Takrina

Takrina adalah penghambat asetilkolinesterase yang bekerja secara sentral dan agonis kolinergik tidak langsung (parasimpatomimetik). Takrina adalah penghambat kolinesterase yang bekerja secara sentral pertama yang disetujui untuk pengobatan penyakit Alzheimer. Takrina pertama kali disintesis oleh Adrien Albert di Universitas Sydney pada tahun 1949. Takrina juga bekerja sebagai penghambat histamin N-metiltransferase.

Kegunaan klinis
Takrina adalah penghambat kolinesterase prototipe untuk pengobatan penyakit Alzheimer. William K. Summers menerima paten untuk penggunaan ini pada tahun 1989. Penelitian menemukan bahwa obat ini mungkin memiliki sedikit efek menguntungkan pada kognisi dan ukuran klinis lainnya, meskipun data penelitian terbatas dan relevansi klinis dari temuan ini tidak jelas..

Takrina telah dihentikan di AS pada tahun 2013, karena kekhawatiran atas keamanannya.

Takrina juga dideskripsikan sebagai agen analeptik yang digunakan untuk meningkatkan kewaspadaan mental.

Efek samping
Efek samping yang sangat umum (>10% insiden) meliputi
Peningkatan tes fungsi hati (LFT), dengan 49% pasien menunjukkan peningkatan ALA
Diare
Pusing
Sakit kepala
Mual
Muntah
Efek samping yang umum (1-10% insiden) meliputi
Nyeri perut
Agitasi
Kecemasan
Ataksia — penurunan kontrol atas gerakan tubuh.
Bersendawa
Kebingungan
Konjungtivitis (hubungan dengan pengobatan takrina belum terbukti secara meyakinkan)
Konstipasi
Diaforesis (berkeringat). 
Kelelahan
Halusinasi
Gangguan pencernaan
Insomnia
Mialgia (nyeri otot) 
Ruam
Rhinitis
Kantuk
Tremor
Inkontinensia urin
Penurunan berat badan
Efek samping yang jarang terjadi (<1% kejadian) meliputi
Agranulositosis (hubungan antara pengobatan dan efek samping ini belum terbukti) — penurunan sel darah putih, sel kekebalan/pertahanan tubuh yang berpotensi fatal. *Hepatotoksisitas (yaitu efek toksik pada hati)
Ototoksisitas (kerusakan pendengaran/telinga; kaitannya dengan pengobatan takrina belum terbukti secara meyakinkan)
Sawan
Perubahan pengecapan
Efek samping yang tidak diketahui termasuk
Bradikardia
Delirium
Depresi
Hipotensi
Ide dan perilaku bunuh diri
Infeksi saluran kemih
Efek optik lainnya seperti glaukoma, katarak, dll. (juga tidak terkait secara meyakinkan dengan pengobatan takrina)
Overdosis
Seperti yang dinyatakan di atas, overdosis takrina dapat menimbulkan efek samping yang parah seperti mual, muntah, mengeluarkan air liur secara berlebihan, berkeringat, bradikardia, hipotensi, kolaps, dan kejang. Atropin merupakan pengobatan yang populer untuk overdosis.

Farmakokinetik
Bentuk utama metabolismenya adalah di hati melalui hidroksilasi karbon benzilik oleh CYP1A2. Ini membentuk metabolit utama 1-hidroksi-takrina (velnakrin) yang masih aktif.Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.

Referensi

 Pranala luar 
Acetylcholinesterase: A gorge-ous enzyme QUite Interesting PDB Structure article at PDBe

Kategori:Penghambat asetilkolinesterase
Kategori:Antidemensia