Tegafur/gimerasil/oterasil

Tegafur/gimerasil/oterasil adalah obat kombinasi dosis tetap yang digunakan untuk pengobatan kanker lambung stadium lanjut bila digunakan dalam kombinasi dengan sisplatin, dan juga untuk pengobatan kanker kepala dan leher, kanker kolorektal, kanker paru-paru non-sel kecil, kanker payudara, kanker pankreas, dan kanker saluran empedu.

Efek samping berat yang paling umum terjadi ketika digunakan bersamaan dengan sisplatin meliputi neutropenia (kadar neutrofil rendah, salah satu jenis sel darah putih), anemia (jumlah sel darah merah rendah), dan kelelahan. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.

Tegafur/gimerasil/oterasil telah disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada Maret 2011.
Kegunaan medis
Di Uni Eropa, tegafur/gimerasil/oterasil diindikasikan untuk pengobatan kanker lambung stadium lanjut bila diberikan bersamaan dengan sisplatin.

Kontraindikasi
Di Uni Eropa, tegafur/gimerasil/oterasil tidak boleh digunakan pada kelompok berikut:
orang yang menerima fluoropirimidin lain (sekelompok obat antikanker yang mencakup tegafur/gimerasil/oterasil) atau yang pernah mengalami reaksi berat dan tak terduga terhadap terapi fluoropirimidin;
orang yang diketahui tidak memiliki aktivitas enzim DPD, serta orang yang dalam empat minggu sebelumnya telah diobati dengan obat yang menghambat enzim ini;
wanita hamil atau menyusui;
orang dengan leukopenia, neutropenia, atau trombositopenia berat (kadar sel darah putih atau trombosit rendah dalam darah);
orang dengan masalah ginjal berat yang memerlukan dialisis;
orang yang tidak boleh menerima sisplatin.

Mekanisme kerja
Tegafur adalah agen kemoterapi. Obat ini merupakan bakal pbat dari zat aktif fluorourasil (5-FU). Tegafur adalah obat sitotoksik (obat yang membunuh sel yang membelah dengan cepat, seperti sel kanker) yang termasuk dalam kelompok "anti-metabolit". Tegafur diubah menjadi fluorourasil di dalam tubuh, tetapi lebih banyak diubah di dalam sel tumor dibandingkan di jaringan normal. Fluorourasil sangat mirip dengan pirimidin. Pirimidin merupakan bagian dari materi genetik sel (DNA dan RNA). Di dalam tubuh, fluorourasil menggantikan pirimidin dan mengganggu enzim yang terlibat dalam pembuatan DNA baru. Akibatnya, fluorourasil mencegah pertumbuhan sel tumor dan akhirnya membunuh mereka.

Gimerasil menghambat degradasi fluorourasil dengan memblokir enzim dehidrogenase dihidropirimidin dehidrogenase (DPD) secara reversibel. Hal ini menghasilkan kadar 5-FU yang lebih tinggi dan waktu paruh zat tersebut yang lebih panjang.

Oterasil terutama bertahan di usus karena permeabilitasnya yang rendah, sehingga mengurangi produksi 5-FU dengan memblokir enzim orotat fosforibosiltransferase. Kadar 5-FU yang lebih rendah di usus menghasilkan toksisitas gastrointestinal yang lebih rendah.

Dalam obat ini, rasio molar ketiga komponen (tegafur:gimerasil:oterasil) adalah 1:1:0,4.

Penelitian
Obat ini sedang dikembangkan untuk pengobatan karsinoma hepatoseluler. Obat ini memiliki aktivitas pada kanker kolorektal.

Referensi

Kategori:Antineoplastik
Kategori:Obat kanker kombinasi
Kategori:Antagonis pirimidina
Kategori:Taiho Pharmaceutical