Brinzolamida

Brinzolamida (nama dagang Azopt) adalah penghambat anhidrase karbonat yang digunakan untuk menurunkan tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.

Brinzolamida disetujui sebagai obat generik di Amerika Serikat pada bulan November 2020.
Kimia
Brinzolamida adalah penghambat anhidrase karbonat (khususnya, anhidrase karbonat II). Anhidrase karbonat ditemukan terutama di eritrosit (tetapi juga di jaringan lain termasuk mata). Ia ada sebagai sejumlah isoenzim, yang paling aktif adalah anhidrase karbonat II (CA-II).

Indikasi
Obat ini digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan peningkatan tekanan intraokular akibat produksi aqueous humor yang berlebihan atau drainase humor yang tidak memadai melalui jalinan trabekuler.

Farmakologi
Farmakodinamik
Penghambatan anhidrase karbonat dalam prosesus siliaris mata menurunkan sekresi aqueous humor, dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular di bilik mata depan, mungkin dengan mengurangi laju pembentukan ion bikarbonat yang kemudian diikuti dengan penurunan transportasi natrium dan cairan; ini dapat mengurangi efek glaukoma sudut terbuka.

Farmakokinetik
Absorpsi
Frekuensi yang disarankan untuk penggunaan topikal adalah dua kali sehari. Setelah pemberian secara tetes mata, suspensi diabsorpsi secara sistemik hingga tingkat tertentu; tetapi konsentrasi plasma rendah dan umumnya di bawah batas deteksi (kurang dari 10 ng/mL) karena pengikatan yang luas oleh jaringan dan eritrosit. Pemberian secara oral kurang disukai karena absorpsi yang bervariasi dari mukosa lambung dan profil efek samping yang meningkat dibandingkan pemberian secara tetes mata.

Distribusi
Senyawa ini terikat dengan protein dengan cukup baik (60%), tetapi melekat secara luas pada eritrosit yang mengandung anhidrase karbonat. Karena banyaknya eritrosit yang mudah terikat dan metabolisme minimal yang diketahui, waktu paruh brinzolamida dalam darah lengkap sangat panjang (111 hari).

Metabolisme
Meskipun tempat metabolisme yang pasti belum ditetapkan dengan pasti, ada beberapa metabolit yang perlu diperhatikan. N-Desetilbrinzolamida merupakan metabolit aktif dari senyawa induk, dan dengan demikian menunjukkan aktivitas penghambatan anhidrase karbonat (sebagian besar anhidrase karbonat-I, jika terdapat brinzolamida) dan juga terakumulasi dalam eritrosit. Akan tetapi, metabolit brinzolamida lain yang diketahui (N-Desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida) tidak memiliki aktivitas atau aktivitasnya saat ini tidak diketahui.

Ekskresi
Brinzolamida diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah (60%) dalam urin, meskipun tingkat klirens ginjal belum ditentukan secara pasti. N-Desetilbrinzolamida juga ditemukan dalam urin bersama dengan konsentrasi yang lebih rendah dari metabolit tidak aktif, N-desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida; kadar yang tepat belum ditentukan secara pasti.

Peringatan
Efek samping
Umum, tetapi ringan: penglihatan kabur; rasa pahit, asam, atau tidak biasa; gatal, nyeri, berair, atau mata kering; perasaan ada sesuatu di mata. Juga sakit kepala, atau hidung meler
Jarang, tetapi serius: detak jantung cepat atau tidak teratur; pingsan; ruam kulit, gatal-gatal, atau biduran; iritasi mata parah, kemerahan, atau bengkak; pembengkakan di wajah, bibir, atau tenggorokan; mengi atau kesulitan bernapas

Tindakan pencegahan
Hipersensitivitas terhadap sulfonamida lain
Glaukoma sudut tertutup akut
Pemberian penghambat anhidrase karbonat oral secara bersamaan
Gagal ginjal kronis atau penyakit hati sedang hingga berat

Kombinasi
Dengan timolol
Kombinasi brinzolamida dengan timolol dipasarkan dengan nama dagang Azarga. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.

Dengan brimonidin
Kombinasi brinzolamida dengan brimonidin dipasarkan dengan nama dagang Simbrinza. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 







Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Alcon
Kategori:Amina
Kategori:Penghambat anhidrase karbonat
Kategori:Eter
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Novartis
Kategori:Obat oftalmologi
Kategori:Sultam
Kategori:Sulfona
Kategori:Tienotiazina