Tolvaptan

Tolvaptan adalah obat akuaretik yang berfungsi sebagai antagonis reseptor vasopresin 2 (V2) selektif dan kompetitif yang digunakan untuk mengobati hiponatremia (kadar natrium darah rendah) yang terkait dengan gagal jantung kongestif, sirosis, dan sindrom hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH). Tolvaptan disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada 19 Mei 2009. Tolvaptan diberikan persetujuan untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada bulan April 2018.

FDA memberikan tolvaptan sebutan jalur cepat untuk uji klinis yang menyelidiki penggunaannya untuk pengobatan penyakit ginjal polikistik. FDA mencantumkan tolvaptan sebagai salah satu obat piatu pada bulan April 2012, untuk pengobatan penyakit ginjal polikistik dominan autosomal.

Tolvaptan tersedia sebagai obat generik.
 Kegunaan medis 
Tolvaptan diindikasikan untuk pengobatan hiponatremia hipervolemik dan euvolemik yang signifikan secara klinis.

Tolvaptan diindikasikan untuk penurunan fungsi ginjal yang lambat pada orang dewasa yang berisiko mengalami penyakit ginjal polikistik dominan autosomal (ADPKD) yang berkembang pesat.

Tolvaptan fosfat adalah bakal obat dari tolvaptan, yang dikembangkan untuk pemberian intravena. Tolvaptan fosfat diubah menjadi obat aktif tolvaptan dalam tubuh manusia setelah pemberian.

 Efek samping 
FDA telah menetapkan bahwa tolvaptan tidak boleh digunakan lebih dari 30 hari dan tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit hati yang mendasarinya karena dapat menyebabkan cedera hati, yang berpotensi menyebabkan gagal hati."U.S. Food and Drug Administration." Samsca (Tolvaptan): Drug Safety Communication. N.p., 30 Apr. 2013. Web. 1 June 2014. < Bila digunakan untuk mengobati hiponatremia, hal ini dapat menyebabkan koreksi hiponatremia yang terlalu cepat sehingga mengakibatkan sindrom demielinasi osmotik yang fatal.

 Farmakologi 
Tolvaptan adalah antagonis reseptor vasopresin V2 selektif.

 Kimia 
Tolvaptan adalah campuran rasemat, yakni campuran 1:1 dari dua enantiomer berikut:Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 222.
 Enantiomer tolvaptan class=skin-invert-image|250 px(R)-Tolvaptannomor CAS: 331947-66-1 class=skin-invert-image|250 px(S)-Tolvaptannomor CAS: 331947-44-5

 Referensi 

 Bacaan lebih lanjut 

 Pranala luar 


Kategori:Diuretik
Kategori:Kloroarena
Kategori:Alkohol sekunder
Kategori:Benzazepana
Kategori:Benzamida
Kategori:Benzanilida
Kategori:Antagonis reseptor vasopresin
Kategori:Otsuka Pharmaceutical
Kategori:Bahan terlarang Badan Antidoping Dunia
Kategori:Obat piatu
Kategori:Senyawa 2-tolil
Kategori:Sediaan hormon sistemik