Rasetam

Rasetam, juga dikenal dengan nama pirolidona, adalah golongan obat yang memiliki inti 2-pirolidona. Kebanyakan anggotanya memiliki inti 2-okso-1-pirolidina asetamida (pirasetam). Beberapa rasetam seperti pirasetam, anirasetam, oksirasetam, pramirasetam, dan fenilpirasetam dianggap sebagai nootropika. Fenilpirasetam juga merupakan stimulan. Anggota lainnya seperti levetirasetam, brivarasetam, dan seletrasetam adalah antikonvulsan.
Mekanisme kerja
Tidak ada mekanisme kerja rasetam yang diterima secara universal. Rasetam secara umum menunjukkan afinitas yang dapat diabaikan untuk reseptor sistem saraf pusat yang umum, tetapi modulasi neurotransmiter pusat termasuk asetilkolina dan glutamat telah dilaporkan. Meskipun anirasetam dan nebrasetam menunjukkan beberapa afinitas untuk reseptor asetilkolin muskarinik, hanya nefirasetam yang menunjukkan interaksi nanomolar dengan reseptor neurotransmiter. Modifikasi mekanisme transduksi sinyal pusat yang terletak di membran merupakan hipotesis lain.

Seperti beberapa ampakine, beberapa rasetam seperti pirasetam dan anirasetam merupakan modulator alosterik positif dari reseptor AMPA.

Rasetam dipahami bekerja dengan memodulasi reseptor glutamat secara alosterik, khususnya reseptor AMPA, yang menyebabkan masuknya Ca2+ yang bersifat eksitatori. Rasetam dianggap dapat meningkatkan daya ingat melalui interaksi dengan reseptor glutamat di sistem saraf pusat.

Fenilpirasetam, yang unik di antara rasetam karena merupakan fenetilamina dan stimulan, merupakan penghambat penyerapan kembali dopamin atipikal.

Rasetam antikonvulsan termasuk levetirasetam, brivarasetam, dan seletrasetam bertindak sebagai ligan glikoprotein vesikel sinaptik 2A (SV2A). Analog yang lebih baru dari agen-agen ini, yakni padsevonil, bukan lagi rasetam itu sendiri tetapi jauh lebih kuat dibandingkan dan berinteraksi tidak hanya dengan SV2A tetapi juga glikoprotein vesikel sinaptik 2B (SV2B) dan glikoprotein vesikel sinaptik 2C (SV2C).

Metilfenilpirasetam, turunan fenilpirasetam, merupakan modulator alosterik positif dari reseptor sigma σ1. Saat ini ia adalah satu-satunya rasetam yang diketahui memiliki aksi ini.

Kofaktor
Dalam penelitian dengan tikus tua, peningkatan yang nyata telah diamati dalam tugas kognitif pada kelompok eksperimen yang diberi pirasetam. Kinerja semakin meningkat ketika pirasetam dikombinasikan dengan kolin. Bukti dalam penelitian dengan tikus menunjukkan bahwa potensi pirasetam meningkat ketika diberikan dengan kolin.

Daftar
 Struktur  Nama 125px  Pirasetam 125px  Oksirasetam 125px  Fenilpirasetam / Fonturacetam  125px  Fenilpirasetam hidrazida / Fonturasetam hidrazida 125px  Anirasetam 125px  Pramirasetam 125px  Seletrasetam 125px  Levetirasetam 125px  Koluracetam / BCI-540 125px  Fasorasetam 125px  Brivarasetam 125px  Dimirasetam 125px  Metilfenilpirasetam   125px  Nebracetam 125px  Nefirasetam 125px  Omberasetam  125px  Rolzirasetam 125px  Sebarasetam

Kimia
Rasetam adalah turunan 2-pirolidon dan terkadang disebut hanya sebagai pirolidon (2-oksopirolidina). Kebanyakan memiliki inti 2-okso-1-pirolidina asetamida, yang merupakan struktur kimia pirasetam.

Rasetam adalah turunan siklik dari neurotransmiter penghambat asam aminobutirat gamma (GABA). Mereka juga secara struktural terkait dengan asam amino siklik endogen asam piroglutamat (piroglutamat), analog siklik dari neurotransmiter eksitatori endogen asam glutamat (glutamat).

Beberapa agen yang termasuk dalam keluarga rasetam secara teknis bukan rasetam sendiri dalam hal struktur kimia dan sebaliknya merupakan senyawa yang terkait erat. Mereka dapat disebut sebagai "mirip rasetam". Agen-agen ini termasuk alorasetam, molrasetam, omberasetam, padsevonil, dan tenilsetam.https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/stembook-2018.pdf

Masyarakat dan budaya
Legalitas
Australia
Semua rasetam termasuk zat yang termasuk dalam jadwal 4 di Australia berdasarkan Standar Racun (Februari 2020). Zat yang termasuk dalam jadwal 4 diklasifikasikan sebagai "Obat yang Hanya Dapat Diresepkan, atau Obat Hewan yang Dapat Diresepkan – Zat yang penggunaan atau penyediaannya harus oleh atau atas perintah orang yang diizinkan oleh undang-undang Negara Bagian atau Wilayah untuk meresepkan dan harus tersedia dari apoteker dengan resep."Poisons Standard February 2020. comlaw.gov.au

Referensi

Kategori:Rasetam
Kategori:Klasifikasi kimia obat psikoaktif
Kategori:Obat dengan cara kerja yang belum diketahui