Bendamustin

Bendamustin adalah obat kemoterapi yang digunakan dalam pengobatan leukemia limfositik kronis (CLL), mieloma multipel, dan limfoma non-Hodgkin. Obat ini diberikan melalui suntikan ke dalam vena.

Efek samping yang umum termasuk jumlah sel darah rendah, demam, mual, diare, kehilangan nafsu makan, batuk, dan ruam. Efek samping parah lainnya termasuk reaksi alergi dan peningkatan risiko infeksi. Penggunaan pada kehamilan diketahui dapat membahayakan bayi. Bendamustin termasuk dalam keluarga obat agen alkilasi. Ia bekerja dengan mengganggu fungsi DNA dan RNA.

Bendamustin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2008. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Obat ini awalnya dibuat dari mustard nitrogen.

Sejarah
Bendamustin pertama kali dibuat pada tahun 1963 oleh Ozegowski dan Krebs di Jerman Timur (bekas Republik Demokratik Jerman). Hingga tahun 1990, bendamustin hanya tersedia di Jerman Timur. Peneliti Jerman Timur menemukan bahwa bendamustin bermanfaat untuk mengobati leukemia limfositik kronis, penyakit Hodgkin, limfoma non-Hodgkin, mieloma multipel, dan kanker paru-paru.

Bendamustin menerima persetujuan pemasaran pertamanya di Jerman oleh pemegang lisensi Astellas Pharma GmbH, Mundipharma International Corporation Limited. Bendamustin diindikasikan sebagai agen tunggal atau dalam kombinasi dengan agen antikanker lain untuk limfoma non-Hodgkin indolent, mieloma multipel, dan leukemia limfositik kronis. SymBio Pharmaceuticals Ltd. memegang hak eksklusif untuk mengembangkan dan memasarkan bendamustin HCl di Jepang dan negara-negara tertentu di kawasan Asia Pasifik.

Pada bulan Maret 2008, Cephalon menerima persetujuan dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (US FDA) untuk memasarkan bendamustin di AS untuk pengobatan leukemia limfositik kronis.

Pada bulan Oktober 2008, FDA memberikan persetujuan lebih lanjut untuk memasarkan Treanda untuk pengobatan limfoma non-Hodgkin sel B indolent yang telah berkembang selama atau dalam enam bulan pengobatan dengan rituksimab atau regimen yang mengandung rituksimab.

Kegunaan medis
Satu kombinasi untuk limfoma indolent stadium III/IV yang kambuh atau refrakter dan limfoma sel mantel (MCL), dengan atau tanpa pengobatan kemoimunoterapi yang mengandung rituksimab sebelumnya, adalah bendamustin dengan mitoksantron dan rituksimab. Di Jerman pada tahun 2012, obat ini telah menjadi pengobatan lini pertama pilihan untuk limfoma indolent. Hasil uji coba yang dirilis pada bulan Juni 2012 menunjukkan bahwa obat ini meningkatkan kelangsungan hidup bebas progresi penyakit lebih dari dua kali lipat jika diberikan bersama dengan rituksimab. Kombinasi ini juga membuat pasien mengalami lebih sedikit efek samping daripada pengobatan R-CHOP yang lebih lama.

Efek samping
Reaksi merugikan yang umum terjadi adalah khas untuk golongan mustard nitrogen seperti mual, kelelahan, muntah, diare, demam, sembelit, kehilangan nafsu makan, batuk, sakit kepala, penurunan berat badan yang tidak disengaja, kesulitan bernapas, ruam, dan stomatitis; serta imunosupresi, anemia, dan jumlah trombosit yang rendah. Khususnya, obat ini memiliki insiden kerontokan rambut (alopesia) yang rendah tidak seperti kebanyakan obat kemoterapi lainnya.

Farmakologi
Bendamustin adalah bubuk mikrokristalin berwarna putih yang larut dalam air dengan sifat amfoterik. Bendamustin bertindak sebagai agen pengalkilasi yang menyebabkan ikatan silang intra-untai dan inter-untai antara basa-basa DNA.

Setelah infus intravena, bendamustin dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh sitokrom p450. Lebih dari 95% obat terikat pada protein, terutama albumin. Hanya bendamustin bebas yang aktif. Eliminasi bersifat bifasik dengan waktu paruh 6–10 menit dan waktu paruh terminal sekitar 30 menit. Bendamustin dieliminasi terutama melalui ginjal.

Penelitian
Obat ini juga sedang dipelajari untuk pengobatan sarkoma. Obat ini juga sedang diselidiki dalam uji coba fase II untuk pengobatan non-kanker amiloidosis AL.

 Referensi

Kategori:Benzimidazola
Kategori:Organoklorida
Kategori:Mustard nitrogen
Kategori:Senyawa kloroetil
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Ilmu dan teknologi di Jerman Timur