Fenoldopam

Fenoldopam mesilat adalah obat dan turunan benzazepina sintetis yang bertindak sebagai agonis parsial reseptor D1 selektif. Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi. Obat ini disetujui oleh FDA pada bulan September 1997.

Indikasi
Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi pasca operasi, dan juga intravena (IV) untuk mengobati krisis hipertensi. Karena fenoldopam adalah agen intravena dengan efek adrenergik minimal yang meningkatkan perfusi ginjal, secara teori dapat bermanfaat pada pasien hipertensi dengan gagal ginjal kronis bersamaan. Dapat menyebabkan refleks takikardia, tetapi tergantung pada infus obat.

Farmakologi
Fenoldopam menyebabkan vasodilatasi arteri/arteriolar yang menyebabkan penurunan tekanan darah dengan mengaktifkan reseptor D1 perifer. Obat ini menurunkan afterload dan juga meningkatkan ekskresi natrium melalui reseptor dopamin spesifik di sepanjang nefron. Efek ginjal dari fenoldopam dan dopamin dapat melibatkan antagonisme fisiologis sistem renin-angiotensin di ginjal. Berbeda dengan dopamin, fenoldopam adalah agonis reseptor D1 selektif tanpa efek pada adrenoseptor beta, meskipun ada bukti bahwa obat ini mungkin memiliki beberapa aktivitas antagonis adrenoseptor alfa-1 dan alfa-2. Stimulasi reseptor D1 mengaktifkan adenilil siklase dan meningkatkan siklik AMP intraseluler, yang mengakibatkan vasodilatasi sebagian besar tempat tidur arteri, termasuk arteri ginjal, mesenterika, dan koroner.  menyebabkan penurunan resistensi vaskular sistemik. Fenoldopam memiliki onset kerja yang cepat (4 menit) dan durasi kerja yang pendek (< 10 menit) dan hubungan dosis-respons linier pada dosis klinis biasa.Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies,"  clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.

Efek samping
Efek sampingnya meliputi sakit kepala, muka memerah, mual, hipotensi, refleks takikardia, dan peningkatan tekanan intraokular.

Kontraindikasi, peringatan dan tindakan pencegahan
Fenoldopam mesilat mengandung natrium metabisulfit, suatu sulfit yang jarang dapat menyebabkan reaksi alergi termasuk gejala anafilaksis dan asma pada orang yang rentan. Pemberian fenoldopam mesilat harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma atau tekanan intraokular yang meningkat karena fenoldopam meningkatkan tekanan intraokular. Penggunaan fenoldopam bersamaan dengan penghalang beta harus dihindari jika memungkinkan, karena hipotensi yang tidak terduga dapat terjadi akibat penghambatan penghalang beta terhadap refleks takikardia yang dimediasi simpatik sebagai respons terhadap fenoldopam.

Referensi

Kategori:1-Fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina
Kategori:Agonis reseptor D1
Kategori:Katekol
Kategori:Kloroarena
Kategori:Obat selektif perifer
Kategori:Senyawa 4-hidroksifenil