Triflusal

Triflusal adalah penghambat agregasi trombosit yang ditemukan dan dikembangkan di Laboratorium Uriach, dan dikomersialkan di Spanyol sejak tahun 1981. Saat ini, obat ini tersedia di 25 negara di Eropa, Asia, Afrika, dan Amerika. Obat ini merupakan turunan dari asam asetilsalisilat (Aspirin) yang atom hidrogennya pada cincin benzena telah digantikan oleh gugus trifluorometil.

Triflusal memiliki beberapa mekanisme kerja yang berkontribusi terhadap efek obat. Obat ini merupakan penghambat COX-1. Obat ini juga menghambat aktivasi faktor nuklir k-B, yang pada gilirannya mengatur ekspresi mRNA molekul adhesi sel vaskular-1 yang dibutuhkan untuk agregasi trombosit. Selain itu, Triflusal mempertahankan prostasiklin vaskular yang menghasilkan efek antitrombosit. Triflusal juga memblokir fosfodiesterase, meningkatkan konsentrasi cAMP serta dapat meningkatkan sintesis oksida nitrat dalam neutrofil.
Mekanisme kerja
Triflusal merupakan antiagregan trombosit selektif melalui;
menghambat siklooksigenase, sehingga menghambat tromboksan A2, dan dengan demikian mencegah agregasi trombosit
mempertahankan prostasiklin vaskular, sehingga meningkatkan efek antiagregan
menghambat aktivasi faktor nuklir kB, yang mengatur ekspresi mRNA molekul adhesi sel vaskular-1 yang dibutuhkan untuk agregasi trombosit
menghambat fosfodiesterase sehingga meningkatkan konsentrasi cAMP, sehingga meningkatkan efek antiagregan karena penghambatan mobilisasi kalsium
meningkatkan sintesis oksida nitrat dalam neutrofil

Indikasi
Triflusal diindikasikan untuk:
Pencegahan penyakit kardiovaskular seperti strok
Pengobatan akut infark serebral dan infark miokard
Tromboprofilaksis akibat fibrilasi atrium

Pencegahan strok
Pada tahun 2008, pedoman untuk manajemen strok dari Organisasi Strok Eropa, triflusal untuk pertama kalinya direkomendasikan sebagai terapi tunggal, sebagai alternatif untuk asam asetilsalisilat (ASA)(Aspirin) plus dipiridamol, atau klopidogrel saja untuk pencegahan sekunder strok aterotrombotik. Rekomendasi ini didasarkan pada uji coba TACIP dan TAPIRSS acak tersamar ganda, yang menemukan bahwa triflusal sama efektifnya dengan Aspirin (asam asetilsalisilat, ASA, yang merupakan turunan Triflusal) dalam mencegah kejadian vaskular pasca-strok, sementara memiliki profil keamanan yang lebih baik.

Farmakokinetik
Ia diserap di usus halus dan bioavailabilitasnya berkisar antara 83% hingga 100%. Metabolit aktif Triflusal adalah asam 2-hidroksi-4-trifluorometil-benzoat, yang mana Triflusal dimetabolisme oleh esterase.

Referensi

Kategori:Antiplatelet
Kategori:Asam asetilsalisilat
Kategori:Senyawa trifluorometil