Piridostigmin

Piridostigmin adalah obat yang digunakan untuk mengobati miastenia gravis dan kandung kemih kurang aktif. Obat ini juga digunakan bersama dengan atropin untuk mengakhiri efek obat penghambat neuromuskular jenis non-depolarisasi. Obat ini juga digunakan di luar label untuk mengobati beberapa bentuk sindrom takikardia ortostatik postural. Obat ini biasanya diberikan melalui mulut tetapi dapat juga digunakan melalui suntikan. Efeknya umumnya mulai dalam waktu 45 menit dan bertahan hingga 4 jam.

Efek samping yang umum termasuk mual, diare, sering buang air kecil, dan nyeri perut. Efek samping yang lebih parah termasuk tekanan darah rendah, kelemahan, dan reaksi alergi. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk janin. Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase dalam keluarga obat kolinergik. Obat ini bekerja dengan menghalangi aksi asetilkolinesterase dan karena itu meningkatkan kadar asetilkolina.

Piridostigmin dipatenkan pada tahun 1945 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1955. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Piridostigmin tersedia sebagai obat generik.
Kegunaan medis
Piridostigmin digunakan untuk mengobati kelemahan otot pada orang dengan miasthenia gravis atau bentuk sindrom miasthenia kongenital dan untuk melawan efek toksisitas obat kurariform. Piridostigmin bromida telah disetujui FDA untuk penggunaan militer selama situasi pertempuran sebagai obat yang diberikan sebelum terpapar agen saraf Soman untuk meningkatkan kelangsungan hidup. Digunakan khususnya selama Perang Teluk pertama, piridostigmin bromida telah dikaitkan sebagai faktor penyebab sindrom Perang Teluk.

Dengan piridostigmin yang diklasifikasikan sebagai jenis parasimpatomimetik, obat ini dapat digunakan untuk mengobati kandung kemih yang kurang aktif.

Piridostigmin terkadang digunakan untuk mengobati hipotensi ortostatik. Obat ini juga dapat bermanfaat dalam polineuropati akson kronis.

Obat ini juga diresepkan di luar label untuk sindrom takikardia ortostatik postural (POTS) serta komplikasi yang diakibatkan oleh sindrom Ehlers-Danlos.

Kontraindikasi
Piridostigmin bromide dikontraindikasikan pada kasus obstruksi mekanis usus atau saluran kemih dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial.Mestinon | Home Mestinon Official FDA information, side effects and uses 

Efek samping
Efek samping yang umum terjadi meliputi:
 Berkeringat
 Diare 
 Mual
 Muntah 
 Kram perut
 Peningkatan produksi air liur
 Tearing
 Peningkatan sekresi bronkial
 Pupil menyempit
 Wajah memerah karena vasodilatasi
 Disfungsi ereksi

Efek samping tambahan meliputi:
 Kedutan otot 
 Kram otot dan kelemahan

Mekanisme kerja
Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase. Obat ini menghambat asetilkolinesterase di celah sinaptik, sehingga memperlambat hidrolisis asetilkolina. Seperti pendahulunya yakni neostigmin, obat ini adalah penghambat karbamat kuarterner kolinesterase yang tidak melewati sawar darah otak. Obat ini mengkarbamilasi sekitar 30% enzim kolinesterase perifer, dan enzim yang dikarbamilasi akhirnya beregenerasi melalui hidrolisis alami dan kadar asetilkolina (ACh) yang berlebih kembali normal.

ACh berdifusi melintasi celah sinaptik dan mengikat reseptor pada membran pasca sinaptik, menyebabkan masuknya natrium (Na+,) yang mengakibatkan depolarisasi. Jika cukup besar, depolarisasi ini menghasilkan potensial aksi. Untuk mencegah stimulasi konstan setelah ACh dilepaskan, enzim yang disebut asetilkolinesterase hadir di membran endplate dekat reseptor pada membran pasca sinaptik, dan dengan cepat menghidrolisis ACh.

Merek
Piridostigmin bromida tersedia dengan nama dagang Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol dan Gravitor (SUN Pharma).

Referensi

Pranala luar


Kategori:Penghambat asetilkolinesterase
Kategori:Karbamat aromatik
Kategori:Senyawa dimetilamino
Kategori:Obat selektif perifer
Kategori:Senyawa piridinium
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia