Eltrombopag

Eltrombopag adalah obat yang digunakan untuk mengobati trombositopenia (jumlah keping darah yang sangat rendah) dan anemia aplastik parah. Obat ini adalah agonis reseptor trombopoietin. Obat ini diminum.

Eltrombopag ditemukan sebagai hasil kolaborasi penelitian antara GlaxoSmithKline dan Ligand Pharmaceuticals dan ditransfer ke Novartis Pharmaceuticals.

Sejarah
Eltrombopag menerima penunjukan terapi terobosan dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada bulan Februari 2014, untuk orang dengan anemia aplastik yang imunosupresinya tidak berhasil. Pada tahun 2017, NIH menjadikan Eltrombopag sebagai standar perawatan pada anemia aplastik.

Penggunaan medis
Eltrombopag disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat(FDA) pada bulan November 2008, untuk pengobatan trombositopenia pada orang dengan purpura trombositopenik imun kronis (idiopatik) yang tidak memberikan respons yang cukup terhadap kortikosteroid, terapi imunoglobulin, atau splenektomi.

Pada bulan Agustus 2015, FDA menyetujui eltrombopag suspensi oral untuk pengobatan trombositopenia pada anak-anak berusia satu tahun ke atas dengan trombositopenia idiopatik yang tidak memberikan respons yang cukup terhadap kortikosteroid, imunoglobulin, atau splenektomi. 

Masyarakat dan budaya
Status hukum
Pada bulan Oktober 2024, Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia dari Badan Pengawas Obat Eropa mengeluarkan opini positif, yang merekomendasikan pemberian izin edar untuk produk obat Eltrombopag Viatris, yang ditujukan untuk pengobatan orang dengan trombositopenia imun primer (ITP) dan trombositopenia yang terkait dengan hepatitis C kronis. Pemohon untuk produk obat ini adalah Viatris Limited.Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged. Eltrombopag Viatris telah mendapatkan izin edar pada bulan Desember 2024.

Penelitian
Eltrombopag telah terbukti menghasilkan hematopoiesis trilineage pada beberapa orang dengan anemia aplastik, yang mengakibatkan peningkatan jumlah platelet, bersama dengan jumlah sel darah merah dan putih. Eltrombopag telah terbukti menargetkan interaksi ELAVL1/HuR-RNA yang memengaruhi ekspresi gen, metabolisme zat besi, dan kadar hormon glikoprotein, polipeptida alfa (CGA). Faktor transkripsi EB (TFEB) telah dideteksi sebagai target Eltrombopag dalam kondisi yang disebabkan oleh kelaparan.
Uji klinis
Eltrombopag telah terbukti efektif dalam dua sindrom klinis utama: purpura trombositopenik idiopatik (ITP) dan sirosis akibat hepatitis C (di mana jumlah trombosit yang rendah dapat menjadi kontraindikasi untuk pengobatan interferon).

Setelah enam minggu terapi dalam uji coba fase III, eltrombopag 50 mg/hari dikaitkan dengan tingkat respons yang secara signifikan lebih tinggi daripada plasebo pada pasien dewasa dengan purpura trombositopenik idiopatik kronis (ITP).
Pengembangan
Dalam studi praklinis, senyawa ini terbukti berinteraksi secara selektif dengan reseptor trombopoietin, yang menyebabkan aktivasi jalur pensinyalan JAK-STAT dan peningkatan proliferasi dan diferensiasi megakariosit. Studi pada hewan mengonfirmasi bahwa senyawa ini meningkatkan jumlah platelet. Pada 73 relawan sehat, dosis eltrombopag yang lebih tinggi menyebabkan peningkatan yang lebih besar dalam jumlah platelet yang beredar tanpa masalah tolerabilitas..

Referensi

Pranala luar









Kategori:Bifenil
Kategori:Asam karboksilat
Kategori:Obat yang bekerja pada darah dan organ pembentuk darah
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc
Kategori:Hidrazina
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Novartis
Kategori:Obat piatu
Kategori:Agonis reseptor trombopoietin