Lidokain/prilokain

Lidokain/prilokain adalah campuran eutektik dari jumlah yang sama (berdasarkan berat) lidokain dan prilokain. Sediaan emulsi 5%, yang mengandung masing-masing 2,5% lidokain/prilokain dipasarkan oleh APP Pharmaceuticals. Sebagai semprotan dapat digunakan oleh pria untuk membantu mengatasi ejakulasi dini. Semprotan ini diproduksi oleh Plethora Solutions.

Campuran eutektik
Secara terpisah, lidokain dan prilokain adalah basa padat. Namun, ketika dicampur dalam jumlah yang sama menurut beratnya, keduanya membentuk campuran eutektik, yaitu titik leleh campuran tersebut lebih rendah daripada titik leleh masing-masing komponen. Campuran eutektik lidokain/prilokain adalah minyak dengan titik lebur 18 °C, dan dapat diformulasikan menjadi sediaan tanpa menggunakan pelarut non-air. Hal ini memungkinkan konsentrasi anestesi yang lebih tinggi untuk diformulasikan ke dalam sediaan dan dipertahankan selama aplikasi.

Penggunaan klinis
Indikasi
Kombinasi lidokain/prilokain diindikasikan untuk anestesi dermal. Secara khusus, obat ini digunakan untuk mencegah nyeri yang terkait dengan pemasangan kateter intravena, pengambilan sampel darah, prosedur pembedahan superfisial, dan anestesi topikal pada tukak kaki untuk pembersihan atau debridemen. Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk membuat kulit mati rasa sebelum pembuatan tato serta elektrolisis dan penghilangan bulu dengan laser. Obat ini juga terkadang digunakan sebelum anestesi lokal yang disuntikkan untuk pembedahan kecil dan biopsi.

Semprotan topikal yang terdiri dari formulasi aerosol lidokain dan prilokain dievaluasi dengan nama PSD502 untuk digunakan dalam mengobati ejakulasi dini. Semprotan ini digunakan pada kulit penis sebelum berhubungan seksual.  Meskipun formulasi ini tidak disetujui oleh FDA, produknya tersedia secara bebas di AS.

Bentuk sediaan
Campuran eutektik lidokain/prilokain dipasarkan sebagai emulsi minyak dalam air 5% yang dimasukkan dalam basis krim atau cakram selulosa. Krim dioleskan di bawah balutan oklusif, sementara tempelan tersebut memasukkan balutan oklusif untuk memfasilitasi penyerapan lidokain dan prilokain ke area yang memerlukan anestesi. Anestesi dermal lokal dicapai setelah sekitar 60 menit, setelah itu balutan oklusif (atau tempelan) dilepas. Durasi anestesi sekitar dua jam setelah pelepasan balutan oklusif.

E. Fougera & Co., produsen krim generik yang banyak digunakan di Amerika Serikat sebagai Krim lidokain dan prilokain 2,5%/2,5% merekomendasikan waktu yang berbeda untuk pengaplikasian krim serta lamanya anestesi. Mereka menyatakan krim harus dioleskan setidaknya satu jam sebelum dimulainya prosedur rutin dan dua jam sebelum dimulainya prosedur yang menyakitkan. Selain itu, mereka menyatakan bahwa durasi anestesi kulit yang efektif akan berlangsung setidaknya satu jam setelah pelepasan balutan oklusif.Lidocaine and Prilocaine Cream, 2.5%/2.5%, package insert. E. Fougera & Co. package insert. Melville, New York, 9/2007.

Sunat
Campuran eutektik lidokain/prilokain telah digunakan selama sunat pada bayi laki-laki yang baru lahir dan telah dianggap efektif dan aman untuk mengurangi rasa sakit akibat sunat. 

Badan Pengawas Obat Eropa menyimpulkan dalam pernyataan terbarunya (2014) tentang Emla: "Keamanan dan efikasi penggunaan EMLA pada kulit genital dan mukosa genital belum ditetapkan pada anak-anak yang berusia di bawah 12 tahun. Data pediatrik yang tersedia tidak menunjukkan kemanjuran yang memadai untuk sunat."

Lembar Informasi Pasien EMLA di Inggris menyatakan: "Krim EMLA tidak boleh dioleskan pada kulit genital (misalnya penis) dan mukosa genital (misalnya di vagina) anak-anak (di bawah usia 12 tahun) karena data yang tidak memadai tentang penyerapan zat aktif."

Status kompendial
 United States Pharmacopeia 31

Referensi

Pranala luar


Kategori:Anestesi lokal
Kategori:Obat kombinasi
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh AstraZeneca
Kategori:Produk yang diperkenalkan pada tahun 2013