Metilestradiol

Metilestradiol adalah obat estrogen yang digunakan dalam pengobatan gejala menopause. Obat ini diformulasikan dalam kombinasi dengan normetandron, obat progestin dan androgen/steroid anabolik. Metilestradiol diminum.

Efek samping metilestradiol antara lain mual, ketegangan payudara, edema, dan pendarahan terobosan. Metilestradiol adalah estrogen, atau agonis reseptor estrogen, target biologis estrogen seperti estradiol.

Metilestradiol dipasarkan atau telah dipasarkan di Brasil, Venezuela, dan Indonesia. Selain penggunaannya sebagai obat, metilestradiol telah dipelajari untuk digunakan sebagai radiofarmaseutikal untuk reseptor estrogen.

Sejarah
Metilestradiol pertama kali dipasarkan sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan metiltestosteron pada tahun 1955.

Kegunaan medis
Metilestradiol digunakan dalam kombinasi dengan progestin dan androgen/steroid anabolik normetandron (metilestrenolon) dalam pengobatan gejala menopause.

Bentuk yang tersedia
Metilestradiol dipasarkan dalam kombinasi dengan normetandron dalam bentuk tablet oral yang mengandung 0,3 mg metilestradiol dan 5 mg normetandron.

Efek samping
Efek samping metilestradiol meliputi mual, ketegangan payudara, edema, dan pendarahan terobosan.

Farmakologi
Farmakodinamik
Metilestradiol adalah estrogen, atau agonis reseptor estrogen. Obat ini menunjukkan afinitas yang agak lebih rendah terhadap reseptor estrogen daripada estradiol atau etinilestradiol.

Metilestradiol adalah metabolit aktif dari androgen/steroid anabolik metiltestosteron (17α-metiltestosteron), metandienon (17α-metil-δ1-testosteron), dan normetanadron (17α-metil-19-nortestosteron), dan bertanggung jawab atas efek samping estrogeniknya, seperti ginekomastia dan retensi cairan.

 Afinitas relatif (%) metil estradiol dan steroid terkait menunjukkan Senyawa               Estradiol  2,6  7,9  100  0,6  0,13  8,7  <0,1 Etinilestradiol  15–25  1–3  112  1–3  <1  ?  ? Metilestradiol  3–10, 15–25  1–3  67  1–3  <1  ?  ? Metiltestosteron  3  45, 100–125  ?  1–5  ?  5  ? Normetandron  100  146  <0,1  1,5  0,6  ?  ? Sumber: Nilai adalah persentase (%). Ligand referensi (100%) adalah progesteron untuk PR, testosteron untuk AR, E2 untuk ER, DEXA untuk GR, aldosteron untuk MR, DHT untuk SHBG, dan kortisol untuk CBG. Sumber: 

Farmakokinetik
Karena adanya gugus metil C17α, metil estradiol tidak dapat dinonaktifkan oleh oksidasi gugus hidroksil C17β, sehingga menghasilkan peningkatan stabilitas metabolik dan potensi relatif terhadap estradiol. Hal ini serupa dengan kasus etinilestradiol dan gugus etunil C17α.

Kimia
Metilestradiol, atau 17α-metilestradiol (17α-ME), juga dikenal sebagai 17α-metilestra-1,3,5(10)-triena-3,17β-diol, adalah steroid estrana sintetis dan turunan dari estradiol. Ini secara khusus merupakan turunan dari estradiol dengan gugus metil pada posisi C17α. Steroid yang berkerabat dekat termasuk etinilestradiol (17α-etinilestradiol) dan etilestradiol (17α-etilestradiol). l Eter siklopentil C3 dari metilestradiol telah dipelajari dan menunjukkan potensi oral yang lebih besar daripada metilestradiol pada hewan, mirip dengan kuinestrol (etinilestradiol 3-siklopentil eter) dan kuinestradol (estriol 3-siklopentil eter).

Masyarakat dan budaya
Nama generik
Metilestradiol belum ditetapkan sebagai INN atau sebutan nama formal lainnya. Nama generiknya dalam bahasa Inggris dan Jerman adalah methylestradiol, dalam bahasa Prancis adalah methylestradiol, dan dalam bahasa Spanyol adalah metilestadiol. Obat ini juga dikenal sebagai 17α-metilestradiol.

Nama merek
Metilestradiol dipasarkan atau pernah dipasarkan dengan nama merek Ginecosid, Ginecoside, Mediol, dan Renodiol, semuanya dikombinasikan dengan normetandron.

Ketersediaan
Metilestradiol dipasarkan atau telah dipasarkan di Brasil, Venezuela, dan Indonesia.

 Referensi 

Kategori:Alkohol tersier
Kategori:Estrana
Kategori:Metabolit obat manusia
Kategori:Estrogen sintetik