Sulbutiamin

Sulbutiamin merupakan turunan sintetis tiamin (vitamin B1). Di Prancis, obat ini digunakan untuk mengobati gejala kelemahan atau kelelahan. Di Uruguay, obat ini diresepkan bila terjadi defisiensi tiamin, terutama pada pasien dengan astenia, kerja berlebihan, apatis, kondisi depresi, gangguan memori, dan gangguan iatrogenik saat terjaga.https://www.vademecum.es/uruguay/medicamento/1459941/sulbuxin-200-mg-comprimido-recubierto Obat ini juga dijual sebagai suplemen makanan. Sulbutiamin ditemukan di Jepang sebagai bagian dari upaya untuk mengembangkan turunan tiamin yang bermanfaat.
Sejarah
Upaya untuk mengembangkan turunan tiamin dengan bioavailabilitas yang lebih baik daripada tiamin dilakukan pada tahun 1950-an, terutama di Jepang. Upaya ini menghasilkan penemuan alisin (dialil tiosulfinat) dalam bawang putih, yang menjadi model bagi upaya kimia medis untuk menciptakan tiamin disulfida lainnya. Hasilnya meliputi sulbutiamin, fursultiamin (tiamin tetrahidrofurfuril disulfida) dan benfotiamin. Senyawa ini bersifat hidrofobik, mudah berpindah dari usus ke aliran darah, dan direduksi menjadi tiamin oleh sisteina atau glutation.

Senyawa ini pertama kali dipasarkan di Prancis oleh Servier pada tahun 1973 dengan nama merek Arcalion. Registrasi obat ini melalui prosedur validasi di Prancis pada tahun 1980an, yang menemukan bahwa penggunaan untuk pengobatan kelelahan tidak didukung oleh data. Pada bulan Januari 1989, dosis tablet 100 mg dihentikan dan digantikan dengan tablet 200 mg.

Kegunaan
Sulbutiamin digunakan untuk mengobati astenia (kelemahan), meskipun tidak jelas apakah efektif dalam mengurangi rasa kantuk. Atlet ketahanan dapat menggunakannya untuk mencoba meningkatkan kinerja mereka.  

Efek samping
Efek samping yang ditemukan dalam uji klinis biasanya terbatas pada sakit kepala dan ketidaknyamanan gastrointestinal saat dosis tinggi digunakan. Sementara penggunaan sehari-hari dapat mengakibatkan toleransi obat dan kantuk yang paradoks, meningkatkan dosis sangat tidak dianjurkan dan efek sampingnya dapat mencakup diare, infeksi kandung kemih, bronkitis, nyeri punggung, mulas, insomnia, sembelit, gastroenteritis, sakit kepala, vertigo, dan sakit tenggorokan.

Penelitian
Karena defisiensi tiamin menyebabkan masalah dengan memori dan fungsi kognitif lainnya, tiamin dan analog seperti sulbutiamin telah dipelajari dalam uji klinis pada tahun 1980-an dan 1990-an untuk penurunan kognitif terkait usia.

Sulbutiamin telah dieksplorasi dalam uji klinis sebagai pengobatan potensial untuk sindrom keletihan kronis (CFS). Studi juga telah dilakukan untuk menilai dampaknya dalam membalikkan perubahan terkait usia dalam sistem sirkadian.

Farmakologi sulbutiamin telah dipelajari pada berbagai tikus dan mencit;  pada tahun 2014, tampak bahwa sulbutiamin mungkin lebih efektif dalam meningkatkan kadar tiamin fosfat di otak daripada benfotiamin dan fursultiamin, tetapi hal ini belum sepenuhnya diverifikasi.  Studi Universitas Oxford menunjukkan bahwa sulbutiamin membantu mencegah kematian sel apoptosis, yang disebabkan oleh kekurangan faktor trofik, pada sel ganglion retina.

Dalam uji klinis yang tidak terkontrol, sulbutiamin dilaporkan efektif dalam mengurangi kelelahan pada pasien dengan sklerosis multipel.

 Referensi 

Kategori:Amina aromatik
Kategori:Formamida
Kategori:Ester isobutirat
Kategori:Nootropika
Kategori:Disulfida organik
Kategori:Pirimidina
Kategori:Tiamin