Anidulafungin

Anidulafungin (INN) adalah ekinokandin semisintetik yang digunakan sebagai obat antijamur. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi Aspergillus invasif jika digunakan dalam kombinasi dengan vorikonazol. Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat (1→3)-β-D-glukan sintase, enzim yang penting untuk sintesis dinding sel jamur. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.
 Sejarah 
Anidulafungin awalnya ditemukan di laboratorium Lilly oleh Turner dan Debono dan dilisensikan ke Vicuron Pharmaceuticals yang menyerahkannya ke FDA. Pfizer memperoleh obat ini setelah mengakuisisi Vicuron pada musim gugur tahun 2005. Pfizer memperoleh persetujuan dari FDA pada tanggal 21 Februari 2006.

 Indikasi 
 Kandidemia dan bentuk lain infeksi invasif Candida (abses intra-abdomen dan peritonitis)
 Kandidiasis esofagus

Anidulafungin belum diteliti pada endokarditis, osteomielitis, dan meningitis akibat Candida, dan belum diteliti pada pasien neutropenia dalam jumlah yang cukup untuk menentukan efikasi pada kelompok ini.

 Farmakologi 
 Farmakodinamik 
Anidulafungin berbeda secara signifikan dari antijamur lain karena mengalami degradasi kimia menjadi bentuk tidak aktif pada pH dan suhu tubuh. Karena tidak bergantung pada degradasi enzimatik atau ekskresi hati atau ginjal, obat ini aman digunakan pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal tingkat apa pun.

 Farmakokinetik 
Anidulafungin tidak dimetabolisme oleh hati. Obat khusus ini mengalami hidrolisis kimia lambat menjadi peptida cincin terbuka yang tidak memiliki aktivitas antijamur. Waktu paruhnya adalah 27 jam. Sekitar 30% diekskresikan dalam tinja (10% sebagai obat yang tidak berubah). Kurang dari 1% diekskresikan dalam urin.

 Mekanisme kerja 
Anidulafungin menghambat glukan sintase, enzim yang penting dalam pembentukan (1→3)-β-D-glukan, komponen utama dinding sel jamur. Glukan sintase tidak terdapat dalam sel mamalia, sehingga merupakan target yang menarik untuk aktivitas antijamur.

 Semisintesis 
Anidulafungin diproduksi melalui semi-sintesis. Bahan awalnya adalah ekinokandin B (produk fermentasi lipopeptida dari Aspergillus nidulans atau spesies yang berkerabat dekat, Aspergillus rugulosus), yang mengalami deasilasi (pembelahan rantai samping linoleoil) oleh aksi enzim deasilase dari bakteri Actinoplanes utahensis; dalam tiga langkah sintetis berikutnya, termasuk reasilasi kimia, obat antijamur anidulafungin disintesis.

 Referensi 

Kategori:Ekinokandin
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Senyawa pentil