Asam gadoterat

Asam gadoterat adalah agen kontras MRI berbasis gadolinium berstruktur makrosiklus (GBCA). Senyawa ini terdiri dari asam organik DOTA sebagai agen khelasi, dan gadolinium (Gd3+), dan digunakan dalam bentuk garam meglumin (gadoterat meglumin). Sifat paramagnetik asam gadoterat mengurangi waktu relaksasi T1 (dan sampai batas tertentu waktu relaksasi T2 dan T2*) dalam MRI, yang merupakan sumber utilitas klinisnya. Karena memiliki sifat magnetik, asam gadoterat mengembangkan momen magnetik ketika diletakkan di bawah medan magnet, yang meningkatkan intensitas sinyal (kecerahan) jaringan selama pencitraan MRI.

Sejarah
Obat ini diluncurkan di pasar Prancis pada tahun 1989 dan disetujui FDA di Amerika Serikat pada bulan Maret 2013. Hingga tahun 2013, asam gadoterat telah disetujui di sekitar 70 negara.

Pada tahun 2019, GE Healthcare meluncurkan obat asam gadoterat (sebagai gadoterat meglumin).

Kegunaan medis
Obat ini banyak digunakan di Amerika Serikat untuk pencitraan MRI payudara bagi wanita yang memiliki atau diduga memiliki kanker payudara. Obat ini juga digunakan untuk pencitraan pembuluh darah dan jaringan yang meradang atau sakit di mana pembuluh darah menjadi bocor. Obat ini sering digunakan saat melihat lesi intrakranial dengan vaskularitas abnormal atau kelainan pada sawar darah otak. Asam gadoterat digunakan untuk pencitraan MRI otak, tulang belakang, dan jaringan terkait untuk pasien dewasa dan anak-anak (usia 2 tahun atau lebih). Garam meglumin yang diambilnya melintasi sawar darah otak jaringan dengan pembuluh darah abnormal, menyorot area yang terkena dengan MRI. Gadoterat melintasi sawar darah otak yang utuh, sehingga dapat memengaruhi atau meningkatkan jaringan otak normal dalam pencitraan. Dotarem diberikan melalui suntikan bolus intravena, baik secara manual atau melalui suntikan kuat. Dotarem dapat bertahan di dalam tubuh selama bertahun-tahun.

Efek samping
Zat ini tertahan di otak pada tingkat yang dapat diukur setelah injeksi pada dosis standar (0,1 mmol/kg). Studi in vitro menemukan bahwa zat ini bersifat neurotoksik, lebih sedikit daripada zat linear.

Obat-obatan dengan zat kontras berbasis gadolinium dapat menyebabkan fibrosis sistemik nefrogenik (NSF, atau fibrosis yang diinduksi gadolinium) bagi mereka yang mengalami gangguan eliminasi obat. Mereka yang paling berisiko terkena NSF termasuk pasien dengan penyakit ginjal kronis atau berat dan cedera ginjal akut.

Tingkat efek samping jarang terjadi (0,1 hingga 1,0%), termasuk mual, sakit kepala, reaksi di tempat suntikan, hipertensi, hipotensi, pusing, rasa panas, dan mengantuk.

Penelitian
Sebuah studi tahun 2020 menemukan Clariscan lebih banyak tertahan di otak besar, otak kecil, ginjal, dan hati tikus dibandingkan dengan tikus yang disuntik dengan Dotarem.

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 


Kategori:Senyawa organogadolinium
Kategori:Kontras MRI