Enoksasin

EnoksasinEnoksasin dijual dengan nama dagang berikut:: Almitil, Bactidan, Bactidron, Comprecin, Enoksetin, Enoxen, Enroxil, Enoxin, Enoxor, Flumark, Penetrex, Gyramid, Vinone. adalah antibiotik fluorokuinolon spektrum luas oral yang digunakan dalam pengobatan infeksi saluran kemih dan gonore. Insomnia adalah efek samping yang umum yang ditimbulkannya. Obat ini tidak lagi tersedia di Amerika Serikat. Enoksasin mungkin memiliki efek menghambat kanker.

Mekanisme kerja
Kuinolon dan fluorokuinolon (termasuk enoksasin) adalah antibiotik bakterisida, yang membasmi bakteri dengan mengganggu replikasi DNA. Seperti fluorokuinolon lainnya, enoksasin berfungsi dengan menghambat girase DNA bakteri dan topoisomerase IV. Penghambatan enzim ini mencegah replikasi, transkripsi, perbaikan, dan rekombinasi DNA bakteri. Enoksasin menghambat ekspresi mikroRNA mir-34-5p, yang menyebabkan peningkatan umur nematoda C. elegans. Enoksasin aktif terhadap banyak bakteri Gram-positif.Contoh bakteri Gram-positif termasuk: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Clostridium perfringens. Enoksasin juga aktif terhadap bakteri Gram-negatifBakteri Gram-negatif termasuk: Acinetobacter, Citrobacter, Campylobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella flexneri.

Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, enoksasin diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrointestinal. Antibiotik didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dan di berbagai jaringan biologis. Konsentrasi jaringan sering kali melebihi konsentrasi serum. Pengikatan enoksasin ke protein serum adalah 35 hingga 40%. Waktu paruh eliminasi serum pada subjek dengan fungsi ginjal normal adalah sekitar 6 jam. Sekitar 60% dari dosis yang diberikan secara oral diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah dalam waktu 24 jam. Sejumlah kecil dosis obat yang diberikan diekskresikan dalam empedu. Konsentrasi tinggi fluorokuinolon dicapai dalam saluran kemih, dan fakta ini memastikan efek antibakteri berlanjut dari waktu ke waktu, terutama di distrik ini.

Kegunaan medis
Enoksasin dapat digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi, terutama gastroenteritis termasuk diare infeksius, infeksi pernapasan, gonore dan infeksi saluran kemih.

Efek samping
Enoksasin, seperti fluorokuinolon lainnya, diketahui memicu sawan atau menurunkan ambang sawan. Senyawa ini tidak boleh diberikan kepada pasien dengan epilepsi atau riwayat serangan kejang sebelumnya karena dapat memicu timbulnya gangguan ini.

Kontraindikasi
Enoksasin dikontraindikasikan pada subjek dengan riwayat hipersensitivitas terhadap zat tersebut atau anggota kelas kuinolon lainnya, atau komponen obat apa pun. Enoksasin, seperti fluorokuinolon lainnya, dapat menyebabkan perubahan degeneratif pada sendi penyangga beban hewan muda. Senyawa ini hanya boleh digunakan pada anak-anak jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya.

Interaksi
Fenbufen: pemberian bersamaan dengan beberapa kuinolon, termasuk enoksasin, dapat meningkatkan risiko kejang. Oleh karena itu, pemberian fenbufen dan kuinolon secara bersamaan harus dihindari sebagai tindakan pencegahan.
Teofilin: pada pasien yang diobati bersamaan dengan teofilin dan enoksasin, konsentrasi metilksantin dalam plasma meningkat karena berkurangnya klirens metabolik teofilin.
Ranitidin, sukralfat, antasida yang mengandung magnesium atau aluminium, serta suplemen yang mengandung kalsium, zat besi, atau seng: pemberian bersamaan dengan zat-zat ini dapat menyebabkan kegagalan terapi antibiotik karena berkurangnya penyerapan oleh saluran usus. Misalnya magnesium atau aluminium pada antasida mengubah enoksasin menjadi garam yang tidak larut sehingga tidak mudah diserap oleh saluran pencernaan.

Catatan

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 
 .
 Pranala luar 
Medline entry

Kategori:Penghambat CYP1A2
Kategori:Antibiotik fluorokuinolon
Kategori:Obat yang ditarik
Kategori:Nafturidina
Kategori:Senyawa 1-piperazinil
Kategori:Asam karboksilat