Pimekrolimus

Pimekrolimus adalah obat imunosupresan golongan penghambat kalsineurin yang digunakan dalam pengobatan dermatitis atopik (eksem). Obat ini tersedia dalam bentuk krim topikal.

Kegunaan medis
Pimekrolimus telah terbukti efektif dalam berbagai penyakit peradangan kulit, misalnya dermatitis seboroik, lupus eritematosus kutan, liken planus oral, vitiligo, dan psoriasis. Takrolimus dan pimekrolimus keduanya merupakan penghambat kalsineurin dan berfungsi sebagai imunosupresan.

Dermatitis atopik
Jika kortikosteroid topikal dan pelembap gagal dalam pengobatan dermatitis atopik, pengobatan jangka pendek dengan penghambat kalsineurin topikal seperti takrolimus atau pimekrolimus dapat dicoba. Takrolimus dan pimekrolimus efektif dan aman digunakan pada dermatitis atopik.

Efek samping
Pada bulan Januari 2006, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengumumkan bahwa kemasan Elidel harus mencantumkan peringatan kotak hitam mengenai potensi peningkatan risiko kanker kelenjar limfa atau kanker kulit, seperti halnya takrolimus, sedangkan praktik saat ini oleh dokter kulit di Britania Raya tidak menganggap hal ini sebagai masalah nyata yang signifikan dan mereka semakin merekomendasikan penggunaan obat baru tersebut.

Yang penting, meskipun FDA telah menyetujui peringatan kotak hitam terbaru untuk takrolimus dan pimekrolimus, laporan terbaru dari American Academy of Dermatology Association Task Force menemukan bahwa tidak ada bukti kausal bahwa imunomodulator topikal menyebabkan kanker kulit limfoma atau nonmelanoma, dan imunosupresi sistemik setelah aplikasi topikal jangka pendek atau jangka panjang intermiten tampaknya merupakan mekanisme yang tidak mungkin. Tinjauan bukti terbaru lainnya menyimpulkan bahwa pengawasan pascapemasaran tidak menunjukkan bukti adanya imunosupresi sistemik ini atau peningkatan risiko keganasan apa pun.

Tinjauan sistematis dan metaanalisis tahun 2023 yang diterbitkan dalam The Lancet Child & Adolescent Health selanjutnya menyimpulkan dengan bukti kepastian sedang bahwa kedua obat tersebut tidak terkait dengan peningkatan risiko kanker. Namun, perdebatan dan kontroversi yang kuat terus berlanjut mengenai indikasi pasti imunomodulator dan durasi penggunaannya tanpa adanya uji coba terkontrol yang aktif. Perhimpunan profesional dokter kulit dan alergi American Academy of Dermatology dan American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology telah memprotes pencantuman peringatan kotak hitam. AAAAI menyatakan "Tidak ada informasi yang diberikan untuk kasus limfoma yang terkait dengan penggunaan pimekrolimus topikal atau takrolimus pada dermatitis atopik yang menyarankan atau menunjukkan hubungan kausal."

Farmakologi
Pimekrolimus, seperti halnya takrolimus, termasuk dalam golongan imunosupresif makrolaktam askomisin, yang bekerja dengan menghambat aktivasi sel T oleh jalur kalsineurin dan menghambat pelepasan sejumlah sitokin inflamasi, sehingga mencegah kaskade sinyal imun dan inflamasi. Pimekrolimus memiliki cara kerja yang mirip dengan takrolimus tetapi lebih selektif, tanpa efek pada sel dendritik (sel Langerhans). Obat ini memiliki permeasi yang lebih rendah melalui kulit daripada steroid topikal atau takrolimus topikal, meskipun keduanya belum dibandingkan satu sama lain untuk kemampuan permeasinya melalui mukosa. Selain itu, berbeda dengan steroid topikal, pimekrolimus tidak menyebabkan atrofi kulit.

Pengembangan dan produksi
Pimecrolimus dikembangkan oleh Novartis. Nomor pengembangannya adalah turunan askomisin ASM 981.

New Drug Application (NDA) diajukan pada tanggal 15 Desember 2000. Obat ini mendapat persetujuan FDA AS pada tanggal 13 Desember 2001. Setelah mendapat persetujuan AS, obat ini menjadi salah satu pengobatan eksem baru pertama yang diperkenalkan sejak kortikosteroid topikal pada tahun 1950-an. Obat ini tersedia sebagai krim topikal, yang pernah dipasarkan oleh Novartis. Sejak awal tahun 2007, Galderma telah mempromosikan senyawa ini di Kanada. Nama dagangnya adalah Elidel.

Referensi

 Pranala luar 
FDA News
NPS RADAR

Kategori:Obat serupa disulfiram
Kategori:Imunosupresan
Kategori:Makrolida
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Novartis