Prokain benzilpenisilin

Prokain benzilpenisilin, juga dikenal sebagai prokain penisilin G, adalah antibiotik yang berguna untuk pengobatan sejumlah infeksi bakteri. Secara khusus digunakan untuk sifilis, antraks, infeksi mulut, pneumonia, difteri, selulitis, dan luka gigitan hewan. Obat ini diberikan melalui suntikan ke otot.

Efek sampingnya meliputi nyeri di tempat suntikan, masalah pembekuan darah, sawan, dan reaksi alergi termasuk anafilaksis. Ketika digunakan untuk mengobati sifilis, reaksi Jarisch–Herxheimer dapat terjadi. Hal tersebut tidak dianjurkan pada mereka yang memiliki riwayat alergi penisilin atau alergi prokain. Penggunaan selama kehamilan dan menyusui relatif aman. Prokain benzilpenisilin termasuk dalam kelompok obat penisilin, laktam beta. Ia bekerja melalui benzilpenisilin dan menyebabkan kematian bakteri. Prokain membuat kombinasi ini bersifat jangka panjang.

Prokain benzilpenisilin diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1948. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Kegunaan medis
Indikasi khusus untuk prokain penisilin meliputi: 
Sifilis 
Di Amerika Serikat, Bicillin C-R (suspensi suntik yang mengandung 1,2 juta unit benzatin penisilin dan 1,2 juta unit penisilin prokain per 4 ml) tidak direkomendasikan untuk mengobati sifilis, karena hanya mengandung setengah dari dosis penisilin benzatin yang direkomendasikan. Kesalahan pengobatan terjadi karena kebingungan antara Bicillin L-A dan Bicillin C-R. Oleh karena itu, terjadi perubahan pada kemasan produk; secara khusus, pernyataan "Tidak untuk Pengobatan Sifilis" telah ditambahkan dalam teks merah pada label jarum suntik Bicillin CR dan Billin CR 900/300.United States Food & Drug Administration. "FDA Strengthens Labels of Two Specific Types of Antibiotics to Ensure Proper Use."  Published December 1, 2004.  Last accessed June 18, 2007.
Infeksi saluran pernafasan dimana kepatuhan terhadap pengobatan oral tidak mungkin terjadi 
Selain Pen V dan Eritromisin, Bicillin C-R digunakan untuk mengobati faringitis streptokokus, diberikan sebagai satu suntikan IM 
Selulitis, erisipelas 
Prokain penisilin juga digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan antraks.

Mekanisme kerja
Obat ini adalah bentuk penisilin yang merupakan garam benzilpenisilin dan agen anestesi lokal prokain. Bentuk garamnya memiliki kelarutan yang lemah, dan dibuat dalam bentuk suspensi. Setelah disuntikkan, ia membentuk deposit di dalam jaringan ("depot"), dan garam secara perlahan larut ke dalam cairan interstisial - disosiasi dua molekul menjadi bentuk bioaktifnya dalam jangka waktu yang lama. Prokain bertindak sebagai anestesi lokal untuk mengurangi ketidaknyamanan pada depot, sementara benzilpenisilin masuk ke dalam sirkulasi dan berikatan dengan dinding sel bakteri, sehingga menghambat pemeliharaan dan produksinya. Hal ini pada akhirnya menyebabkan lisis sel (meledak). Istilah "terhidrolisis" digunakan secara keliru dalam beberapa literatur medis untuk menggambarkan disosiasi garam dan menghasilkan benzilpenisilin, tetapi ini tidak akurat, molekulnya sendiri tidak berubah dan tidak ada air yang dikonsumsi dalam reaksi. Produknya adalah dua molekul bioaktif yang bermuatan berlawanan.

Status kompendial
 British Pharmacopoeia

Referensi

 Pranala luar 


Kategori:Antibiotik penisilin
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Antibiotik kombinasi
Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia