Dolutegravir

Dolutegravir (disingkat DTG) adalah obat antiretroviral yang digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati HIV/AIDS. Obat ini juga dapat digunakan sebagai bagian dari profilaksis pascapajanan untuk mencegah infeksi HIV setelah pajanan potensial. Obat ini diminum.

Efek samping yang umum termasuk kesulitan tidur, merasa lelah, diare, gula darah tinggi, dan sakit kepala. Efek samping yang parah mungkin termasuk reaksi alergi dan masalah hati. Kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi telah dibantah oleh penelitian lebih lanjut yang menunjukkan tidak ada perbedaan statistik dalam cacat tabung saraf dari penggunaan dolutegravir dibandingkan dengan antiretroviral lainnya.  Tidak jelas apakah penggunaan selama menyusui aman. Dolutegravir adalah penghambat transfer untai integrase HIV yang menghambat fungsi integrase HIV, yang diperlukan untuk replikasi virus.

Dolutegravir disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2013. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.  Obat kombinasi Abakavir/dolutegravir/lamivudin juga tersedia. Pada tahun 2019, Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) merekomendasikan DTG sebagai pengobatan lini pertama dan kedua untuk semua orang dengan HIV.
Sejarah
Pada bulan Februari 2013, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengumumkan bahwa mereka akan mempercepat proses persetujuan dolutegravir.  Pada tanggal 13 Agustus 2013, dolutegravir disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat. Pada tanggal 4 November 2013, dolutegravir disetujui oleh Health Canada. Pada tanggal 16 Januari 2014, obat ini disetujui oleh Komisi Eropa untuk digunakan di seluruh Uni Eropa.

Pada bulan Juni 2020, dolutegravir disetujui di AS dengan indikasi untuk mengobati infeksi HIV-1 pada anak-anak berusia minimal empat minggu dan berat badan minimal 3 kg (6,61 pon) dalam kombinasi dengan pengobatan antiretroviral lainnya. Terapi ini ditujukan untuk mengobati anak-anak berusia minimal 4 minggu dan berat badan 3 kg yang belum pernah diobati untuk HIV atau yang telah diobati, tetapi bukan dengan obat golongan penghambat integrase untai transferase (INSTI).

FDA memberikan persetujuan Tivicay dan Tivicay PD kepada ViiV Healthcare.

Kegunaan medis
Dolutegravir disetujui untuk digunakan pada populasi luas pasien yang terinfeksi HIV. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati orang dewasa yang terinfeksi HIV yang belum pernah menjalani terapi HIV dan orang dewasa yang terinfeksi HIV yang sebelumnya telah menjalani terapi HIV, termasuk mereka yang telah menjalani terapi dengan penghambat transfer untai integrase lainnya. Tivicay juga disetujui untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan berat setidaknya 40 kilogram (kg) yang belum pernah menjalani terapi atau telah menjalani terapi tetapi sebelumnya belum pernah menjalani terapi penghambat transfer untai integrase lainnya.

Di Uni Eropa, obat ini diindikasikan, dalam kombinasi dengan produk obat antiretroviral lainnya untuk pengobatan orang dewasa, remaja, dan anak-anak di atas usia enam tahun yang terinfeksi HIV.

Pada bulan Juni 2020, indikasi dolutegravir di AS diperbarui untuk mencakup anak-anak berusia minimal empat minggu dan berat minimal 3 kg (6,61 pon).

Efek samping
Efek samping umum dolutegravir dalam uji klinis meliputi insomnia dan sakit kepala. Efek samping serius meliputi reaksi alergi dan fungsi hati abnormal pada pasien yang juga terinfeksi hepatitis B atau C. Sisipan kemasan memperingatkan terhadap kenaikan rata-rata kreatinin serum sebesar 0,11 mg/dL karena penghambatan sekresi kreatinin tubulus dan tidak memengaruhi GFR.

Pada kehamilan
Pada tahun 2019 terdapat kekhawatiran sementara bahwa penggunaan selama kehamilan dapat mengakibatkan peningkatan risiko cacat tabung saraf, tetapi penelitian lebih lanjut telah membantah klaim tersebut dan tidak menemukan perbedaan statistik antara dolutegravir dan antiretroviral lainnya. Pada tanggal 31 Januari 2024 dolutegravir adalah obat antiretroviral pilihan NIH untuk orang hamil atau tidak hamil yang mencoba untuk hamil.

Akses
Pada bulan April 2024, pemerintah Kolombia mengeluarkan lisensi wajib pertamanya untuk membatalkan paten Dolutegravir. Akses ke dolutegravir dimungkinkan oleh lisensi ke Medicines Patent Pool, tetapi Kolombia bukan wilayah yang terdaftar. UNAIDS mendukung langkah untuk memungkinkan keputusan lisensi wajib. ViiV Healthcare tidak setuju dengan keputusan penggunaan lisensi wajib oleh pemerintah Kolombia. Perjanjian terpisah dengan Medicines Patent Pool mengizinkan distribusi versi generik obat ini di Kolombia, tetapi dibatasi hanya untuk anak-anak.

Perubahan iklim
Dolutegravir, yang digunakan oleh 24 juta orang di negara-negara berpendapatan rendah dan menengah, telah mengurangi emisi karbon secara signifikan dibandingkan dengan standar perawatan sebelumnya yang menggunakan efavirenz. Ini adalah laporan pertama yang menganalisis dampak lingkungan dari obat yang banyak digunakan dibandingkan dengan alternatifnya. Menurut Unitaid, transisi ini akan mencegah lebih dari 26 juta ton CO2 memasuki atmosfer antara tahun 2017 dan 2027, yang setara dengan menghilangkan emisi karbon selama 10 tahun dari Jenewa, Swiss.

Referensi

Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc
Kategori:Hepatotoksin
Kategori:Penghambat integrase
Kategori:Organofluorida
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia