurus rumah tangga aktor Robert Hudson Walker mendapati Walker dalam kondisi emosional. Ia menghubungi psikiater Walker yang kemudian datang dan memberikan amobarbital untuk menenangkannya. Walker diduga minum alkohol sebelum ledakan emosinya, dan diyakini kombinasi amobarbital dan alkohol mengakibatkan reaksi yang parah. Akibatnya, ia pingsan dan berhenti bernapas, dan semua upaya untuk menyadarkannya gagal. Walker meninggal dunia pada usia 32 tahun.

Aktor dan komedian Britania Raya Tony Hancock bunuh diri di Australia pada tahun 1968 dengan menggunakan obat tersebut yang dikombinasikan dengan alkohol.

Eli Lilly memproduksi amobarbital dengan merek dagang Amytal hingga dihentikan produksinya pada tahun 1980-an dan sebagian besar digantikan oleh obat-obatan golongan benzodiazepin. Amytal juga disalahgunakan secara luas. Nama jalanan untuk amobarbital meliputi blues, blue angels, blue birds, blue devils, dan blue heaven karena kapsulnya yang berwarna biru.

 Referensi 

Kategori:Hipnotik
Kategori:Barbiturat
Kategori:Reka cipta Jerman
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company
Kategori:Zat yang ditemukan pada tahun 1920-an