Sulfadimetoksin

Sulfadimetoksin adalah obat antimikroba sulfonamida yang tahan lama yang digunakan dalam pengobatan hewan. Obat ini digunakan untuk mengobati banyak infeksi, termasuk infeksi saluran napas, saluran kemih, enterik, dan jaringan lunak. Obat ini dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dikombinasikan dengan ormetoprim untuk memperluas jangkauan target. Seperti semua sulfamida, sulfadimetoksin menghambat sintesis asam folat oleh bakteri dengan bertindak sebagai penghambat kompetitif terhadap PABA. Obat ini adalah obat yang paling umum diresepkan untuk anjing yang menderita koksidiosis.
Mekanisme kerja
Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin merupakan penghambat sintase dihidropteroat. Bakteri dan beberapa protozoa tidak dapat memperoleh asam folat dari lingkungan, dan sebagai gantinya harus mensintesisnya dengan mengubah PABA (para-aminobenzoat) menjadi dihidropteroat menggunakan enzim sintase dihidropteroat. Sulfonamida bertindak sebagai penghambat kompetitif; karena secara struktural mirip dengan PABA, sulfonamida mampu mengikat situs aktif enzim dan mencegah sintesis asam folat berlangsung. Asam folat diperlukan bagi organisme ini untuk menghasilkan asam nukleat (yaitu DNA dan RNA), yang diperlukan untuk pembelahan sel. Dengan demikian, sulfonamida memiliki efek mikrobiostatik daripada efek mikrobiosida (mencegah pertumbuhan patogen daripada membunuhnya), dan memiliki efek terkuat pada tahap awal infeksi, ketika patogen membelah dengan cepat. Karena bersifat mikrobiostatik, sulfadimetoksin tetap mengharuskan hewan untuk tetap mampu meningkatkan respons imun untuk membunuh patogen.

Dengan ormetoprim
Sulfadimetoksin dapat diberikan sendiri atau dikombinasikan dengan ormetoprim sebagai "sulfonamida yang dipotensiasi" untuk meningkatkan aktivitas antimikroba. Ormetoprim adalah diaminopiridina, yang menghambat reduktase dihidrofolat, yang merupakan bagian lebih jauh dari jalur sintesis asam folat. Meskipun rasio optimal sulfadimetoksin terhadap ormetoprim telah ditemukan sebesar 20:1, obat ini dijual secara farmasi sebagai campuran 5:1.

Farmakokinetik
alt=On the left, a large amber bottle of labeled, "Albon (sulfadimethoxine): Oral suspension 5%". On the right, a bottle of Albon pills (125 mg, 200-count)|left|thumb|200x200px|Suspensi dan botol pil sulfadimetoksin, dijual dengan nama dagang Albon.
Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin berdifusi dengan mudah ketika berada dalam bentuk tidak berikatan, larut dalam lemak, dan mudah mencapai banyak jaringan. Jumlah relatif ditentukan oleh pKa dan pH setiap jaringan. Oleh karena itu, kadarnya cenderung lebih tinggi pada jaringan dan cairan tubuh yang kurang asam atau pada jaringan sakit yang memiliki konsentrasi leukosit yang tinggi. Kemampuannya untuk mengikat protein plasma sangat tinggi, menyebabkan sulfadimetoksin mempertahankan kadar darah yang lebih tinggi daripada kebanyakan sulfonamida kerja lama lainnya. Dosis yang relatif rendah dapat memberikan kadar darah terapeutik yang cepat dan berkelanjutan. Sebagian besar hewan yang dipasarkan mengasetilasi sulfadimetoksin di hati untuk membentuk asetilsulfadimetoksin, yang disekresikan dalam empedu. Anjing merupakan pengecualian karena mereka tidak dapat mengasetilasi sulfonamida, mereka mengeluarkan sulfadimetoksin sebagian besar tidak berubah dalam urin. Ketidakmampuan mereka untuk mengubah sulfadimetoksin juga membuat anjing lebih rentan terhadap efek samping negatif.

Sulfadimetoksin memiliki kelarutan yang relatif tinggi pada pH yang biasanya terjadi di ginjal, dan mudah diserap kembali ke tubulus ginjal, menambah waktu paruhnya yang panjang. Penggunaan sulfadimetoksin menimbulkan kekhawatiran bahwa ia akan mengendap di ginjal, yang menyebabkan kristaluria. Meskipun kristalisasi sebenarnya bukan kejadian umum dalam pengobatan hewan, hal itu dapat dihindari sepenuhnya dengan menambahkan diaminopirimidina seperti ormetoprim. Menjaga hewan tetap terhidrasi dengan baik juga disarankan.

Kegunaan & dosis
Sulfadimetoksin adalah satu-satunya obat yang disetujui FDA untuk mengobati koksidiosis usus pada kucing dan anjing. Obat ini juga digunakan untuk:
Mengobati infeksi kulit dan jaringan lunak pada anjing yang disebabkan oleh bakteri Staphylococcus aureus atau Escherichia coli
Mengobati sapi untuk penyakit pernapasan bovinae (shipping fever complex), pododermatitis nekrotik (penyakit kaki busuk), pneumonia karena bakteri Pasteurella, dan difteri anak sapi yang disebabkan oleh Fusobacterium necrophorum
Jika dikombinasikan dengan ormetoprim:
Mengobati infeksi jaringan lunak, infeksi kulit, infeksi saluran kemih, dan infeksi koksidiosis usus pada anjing
Pencegahan kolera unggas dan koksidiosis oleh Eimeria pada unggas
Mengobati ikan salmon dan trout untuk furunkulosis

Obat ini juga merupakan satu-satunya sulfonamida yang diizinkan untuk mengobati sapi perah yang sedang menyusui (yang lainnya adalah sulfabrometazin dan sulfatoksipiridazin). Dosis sulfadimetoksin yang tepat bergantung pada spesies hewan, kondisi medis yang dirawat, dan formulasi spesifik obat. Menggunakan alat seperti kalkulator dosis sulfadimetoksin penting untuk menentukan dosis yang tepat berdasarkan berat dan spesies hewan.

Referensi

Kategori:Antibiotik sulfonamida
Kategori:Pirimidina
Kategori:Obat hewan
Kategori:Senyawa 4-aminofenil