Etinilestradiol/siproteron asetat

Etinilestradiol/siproteron asetat (EE/CPA), juga dikenal sebagai ko-siprindiol, adalah kombinasi etinilestradiol (EE), estrogen, dan siproteron asetat (CPA), progestin dan antiandrogen, yang digunakan sebagai pil kontrasepsi oral gabungan untuk mencegah kehamilan pada wanita. Obat ini juga digunakan untuk mengobati kondisi yang bergantung pada androgen pada wanita seperti jerawat, seborea, pertumbuhan rambut wajah/tubuh yang berlebihan, rambut rontok di kulit kepala, dan kadar androgen tinggi yang terkait dengan ovarium dengan kista. Obat ini diminum sekali sehari selama 21 hari, diikuti dengan interval bebas 7 hari.

Sejarah
Pil KB yang mengandung CPA/EE dikembangkan pada tahun 1975 dan pertama kali diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1978. Pil ini awalnya mengandung 50 μg EE; kemudian, dosis EE diturunkan menjadi 35 μg dalam sediaan "dosis rendah" baru pada tahun 1986.

Kegunaan medis
EE/CPA digunakan sebagai pil KB kombinasi untuk mencegah ovulasi dan kehamilan pada wanita. Pil ini juga disetujui dan digunakan untuk mengobati kondisi yang bergantung pada androgen pada wanita seperti jerawat, seborea, hirsutisme, kerontokan rambut pola wanita, dan hiperandrogenisme akibat sindrom ovarium polikistik.
Bentuk yang tersedia
EE/CPA hadir dalam bentuk tablet oral dan mengandung 35 atau 50 μg EE dan 2 mg CPA per tablet. Pil ini diminum sekali sehari selama 21 hari, diikuti dengan interval bebas selama 7 hari.

Efek samping
Efek samping EE/CPA meliputi dismenorea (10,2%), payudara tegang atau nyeri (6,5%), sakit kepala (5,2%), gugup (4,4%), kloasma (4,2%), suasana hati tertekan (3,4%), libido menurun (3,1%), varises (2,9%), mual (1,9%), edema (1,7%), dan pusing (1,1%). Insiden depresi dengan EE/CPA sama dengan pil KB lainnya.

Penggumpalan darah
Risiko tromboemboli vena dengan pil KB yang mengandung EE/CPA serupa dengan risiko tromboemboli vena dengan pil KB yang mengandung EE dan gestoden, desogestrel, dan drospirenon; dan sekitar 50 hingga 80% lebih tinggi daripada dengan EE dan pil KB yang mengandung levonorgestrel. Risiko absolut tromboemboli vena dengan pil KB yang mengandung EE/CPA adalah sekitar 1,2 hingga 9,9 per 10.000 wanita-tahun.

Farmakologi
EE adalah estrogen sintetis, atau agonis reseptor estrogen, target biologis estrogen seperti estradiol. Ia juga memiliki efek antiandrogenik fungsional dengan mengurangi fraksi androgen bebas yang bersirkulasi. CPA adalah progestin (progestogen sintetis), atau agonis reseptor progesteron, target biologis progestogen seperti progesteron. Ia juga bertindak sebagai antiandrogen, atau sebagai antagonis reseptor androgen, target biologis androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron. Namun, aktivitas antiandrogenik CPA diperkirakan hanya signifikan pada dosis yang lebih tinggi daripada yang terdapat dalam pil KB. Baik EE maupun CPA memiliki efek antigonadotropik dan bertindak sebagai kontrasepsi pada wanita dengan menekan ovulasi. Efek antigonadotropik EE dan CPA juga berkontribusi terhadap kemanjuran antiandrogenik obat dengan menekan produksi androgen oleh ovarium.

Masyarakat dan budaya
Nama generik
Ko-siprindiol, bentuk singkat dari kombinasi siproteron asetat dan etinilestradiol, adalah nama generik dari EE/CPA. Obat ini juga dikenal dengan nama kode pengembangan sebelumnya SHB 209 AB (Diane) dan SHB 209 AE (Diane-35). Nama kode pengembangan SH-81041 merujuk pada kombinasi dosis tinggi 100 mg CPA dan 40–50 μg EE yang diberikan dalam regimen berurutan terbalik.

Merek
Nama merek EE/CPA termasuk Diane dan Diane-35, serta Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Co-Cyprindiol, Cybelle, CyEstra-35, Cypestra-35, Cyprelle, Cyprest,  Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Cyprodiol, Cypromix, Dafne-35, Daphne, Dialider, Diane mite, Diane-35 ED, Dianette, Diclin, Dinac, Diva-35, Dixi, Dixi-35, Drina, Elestra, Elisamylan, Elleacnelle, Erika-35, Esdian, Estelle, Estelle-35, Eva,  menghindari,  Evépar, Evilin, Facetix, Femina, Feminac, Feminil mite, Frauline, Giane, Giane-35, Ginet, Ginette, Gynelle, Gyneplen, Gynofen, Holgyeme, Isbela, Jennifer-35, Juliet-35 ED, Juliette, Jene, Lady-Ten, Laila-35 ED, Linface, Lunar, Manoane, Midane, Mileva, Minerva, Morea sanol, Neynna, Nortin, OC-35, Selene, Sucee, Syndi, Tess, Visofid, Vreya, Xylia, Zinnia, dan Zyrona.

Ketersediaan
EE/CPA tersedia secara luas di seluruh dunia, termasuk di Eropa, Amerika Utara, Amerika Selatan, Asia Timur, Asia Selatan, Asia Tenggara, dan Oseania. Namun, EE/CPA tidak tersedia di Amerika Serikat atau Jepang.

Referensi

 Pranala luar 



Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Bayer
Kategori:Formulasi gabungan estrogen–progestogen
Kategori:Siproteron asetat