Imidapril

Imidapril adalah penghambat enzim pengubah angiotensin yang digunakan sebagai obat antihipertensi dan untuk pengobatan gagal jantung kronis. Obat ini dipatenkan pada tahun 1982 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1993.

Kontraindikasi
Kontraindikasinya adalah hipersensitivitas terhadap ACE inhibitor, terutama jika telah mengakibatkan angioedema; angioedema idiopatik atau herediter; gagal ginjal; trimester kedua dan ketiga kehamilan; dan kombinasi dengan obat aliskiren pada penderita diabetes melitus.

Efek samping
Efek samping yang umum terjadi mirip dengan obat antihipertensi lainnya dan meliputi sakit kepala, vertigo, dan kantuk. Batuk kering umum terjadi seperti pada semua ACE inhibitor.

Interaksi
Tidak ada studi interaksi yang telah dilakukan kecuali dengan digoksin, yang sedikit menurunkan kadar imidapril, mungkin karena mengurangi penyerapannya dari usus. Interaksi potensial lainnya tidak dipelajari dengan baik: Rifampisin mengurangi aktivasi imidapril menjadi metabolit aktifnya (imidaprilat). Seperti ACE inhibitor lainnya, imidapril meningkatkan kadar kalium dalam darah dan karena itu dapat menyebabkan hiperkalemia, terutama bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium atau substitusi kalium. Diuretik, vasodilator, antidepresan trisiklik, dan antipsikotik lainnya dapat menambah efek antihipertensi imidapril. Litium dapat mencapai kadar toksik bila dikombinasikan dengan imidapril. Efek obat antidiabetik dapat ditingkatkan, berpotensi menyebabkan hipoglikemia (kadar glukosa darah rendah).

Farmakologi
Mekanisme kerja

Farmakokinetik
Sekitar 70% imidapril yang ditelan diserap dengan cepat dari usus; persentase ini berkurang secara signifikan jika dikonsumsi bersama makanan berlemak. Obat ini mencapai konsentrasi plasma darah tertinggi setelah dua jam dan memiliki waktu paruh biologis dua jam. Zat ini merupakan obat awal dan diaktifkan menjadi imidaprilat, yang mencapai konsentrasi plasma tertinggi setelah 7 jam, memiliki waktu paruh awal 7 hingga 9 jam dan waktu paruh terminal lebih dari 24 jam. Bioavailabilitas absolut imidaprilat adalah 42%.

Sekitar 40% obat diekskresikan melalui urin dan 50% melalui empedu dan feses.

Referensi

Kategori:Penghambat enzim pengubah angiotensin
Kategori:Karboksamida
Kategori:Asam karboksilat
Kategori:Obat enantiomerik murni
Kategori:Ester etil
Kategori:Imidazolidinona
Kategori:Bakal obat
Kategori:Urea