Parekoksib

Parekoksib adalah bakal obat valdekoksib yang larut dalam air dan dapat disuntikkan. Parekoksib adalah penghambat selektif COX2. Obat ini dapat disuntikkan. Obat ini disetujui di Uni Eropa untuk pengendalian nyeri perioperatif jangka pendek. Obat ini dipatenkan pada tahun 1996 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2002.

Persetujuan
Pada tahun 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengeluarkan surat penolakan untuk parekoksib di Amerika Serikat. Tidak ada alasan yang pernah didokumentasikan secara publik untuk penolakan tersebut, meskipun satu penelitian mencatat peningkatan kejadian serangan jantung setelah bedah pintas arteri koroner dibandingkan dengan plasebo ketika dosis tinggi parekoksib digunakan untuk mengendalikan nyeri setelah operasi. Yang penting, reaksi alergi yang jarang tetapi parah (sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell) telah dijelaskan dengan valdekoksib, molekul yang diubah menjadi parekoksib.Health  Obat ini tidak disetujui untuk digunakan setelah bedah jantung di Eropa.

Semua obat antiinflamasi di AS memiliki peringatan yang sama mengenai reaksi kulit, dan tidak ada yang disetujui untuk digunakan selama operasi CABG, jadi alasan FDA menolak persetujuan parekoksib masih belum diketahui, tetapi kemungkinan terkait dengan tekanan politik dari Kongres AS untuk tidak menyetujui penghambat selektif COX-2 lainnya setelah skandal Vioxx. Tidak ada penghambat selektif COX-2 yang disetujui di AS sejak saat itu, terlepas dari profil keamanan parekoksib di Eropa. Upaya untuk mencari tahu alasan ilmiah, atau kemungkinan besar tidak adanya alasan ilmiah, yang digunakan FDA untuk membenarkan tidak disetujuinya parekoksib di AS telah terbukti sia-sia karena masalah kerahasiaan.

Motivasi politik untuk tidak menyetujui parekoksib didukung lebih lanjut oleh analisis gabungan data keamanan tahun 2017 dalam 28 studi yang dipublikasikan, yang menunjukkan bahwa setelah 69.567.300 unit parekoksib, ruam kulit dan komplikasi jantung minimal; jika ada, berbeda dari plasebo.

Parekoksib, bersama dengan penghambat selektif COX-2 lainnya seperti selekoksib, valdekoksib, dan mavakoksib, ditemukan oleh tim di divisi Searle Monsanto yang dipimpin oleh John Talley.

Parekoksib adalah penghambat selektif COX-2 parenteral pertama yang tersedia untuk penggunaan klinis dalam manajemen nyeri. Efek analgesik pertama yang terlihat terjadi dalam tujuh hingga tiga belas menit, dengan analgesia yang bermakna secara klinis ditunjukkan dalam dua puluh tiga hingga tiga puluh sembilan menit dan efek puncak dalam dua jam setelah pemberian dosis tunggal 40 mg melalui suntikan IV atau IM.

Referensi

Bacaan lebih lanjut




Kategori:Bakal obat
Kategori:Penghambat siklooksigenase-2
Kategori:Obat antiinflamasi nonsteroid
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer
Kategori:Isoksazola
Kategori:Propanamida
Kategori:Asilsulfonamida