Mesterolon

Mesterolon adalah obat androgen dan steroid anabolik (AAS) yang digunakan terutama dalam pengobatan kadar testosteron rendah. Obat ini juga telah digunakan untuk mengobati kemandulan pada pria, meskipun penggunaan ini kontroversial. Obat ini diminum.

Efek samping mesterolon meliputi gejala maskulinisasi seperti jerawat, kebotakan rambut berpola, peningkatan pertumbuhan rambut tubuh, perubahan suara, dan peningkatan hasrat seksual. Obat ini tidak berisiko merusak hati. Obat ini adalah androgen sintetis dan steroid anabolik dan karenanya merupakan agonis reseptor androgen (AR), target biologis androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT). Obat ini memiliki efek androgenik yang kuat dan efek anabolik yang lemah, yang membuatnya berguna untuk menghasilkan maskulinisasi. Obat ini tidak memiliki efek estrogenik.

Mesterolon pertama kali dideskripsikan pada tahun 1966 dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1967. Selain penggunaan medisnya, mesterolon telah digunakan untuk meningkatkan fisik dan kinerja, meskipun tidak umum digunakan untuk tujuan tersebut karena efek anaboliknya yang lemah. Obat ini merupakan zat yang dikendalikan di banyak negara sehingga penggunaan non-medis pada umumnya ilegal.
Sejarah
Mesterolon dikembangkan pada tahun 1960-an dan pertama kali dideskripsikan pada tahun 1966. Obat ini diperkenalkan untuk penggunaan medis oleh Schering dengan nama merek Proviron pada tahun 1967. Nama merek Proviron yang sudah mapan sebelumnya telah digunakan oleh Schering untuk testosteron propionat mulai tahun 1936. Setelah mesterolone diperkenalkan sebagai Proviron, Schering terus memasarkan testosteron propionat dengan nama merek Testoviron. Sejumlah sumber secara tidak tepat menyatakan bahwa mesterolon disintesis atau diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1934.

Kegunaan
medis
Mesterolon digunakan dalam pengobatan defisiensi androgen pada hipogonadisme pria, anemia, dan untuk mendukung kesuburan pria di antara indikasi lainnya. Obat ini juga telah digunakan untuk mengobati pubertas tertunda pada anak laki-laki. Karena tidak memiliki efek estrogenik, mesterolon dapat diindikasikan untuk mengobati kasus defisiensi androgen di mana nyeri payudara atau ginekomastia juga hadir. Obat ini digambarkan sebagai androgen yang relatif lemah dengan aktivitas parsial dan jarang digunakan untuk tujuan terapi penggantian androgen, tetapi masih banyak digunakan dalam pengobatan.

Mesterolon digunakan dalam terapi penggantian androgen dengan dosis 50 hingga 100 mg 2 hingga 3 kali per hari.

Non-medis
Mesterolon telah digunakan untuk tujuan meningkatkan bentuk tubuh dan kinerja oleh atlet kompetitif, binaragawan, dan angkat berat.

Efek samping
Efek samping mesterolon antara lain adalah virilisasi.

Farmakologi
Farmakodinamik
Seperti AAS lainnya, mesterolon adalah agonis reseptor androgen (AR). Mesterolon digambarkan sebagai agen anabolik yang sangat buruk karena inaktivasi oleh 3α-hidroksisteroid dehidrogenase (3α-HSD) di jaringan otot rangka, mirip dengan DHT dan mestanolon (17α-metil-DHT). Sebaliknya, testosteron adalah substrat yang sangat buruk untuk 3α-HSD, dan karenanya tidak diinaktivasi dengan cara yang sama di otot lurik. Karena kurangnya potensiasi oleh 5α-reduktase di jaringan "androgenik" dan inaktivasinya oleh 3α-HSD di otot rangka, mesterolon relatif rendah dalam potensi androgenik dan potensi anaboliknya. Namun, ia masih menunjukkan rasio aktivitas anabolik yang lebih besar terhadap aktivitas androgenik relatif terhadap testosteron.

Mesterolon bukan substrat untuk 5α-reduktase, karena sudah mengalami reduksi 5α, dan karenanya tidak dipotensiasi dalam jaringan yang disebut "androgenik" seperti kulit, folikel rambut, dan kelenjar prostat.

Mesterolon bukan substrat untuk aromatase, dan karenanya tidak dapat diubah menjadi estrogen. Dengan demikian, ia tidak memiliki kecenderungan untuk menghasilkan efek samping estrogenik seperti ginekomastia dan retensi cairan. Ia juga tidak memiliki aktivitas progestogenik.

Karena mesterolon tidak mengalami alkilasi 17α, ia memiliki sedikit atau tidak ada potensi untuk hepatotoksisitas. Namun, risiko efek buruknya pada sistem kardiovaskular sebanding dengan beberapa AAS oral lainnya.

Farmakokinetik
Kelompok metil C1α dari mesterolon menghambat metabolisme hepatiknya dan dengan demikian memberikan aktivitas oral yang signifikan, meskipun bioavailabilitas oralnya masih jauh lebih rendah daripada AAS teralkilasi-17α. Bagaimanapun, mesterolon adalah salah satu dari sedikit AAS non-alkilasi-17α yang aktif dengan konsumsi oral. Yang unik di antara AAS, mesterolon memiliki afinitas yang sangat tinggi untuk globulin pengikat hormon seks serum manusia (SHBG), sekitar 440% dari DHT dalam satu penelitian dan 82% dari DHT dalam penelitian lain. Akibatnya, ia dapat menggantikan testosteron endogen dari SHBG dan dengan demikian meningkatkan konsentrasi testosteron bebas, yang mungkin sebagian terlibat dalam efeknya.

Kimia
Mesterolon, juga dikenal sebagai 1α-metil-4,5α-dihidrotestosteron (1α-metil-DHT) atau sebagai 1α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-on, adalah steroid androstana sintetis dan turunan dari DHT. Ini secara khusus DHT dengan gugus metil pada posisi C1α. AAS yang terkait erat termasuk metenolon dan esternya metenolon asetat dan metenolon enantat. Antiandrogen rosterolon (17α-propilmesterolon) juga terkait erat dengan mesterolon.

Masyarakat dan budaya
Nama generik
Mesterolone adalah nama generiknya dan nama INN, USAN, BAN, dan DCIT, sementara mestérolone adalah nama DCF-nya.

Nama merek
Mesterolon dipasarkan terutama dengan nama merek Proviron.

Ketersediaan
Mesterolon tersedia secara luas di seluruh dunia termasuk di Britania Raya, Australia, dan Afrika Selatan, serta banyak negara yang tidak berbahasa Inggris. Obat ini tidak tersedia di Amerika Serikat, Kanada, atau Selandia Baru. Obat ini belum pernah dipasarkan di Amerika Serikat.

Status hukum
Mesterolon, bersama dengan AAS lainnya, adalah zat yang dikendalikan jadwal III di Amerika Serikat berdasarkan Controlled Substances Act dan zat yang dikendalikan jadwal IV di Kanada berdasarkan Controlled Drugs and Substances Act.

Penelitian
Dalam satu uji klinis skala kecil pada pasien depresi, ditemukan perbaikan gejala yang meliputi kecemasan, kurangnya dorongan, dan keinginan. Pada pasien dengan distimia, depresi unipolar, dan bipolar, ditemukan perbaikan yang signifikan. Dalam rangkaian penelitian ini, mesterolon menyebabkan penurunan yang signifikan pada kadar hormon pelutein dan testosteron. Dalam penelitian lain, 100 mg mesterolone sipionat diberikan dua kali sebulan. Mengenai kadar testosteron plasma, tidak ada perbedaan antara kelompok yang diobati dengan kelompok yang tidak diobati, dan kadar hormon luteinisasi awal terpengaruh secara minimal.

Referensi

Bacaan lebih lanjut



 Pranala luar 
 Proviron (mesterolone) - William Llewellyn's Anabolic.org .

Kategori:Alkohol sekunder
Kategori:Steroid anabolik–androgenik
Kategori:Androstana
Kategori:Keton
Kategori:Androgen