Klindamisin/benzoil peroksida

Klindamisin/benzoil peroksida adalah gel topikal yang digunakan untuk mengobati jerawat. Obat ini adalah kombinasi dosis tetap dari klindamisin dalam bentuk fosfat (antibiotik linkosamida) dan benzoil peroksida (antiseptik).

Efek samping yang umum terjadi termasuk pengelupasan, gatal, dan kekeringan pada kulit tempat gel dioleskan.

Klindamisin/benzoil peroksida disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada bulan Desember 2000. Obat ini tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan medis
Gel ini digunakan pada kulit untuk mengobati jerawat ringan hingga sedang pada orang berusia 12 tahun ke atas.

Khasiat
Terdapat rata-rata penurunan 52% pada lesi jerawat inflamasi pada minggu ke-12.

Kombinasi ini kurang efektif dibandingkan benzoil peroksida/asam salisilat setelah pengobatan jangka pendek selama dua hingga empat minggu, tetapi kedua pengobatan tersebut menunjukkan efektivitas yang sama setelah sepuluh hingga dua belas minggu.

Kehamilan dan menyusui
Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai apakah penggunaan gel klindamisin/benzoil peroksida bersifat teratogenik atau memiliki efek samping pada bayi yang disusui. Meskipun klindamisin oral masuk ke dalam ASI, tidak ada data yang tersedia untuk klindamisin dalam bentuk gel. Data terbatas mengenai klindamisin topikal dan benzoil peroksida tidak menunjukkan adanya masalah keamanan.

Kontraindikasi
Gel ini tidak direkomendasikan bagi mereka yang alergi terhadap klindamisin, benzoil peroksida, komponen apa pun dalam formulasi, atau linkomisin. Individu yang sebelumnya didiagnosis dengan enteritis regional, kolitis ulseratif, atau kolitis terkait antibiotik juga direkomendasikan untuk tidak menggunakannya.

Efek samping
Efek samping yang umum adalah pengelupasan, gatal, kemerahan, kekeringan, rasa terbakar, dan dermatitis. Benzoil peroksida memutihkan rambut, pakaian, handuk, seprai, dan sejenisnya. Paparan sinar matahari alami atau buatan (sinar UV) dalam jangka waktu lama tidak disarankan karena gel dapat menyebabkan fotosensitivitas. Iritasi karena benzoil peroksida dapat dikurangi dengan menghindari pembersih wajah yang keras dan memakai tabir surya sebelum terpapar sinar matahari.

Studi klinis telah menunjukkan penyerapan sistemik klindamisin melalui aplikasi topikal, dalam beberapa kasus menyebabkan diare, diare berdarah, dan kolitis. Laporan anafilaksis juga terlihat. Namun, sumber laporan ini adalah akun pribadi tanpa kontrol dan dari populasi yang tidak diketahui, sehingga sulit untuk menghubungkan penyebabnya dengan gel klindamisin/benzoil peroksida.

Interaksi
Belum ada studi interaksi formal yang telah dilakukan. Kombinasi dengan produk topikal yang mengandung alkohol atau astringen, serta pengelupasan kulit, dapat meningkatkan efek iritasi klindamisin/benzoil peroksida. Eritromisin topikal dapat menghambat efek klindamisin, meskipun hal ini hanya ditunjukkan dalam studi in vitro. Tretinoin topikal dan retinoid lainnya dapat dinonaktifkan oleh benzoil peroksida atau meningkatkan efek iritasinya.

Farmakologi
Mekanisme kerja
Klindamisin fosfat adalah ester yang larut dalam air dari antibiotik semi-sintetik klindamisin, yang disintesis dari linkomisin. Seperti antibiotik makrolida, ia bertindak sebagai agen bakteriostatik dengan mengganggu subunit 50S ribosom Cutibacterium acnes, menghambat sintesis protein bakteri dan mencegah bakteri bereplikasi. C. acnes berperan dalam perkembangan jerawat.

Benzoil peroksida juga membunuh C. acnes, tetapi dengan melepaskan spesies oksigen radikal bebas, sehingga mengoksidasi protein bakteri. Selain itu, ia mengeringkan area tersebut dengan mengurangi produksi sebum, mencegah pori-pori tersumbat, dan merupakan agen keratolitik. Karena benzoil peroksida adalah oksidator dan bukan antibiotik, benzoil peroksida tidak rentan terhadap resistensi terhadap C. acnes, tidak seperti klindamisin.

Kedua bahan tersebut telah terbukti mengurangi jumlah lesi jerawat dengan signifikansi statistik.

Farmakokinetik
Klindamisin fosfat adalah bakal obat yang tidak aktif. Obat ini dengan cepat diaktifkan menjadi klindamisin melalui hidrolisis. Setelah empat minggu penggunaan selama penelitian; 0,043% dari dosis klindamisin yang digunakan ditemukan dalam darah. Benzoil peroksida hanya diserap melalui kulit setelah direduksi menjadi asam benzoat, yang kemudian dimetabolisme menjadi asam hipurat dan dikeluarkan melalui ginjal.

Masyarakat dan budaya
Paten
Dow Pharmaceuticals mengajukan paten untuk Onexton, dan Kantor Paten dan Merek Dagang Amerika Serikat mengeluarkan paten tersebut pada 16 Oktober 2012. Pada 24 November 2014, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui aplikasi obat baru (NDA) No. 050819 untuk Onexton, dengan Dow Pharmaceutical sebagai pemegangnya.Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. and Valeant Pharmaceuticals North America LLC v. Taro Pharmaceuticals U.S.A., INC. and Taro Pharmaceutical Industries LTD. United States District Court District of New Jersey. 01 Dec. 2016. Print. Paten tersebut akan berakhir pada 5 Agustus 2029.

Gugatan Hukum
Pada 12 Januari 2016, Dow Pharmaceutical Sciences dan Valeant Pharmaceuticals North America LLC mengajukan gugatan hukum terhadap Taro USA dan Taro Industries, sebuah perusahaan yang berpusat di Israel. Gugatan diajukan atas pelanggaran paten Onexton mereka, oleh Taro yang mencoba mengajukan aplikasi obat baru yang disingkat (ANDA) ke FDA untuk gel topikal generik 3,75% benzoil peroksida dan 1,2% klindamisin fosfat. Pengadilan menyimpulkan bahwa Taro bersalah karena mencoba mengajukan permintaan paten ANDA sebelum paten Onexton berakhir. Perrigo menyelesaikan litigasi patennya dengan Valeant dan Dow.

 Referensi 

Kategori:Perawatan kulit
Kategori:Antijerawat
Kategori:Obat kombinasi
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc