Rupatadin

Rupatadin adalah antihistamin generasi kedua dan antagonis faktor pengaktif trombosit yang digunakan untuk mengobati alergi. Obat ini ditemukan dan dikembangkan oleh Patents: , ,  dan dipasarkan dengan beberapa nama dagang.
Sejarah
Penemuan, pengembangan pra-klinis, dan klinis Rupatadin dilakukan oleh Uriach, sebuah perusahaan farmasi Spanyol. Obat ini diluncurkan pada tahun 2003 di Spanyol dengan nama merek Rupafin. Obat ini diluncurkan di Kanada dengan nama Rupall.

Kegunaan medis
Rupatadin fumarat telah disetujui untuk pengobatan rinitis alergi dan biduran kronis pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet bulat berwarna salmon muda yang mengandung 10 mg rupatadin (dalam bentuk fumarat) untuk diberikan secara oral sekali sehari.UK package leaflet for Rupafin .

Efikasi rupatadin sebagai pengobatan untuk rinitis alergi (RA) dan biduran idiopatik kronis (CIU) telah diteliti pada orang dewasa dan remaja (berusia di atas 12 tahun) dalam beberapa studi terkontrol, yang menunjukkan onset aksi yang cepat dan profil keamanan yang baik bahkan dalam periode pengobatan yang diperpanjang selama satu tahun.

Efek samping
Rupatadin adalah antihistamin non-sedatif. Namun, seperti antihistamin generasi kedua non-sedatif lainnya, efek samping yang paling umum dalam studi klinis terkontrol adalah mengantuk, sakit kepala, dan kelelahan.

Farmakologi
Mekanisme kerja
Rupatadin adalah antagonis histamin generasi kedua, non-sedatif, kerja lama dengan aktivitas antagonis reseptor H1 perifer selektif. Obat ini selanjutnya memblokir reseptor faktor pengaktif trombosit (PAF) menurut penelitian in vitro dan in vivo.

Rupatadin memiliki sifat antialergi seperti penghambatan degranulasi sel mast yang diinduksi oleh rangsangan imunologis dan non-imunologis, dan penghambatan pelepasan sitokin, khususnya faktor nekrosis tumor (TNF) pada sel mast dan monosit manusia.

Farmakokinetik
Rupatadine memiliki beberapa metabolit aktif seperti desloratadin, 3-hidroksidesloratadin
, 5-hidroksidesloratadin, dan 6-hidroksidesloratadin.

Merek
Nama mereknya antara lain Rupafin, Rupall, Rupanase, Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm dan Ralif, Rupita (EURO Pharma Ltd.).: Rupatadine.

 Referensi 

Kategori:Antagonis reseptor H1
Kategori:Piridina tersubstitusi ganda
Kategori:Piperidina
Kategori:Kloroarena
Kategori:Benzosikloheptapiridina
Kategori:Obat selektif perifer