Rifapentin

Rifapentin adalah antibiotik yang digunakan dalam pengobatan tuberkulosis. Pada tuberkulosis aktif, obat ini digunakan bersama dengan obat antituberkulosis lainnya. Pada tuberkulosis laten, obat ini biasanya digunakan dengan isoniazid. Obat ini digunakan dengan cara diminum.

Efek samping yang umum termasuk jumlah neutrofil rendah dalam darah, peningkatan enzim hati, dan sel darah putih dalam urin. Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah hati atau diare yang terkait dengan Clostridioides difficile. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman. Rifapentin termasuk dalam keluarga obat rifamisin dan bekerja dengan cara memblokir RNA polimerase yang bergantung pada DNA.

Rifapentin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1998. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Di banyak wilayah di dunia, obat ini tidak mudah didapatkan pada tahun 2015.
Sejarah
Obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada bulan Juni 1998. 

Rifapentin diberi status obat piatu piatu oleh FDA pada bulan Juni 1995, dan oleh Komisi Eropa pada bulan Juni 2010.

Kegunaan medis
Tinjauan sistematis tentang regimen untuk pencegahan tuberkulosis aktif pada individu HIV-negatif dengan TB laten menemukan bahwa regimen rifapentin dengan isoniazid mingguan yang diobservasi secara langsung selama tiga bulan sama efektifnya dengan regimen isoniazid harian yang diberikan sendiri selama sembilan bulan. Regimen rifapentin-isoniazid tiga bulan memiliki tingkat penyelesaian pengobatan yang lebih tinggi dan tingkat hepatotoksisitas yang lebih rendah. Namun, tingkat efek samping yang membatasi pengobatan lebih tinggi pada regimen rifapentin-isoniazid dibandingkan dengan regimen isoniazid sembilan bulan.

Kehamilan
Rifapentin telah ditetapkan sebagai kategori kehamilan C oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA). Rifapentin pada wanita hamil belum diteliti, tetapi penelitian reproduksi hewan telah mengakibatkan bahaya pada janin dan bersifat teratogenik. Jika rifapentin atau rifampin digunakan pada akhir kehamilan, koagulasi harus dipantau karena kemungkinan peningkatan risiko perdarahan pascapersalinan ibu dan perdarahan bayi.

Efek samping
Efek samping yang umum termasuk reaksi alergi, anemia, neutropenia, peningkatan transaminase, dan piuria. Overdosis telah dikaitkan dengan hematuria dan hiperurisemia.

Kontraindikasi
Rifapentin harus dihindari pada pasien yang memiliki alergi terhadap obat golongan rifamisin yang juga mencakup rifampisin dan rifabutin.CDC. (2013) Core Curriculum on Tuberculosis: What the Clinician Should Know. Retrieved from .

Interaksi
Rifapentin menginduksi metabolisme oleh enzim CYP3A4, CYP2C8 dan CYP2C9. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat yang dimetabolisme oleh enzim ini jika dikonsumsi bersama rifapentin. Contoh obat yang dapat dipengaruhi oleh rifapentin adalah warfarin, propranolol, digoksin, penghambat protease, dan pil KB.

Struktur kimia
Struktur kimia rifapentin mirip dengan rifampisin, dengan substitusi gugus metil yang signifikan untuk gugus siklopentana (C5H9).

Masyarakat dan budaya
Kotoran penyebab kanker
Pada bulan Agustus 2020, FDA menyadari adanya kotoran nitrosamin dalam sampel rifapentin tertentu. FDA dan produsen sedang menyelidiki asal kotoran ini dalam rifapentin, dan lembaga tersebut sedang mengembangkan metode pengujian bagi regulator dan industri untuk mendeteksi 1-siklopentil-4-nitrosopiperazin (CPNP). CPNP termasuk dalam golongan senyawa nitrosamina, beberapa di antaranya diklasifikasikan yang mungkin sebagai karsinogen manusia (zat yang dapat menyebabkan kanker), berdasarkan uji laboratorium seperti studi karsinogenisitas hewan pengerat. Meskipun tidak ada data yang tersedia untuk mengevaluasi potensi karsinogenik CPNP secara langsung, informasi yang tersedia tentang senyawa nitrosamin yang terkait erat digunakan untuk menghitung batas paparan seumur hidup untuk CPNP. 

Pada Januari 2021, FDA terus menyelidiki keberadaan 1-metil-4-nitrosopiperazin (MNP) dalam rifampin atau 1-siklopentil-4-nitrosopiperazin (CPNP) dalam rifapentin yang disetujui untuk dijual di AS. 

Referensi

Pranala luar

Kategori:Antileprotik
Kategori:Siklopentana
Kategori:Pengimbas CYP3A4
Kategori:Obat piatu
Kategori:Antibiotik rifamisin
Kategori:Sanofi
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia