Taksana

Taksana adalah senyawa golongan diterpena. Taksana awalnya diidentifikasi dari tanaman genus Taxus (tampinur), dan memiliki inti taksadiena. Paklitaksel dan dosetaksel banyak digunakan sebagai agen kemoterapi. Kabazitaksel disetujui FDA untuk mengobati kanker prostat yang resistan terhadap hormon.

Taksana menimbulkan kesulitan dalam formulasi sebagai obat karena mereka sulit larut dalam air.
Produksi
Sesuai namanya, taksana pertama kali diperoleh dari sumber alami, tetapi beberapa telah disintesis secara semisintesis. Paklitaksel awalnya diperoleh dari pohon yew Pasifik. Taksana sulit disintesis karena memiliki banyak pusat kiral—taksol memiliki 11 pusat kiral.

Baru-baru ini, keberadaan taksana dalam kulit dan daun Corylus avellana (tanaman hazel biasa) telah dilaporkan.

Mekanisme kerja
Mekanisme kerja utama golongan obat taksana adalah mengganggu fungsi mikrotubulus. Mikrotubulus sangat penting untuk pembelahan sel, dan taksana menstabilkan tubulin yang terikat GDP dalam mikrotubulus, sehingga menghambat proses pembelahan sel karena depolimerisasi dicegah. Jadi pada dasarnya taksana adalah penghambat mitosis. Berbeda dengan taksana, alkaloid vinka mencegah pembentukan spindel mitosis melalui penghambatan polimerisasi tubulin. Oleh karena itu, taksana dan alkaloid vinka disebut racun spindel atau racun mitosis, tetapi keduanya bekerja dengan cara yang berbeda. Taksana juga dianggap bersifat radiosensitisasi.

Zat-zat
Hongdoushans A–C adalah taksana diterpena teroksigenasi, diisolasi dari kayu Taxus wallichiana. Hongdoushan A (C29H44O7), hongdoushan B (C27H40O7), dan hongdoushan C (C27H42O6) dilaporkan memiliki aktivitas antikanker in vitro. Taksuspina A–D telah diisolasi dari Taxus.

Nama-nama
Taksana biasanya dianggap sinonim dengan taksoids. Nama "taksol" awalnya adalah kata benda umum (mirip dengan istilah lain yang akar kata genusnya diberi akhiran -ol atau -in), tetapi kemudian diubah menjadi nama dagang, dan Nama Generik Internasional untuk senyawa tersebut adalah paklitaksel.

Referensi

Pranala luar


Kategori:Penghambat mikrotubula
Kategori:Penghambat mitotik
Kategori:Taksana