Alitretinoin

Alitretinoin atau asam 9-cis-retinoat adalah obat yang digunakan untuk mengobati sarkoma Kaposi akibat AIDS dan dermatitis. Obat ini hanya digunakan untuk mengobati kondisi yang memengaruhi kulit. Obat ini dioleskan langsung ke kulit atau diminum.

Efek samping yang paling umum ketika dioleskan ke kulit adalah gatal, deskuamasi, dan ruam, sementara ketika diminum adalah rambut rontok, penurunan jumlah sel darah merah, kelelahan, tekanan darah tinggi, kolesterol tinggi, dan telinga berdenging. Efek samping lainnya mungkin termasuk kulit terbakar.
Kegunaan medis
Sarkoma Kaposi
Di Amerika Serikat, alitretinoin topikal diindikasikan untuk pengobatan lesi kulit pada sarkoma Kaposi terkait AIDS. Alitretinoin tidak diindikasikan ketika terapi sistemik terhadap sarkoma Kaposi diperlukan. Obat ini telah menerima persetujuan EMA (11 Oktober 2000) dan FDA (2 Maret 1999) untuk indikasi ini.

Dermatitis tangan kronis
Alitretinoin telah diberikan hak resep di Britania Raya (08/09/2008) untuk dermatitis tangan kronis yang digunakan secara oral. Pada bulan Mei 2009, Institut Nasional untuk Kesehatan dan Keunggulan Klinis (NICE) mengeluarkan panduan awal tentang penggunaan alitretinoin untuk pengobatan dermatitis tangan kronis yang parah pada orang dewasa.
Efek samping
Penggunaan sistemik
Sangat umum (frekuensi > 10%)
Sakit kepala
Hipertrigliseridemia
Penurunan lipoprotein densitas tinggi
Hiperkolesterolemia
Umum (frekuensi 1–10%)
Anemia
Peningkatan kapasitas pengikatan zat besi
Penurunan monosit
Peningkatan trombosit
Penurunan TSH
Penurunan T4 bebas
Wajah memerah
Konjungtivitis
Mata kering
Iritasi mata
Peningkatan transaminase
Kulit kering
Bibir kering
Keilitis
Dermatitis
Eritema
Rambut rontok
Nyeri sendi
Nyeri otot
Peningkatan kreatin fosfokinase darah
Tidak umum (frekuensi 0,1–1%)
Penglihatan kabur
Katarak
Mimisan
Gatal
Ruam
Pengelupasan kulit
Eksim asteatotik
Eksostosis
Ankilosing spondilitis
Jarang (<0,1% frekuensi)
Hipertensi intrakranial jinak
Vaskulitis
Frekuensi tidak diketahui
Reaksi anafilaksis
Hipersensitivitas
Depresi
Perubahan suasana hati
Muncul pikiran bunuh diri
Penurunan penglihatan pada malam hari

Penggunaan topikal
Sangat umum (>10% frekuensi)
Ruam (77%)
Nyeri (34%)
Gatal (11%)
Umum (1-10% frekuensi)
Dermatitis eksfoliatif
Edema
Perubahan kulit
Kesemutan

Kontraindikasi
Kehamilan merupakan kontraindikasi absolut, seperti halnya kebanyakan produk vitamin A lainnya. Penggunaannya juga harus dihindari jika digunakan secara sistemik pada wanita usia subur dan tidak melakukan tindakan pencegahan untuk mencegah kehamilan. Toctino (formula kapsul oral alitretinoin) mengandung minyak kedelai dan sorbitol, oleh karena itu pasien yang alergi terhadap kacang tanah, kedelai, atau dengan intoleransi fruktosa herediter yang jarang tidak boleh mengonsumsi obat ini. Obat ini juga dikontraindikasikan pada ibu menyusui. Formulasi oral alitretinoin dikontraindikasikan pada pasien dengan:
Insufisiensi hati
Gagal ginjal kronis berat
Hiperkolesterolemia tak terkontrol
Hipertrigliseridemia tak terkontrol
Hipotiroidisme tak terkontrol
Hipervitaminosis A
Hipersensitivitas terhadap eksipien apa pun dalam alitretinoin

Interaksi
Alitretinoin merupakan substrat CYP3A4 sehingga setiap penghambat atau pengimbas enzim ini dapat mengubah kadar plasma alitretinoin. Obat ini tidak boleh diberikan kepada pasien dengan kelebihan vitamin A dalam sistem mereka karena ada potensi memperburuk aksinya pada reseptor retinoid X. Obat ini juga dapat berinteraksi dengan tetrasiklin dan menyebabkan hipertensi intrakranial jinak.

Overdosis
Alitretinoin adalah salah satu bentuk vitamin A. Alitretinoin telah diberikan dalam studi klinis onkologis dengan dosis lebih dari 10 kali lipat dosis terapeutik yang diberikan untuk eksim tangan kronis. Efek samping yang diamati konsisten dengan toksisitas retinoid, dan meliputi sakit kepala parah, diare, kemerahan pada wajah, dan hipertrigliseridemia. Efek samping ini bersifat reversibel.

Mekanisme kerja
Alitretinoin diyakini sebagai ligan endogen (zat yang secara alami terdapat dalam tubuh yang mengaktifkan reseptor ini) untuk reseptor retinoid X, tetapi juga mengaktifkan reseptor asam retinoat.

Referensi

 Pranala luar 


Kategori:Retinoid
Kategori:Antineoplastik
Kategori:Sikloheksena