Parikalsitol

Parikalsitol (secara kimia adalah 19-nor-1,25-(OH)2-vitamin D2) adalah obat yang digunakan untuk pencegahan dan pengobatan hiperparatiroidisme sekunder (sekresi hormon paratiroid yang berlebihan) yang terkait dengan gagal ginjal kronis. Obat ini merupakan analog dari 1,25-dihidroksiergokalsiferol, bentuk aktif dari vitamin D2 (ergokalsiferol). Obat ini dipatenkan pada tahun 1989 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1998.
Kegunaan medis
Penggunaan utamanya dalam pengobatan adalah dalam pengobatan hiperparatiroidisme sekunder yang berhubungan dengan gagal ginjal kronis. Namun tinjauan sistematis tahun 2016 tidak menemukan bukti yang cukup untuk menunjukkan keuntungan parikalsitol dibandingkan turunan vitamin D non-selektif untuk indikasi ini.

Efek samping
Efek samping berdasarkan frekuensi

Sangat umum (>10% frekuensi)
Mual

Umum (1-10% frekuensi)
Diare (a) 
Edema
Reaksi alergi
Artritis
Pusing (a) 
Ketidaknyamanan lambung (b) 
Penyakit refluks gastroesofagus (a) 
Jerawat (a) 
Hiperkalsemia (a) 
Hipokalsemia (a) 
Hiperfosfatemia
Nafsu makan menurun (a) 
Sakit kepala
Nyeri payudara (a) 
Perubahan rasa
Hipoparatiroidisme
Vertigo
Ruam (b)

Jarang (frekuensi 0,1-1%)
Enzim hati abnormal (b) 
Sembelit (b) 
Mulut kering (b) 
Gatal (b) 
Biduran
Hipersensitivitas (b) 
Spasmofili otot (b) 
Waktu perdarahan memanjang
Aspartat aminotransferase meningkat
Hasil tes laboratorium abnormal
Penurunan berat badan
Kreatinin darah meningkat
Henti jantung
Aritmia
Atrial flutter
Anemia
Leukopenia
Limfadenopati
Koma
Strok
Serangan iskemik sementara
Pingsan
Mioklonus
Hipoestesia
kesemutan
Glaukoma
Konjungtivitis
Gangguan telinga
Edema paru
Asma
Sesak napas
mimisan
Batuk
Perdarahan rektal
Radang usus besar
Maag
Dispepsia
Kesulitan menelan
Gangguan gastrointestinal
Perdarahan gastrointestinal
Dermatitis bulosa
Alopesia
Hirsutisme
Hiperhidrosis
Nyeri sendi
Kekakuan sendi
Nyeri punggung
Kedutan otot
Nyeri otot
Hiperparatiroidisme
Hiperkalemia
Hipokalsemia
Kanker payudara
Sepsis
Pneumonia
Infeksi
Faringitis
Infeksi vagina
Influenza
Tekanan darah tinggi
Tekanan darah rendah
Gangguan berjalan
Nyeri di tempat suntikan
Demam
Nyeri dada
Kondisi memburuk
Kelemahan otot
Malaise
Merasa haus
Nyeri payudara
Impotensi
Kebingungan
Delirium
Depersonalisasi
Agitasi
Insomnia
Gugup

(b): efek samping yang hanya terlihat pada pasien dengan gagal ginjal kronis derajat 3 atau 4. (a): efek samping yang hanya terlihat pada pasien dengan gagal ginjal kronis derajat 5.

Kontraindikasi
Kontraindikasinya meliputi:
Keracunan vitamin D
Hiperkalsemia
Hipersensitivitas terhadap parikalsitol atau salah satu eksipiennya

sedangkan yang perlu diperhatikan meliputi:
Gangguan fungsi hati
Dokter juga disarankan untuk memantau kadar kalsium dan fosforus pasien secara berkala.

Interaksi
Obat-obatan yang dapat berinteraksi dengan parikalsitol meliputi:
Ketokonazol, karena dapat mengganggu metabolisme parikalsitol di hati.
Digitoksin, hiperkalsemia karena sebab apa pun dapat memperburuk toksisitas digitoksin.
Diuretik tiazida atau suplemen kalsium karena hiperkalsemia dapat diinduksi oleh kombinasi ini.
Produk yang mengandung magnesium seperti antasida dapat meningkatkan risiko hipermagnesemia.
Produk yang mengandung aluminium seperti antasida dapat meningkatkan risiko toksisitas aluminium.
Obat-obatan yang mengganggu penyerapan vitamin yang larut dalam lemak, seperti kolestiramin, dapat mengganggu absorpsi parikalsitol.

Overdosis
Kelainan elektrolit (misalnya hiperkalsemia dan hiperfosfatemia) merupakan gejala overdosis yang umum. Pengobatan sebagian besar bersifat suportif, dengan perhatian khusus diberikan pada koreksi kelainan elektrolit dan pengurangan asupan kalsium, baik melalui suplementasi maupun diet. Karena kalsium sangat terikat pada protein plasma, hemodialisis kemungkinan besar tidak akan membantu dalam kasus overdosis.

Gejala awal overdosis dapat meliputi:
Kelemahan
Sakit kepala
Mengantuk
Mual
Muntah
Mulut kering
Sembelit
Nyeri otot
Nyeri tulang
Rasa logam di mulut.

Namun, banyak dari gejala-gejala ini juga merupakan indikasi gagal ginjal dan oleh karena itu mungkin tertutupi oleh kondisi pasien.

Gejala overdosis lanjut meliputi:
Kehilangan nafsu makan
Penurunan berat badan
Konjungtivitis (karena kalsifikasi)
Pankreatitis
Fotofobia
Rinorea
Gatal
Hipertermia
Penurunan libido
Peningkatan BUN
Hiperkolesterolemia
Peningkatan AST dan ALT
Kalsifikasi ektopik
Hipertensi
Aritmia jantung
Kantuk
Kematian
Psikosis (jarang)

Mekanisme kerja
class=skin-invert-image|thumb|left|Struktur 3D parikalsitol
Seperti 1,25-dihidroksi ergokalsiferol, parikalsitol bertindak sebagai agonis pada reseptor vitamin D dan dengan demikian menurunkan kadar hormon paratiroid dalam darah.

Farmakokinetik
Konsentrasi plasma parikalsitol menurun dengan cepat dan secara log-linear dalam dua jam setelah pemberian intravena awal. Oleh karena itu, akumulasi parikalsitol tidak diharapkan terjadi pada pemberian dosis ganda, karena parikalsitol biasanya diberikan tidak lebih sering dari dua hari sekali (3 kali seminggu).Rxlist: Zemplar

 Referensi 

Kategori:Sekosteroid
Kategori:Vitamin D
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh AbbVie