Paliperidon

Paliperidon adalah suatu antipsikotik atipikal. Obat ini digunakan untuk pengobatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif. Obat ini dipasarkan oleh Janssen Pharmaceuticals.

Paliperidon disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk pengobatan skizofrenia pada bulan Desember 2006, dan di Uni Eropa pada bulan Juni 2007. Paliperidon palmitat adalah formulasi injeksi kerja panjang dari ester palmitoil paliperidon. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Paliperidon tersedia sebagai obat generik.
Sejarah
Paliperidon (sebagai Invega) telah disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk pengobatan skizofrenia pada tahun 2006. Paliperidon telah disetujui oleh FDA untuk pengobatan gangguan skizoafektif pada tahun 2009. Bentuk injeksi paliperidon yang bekerja lama, dipasarkan sebagai Invega Sustenna di AS, dan Xeplion di UE, telah disetujui oleh FDA pada bulan Juli 2009.

Obat ini awalnya disetujui di Uni Eropa pada tahun 2007 untuk skizofrenia, bentuk pelepasan yang diperpanjang dan penggunaan untuk gangguan skizoafektif telah disetujui di UE pada tahun 2010, dan perluasan penggunaan pada remaja yang berusia lebih dari 15 tahun telah disetujui pada tahun 2014.

Kegunaan medis
Di Amerika Serikat, paliperidon diindikasikan untuk pengobatan skizofrenia dan pengobatan gangguan skizoafektif sebagai monoterapi dan sebagai tambahan untuk penstabil suasana hati dan/atau antidepresan.

Di Uni Eropa, paliperidon diindikasikan untuk pengobatan skizofrenia pada orang dewasa dan remaja berusia lima belas tahun ke atas dan untuk pengobatan gangguan skizoafektif pada orang dewasa.

Paliperidon digunakan untuk pengobatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif.

Efek samping
Efek samping yang paling umum meliputi sakit kepala, insomnia, rasa kantuk, parkinsonisme (efek yang mirip dengan penyakit Parkinson seperti gemetar, otot kaku, dan gerakan lambat), distonia (kontraksi otot yang tidak disengaja), tremor (gemetar), pusing, akatisia (gelisah), agitasi, kecemasan, depresi, penambahan berat badan, mual, muntah, sembelit, dispepsia, diare, mulut kering, kelelahan, sakit gigi, nyeri otot dan tulang, nyeri punggung, astenia (lemah), takikardia (peningkatan denyut jantung), tekanan darah tinggi, interval QT yang memanjang (perubahan aktivitas listrik jantung), infeksi saluran napas atas (infeksi hidung dan tenggorokan), dan batuk. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.

Sebuah studi tahun 2023 menemukan bahwa paliperidon dapat memperburuk pembelajaran verbal dan memori dibandingkan dengan plasebo pada bulan-bulan awal pengobatan psikosis.

Gejala lain mungkin meliputi kegelisahan, peningkatan keringat, dan kesulitan tidur. Yang lebih jarang lagi mungkin ada perasaan dunia berputar, mati rasa, atau nyeri otot.

Farmakologi
Meskipun mekanisme kerja spesifiknya tidak diketahui, diyakini bahwa paliperidon dan risperidon bekerja melalui jalur yang serupa, jika tidak identik. Khasiatnya diyakini dihasilkan dari antagonisme dopaminergik dan serotonergik sentral kecuali paliperidon, seperti senyawa induknya yakni risperidon, berfungsi sebagai agonis terbalik pada 5-HT2A 15. Paliperidon juga bekerja sebagai antagonis reseptor adrenergik alfa-1 dan alfa-2 serta reseptor histaminergik H1. Makanan diketahui meningkatkan penyerapan tablet lepas lambat Invega tipe ER OROS. Makanan meningkatkan paparan paliperidon hingga 50-60%, tetapi waktu paruh tidak terpengaruh secara signifikan. Efek tersebut kemungkinan disebabkan oleh keterlambatan transit formulasi ER OROS di bagian atas saluran GI, sehingga menyebabkan peningkatan penyerapan.

Risperidon dan metabolitnya yakni paliperidon berkurang efikasinya oleh penginduksi glikoprotein P seperti Hypericum perforatum

+ Paliperidon Situs  Ki (nM) 5-HT1A  6,17 5-HT2A  1 5-HT2C  48 5-HT6  24 5-HT7  2,7 α1A  2,5 α2A  3,9 α2C  2,7 D1  41 D2  1,6 D3  3,5 D4  54 D5  29 H1  19 H2  121 mACh  >10.000
Nilainya adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut terikat pada situs tersebut.

Masyarakat dan budaya
Kematian
Pada bulan April 2014, dilaporkan bahwa 21 orang Jepang yang telah menerima suntikan paliperidon palmitat suntik kerja lama telah meninggal, dari 10.700 orang yang diresepkan obat tersebut.

Nama merek
Pada bulan Mei 2015, formulasi paliperidon palmitat disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS dengan nama merek Invega Trinza. Suspensi pelepasan lama serupa disetujui pada tahun 2016 oleh Badan Pengawas Obat Eropa yang awalnya dengan nama merek Paliperidon Janssen, yang kemudian berganti nama menjadi Trevicta. Pada bulan September 2021, formulasi paliperidon palmitat yang lebih baru, Invega Hafyera, disetujui oleh FDA AS.

Referensi

 Pranala luar 


Kategori:Penghalang alfa-2
Kategori:Ester antipsikotik
Kategori:Antipsikotik atipikal
Kategori:Reka cipta Belgia
Kategori:Benzisoksazola
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Johnson & Johnson
Kategori:Fluoroarena
Kategori:Metabolit obat manusia
Kategori:Laktam
Kategori:Penstabil suasana hati
Kategori:Ester palmitat
Kategori:Piperidina
Kategori:Pelepas prolaktin
Kategori:Piridopirimidina
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia