Oksprenolol

Oksprenolol adalah penyekat beta non-selektif dengan beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini digunakan untuk mengobati angina pektoris, irama jantung abnormal, dan tekanan darah tinggi.

Oksprenolol adalah penghalang beta lipofilik yang melewati sawar darah otak lebih mudah daripada penyekat beta yang larut dalam air. Karena itu, obat ini dikaitkan dengan insiden efek samping terkait SSP yang lebih tinggi daripada penyekat beta dengan molekul yang lebih hidrofilik seperti atenolol, sotalol, dan nadolol.

Oksprenolol adalah penyekat beta yang kuat sehingga tidak boleh diberikan kepada penderita asma dalam keadaan apa pun karena kadar beta-nya yang rendah akibat penipisan akibat obat asma lainnya, dan karena dapat menyebabkan kegagalan saluran napas dan peradangan yang tidak dapat dipulihkan, sering kali berakibat fatal.

Farmakologi
Farmakodinamika
Oksprenolol merupakan penyekat beta. Selain itu, obat ini diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT1B dengan nilai Ki masing-masing 94,2 nM dan 642 nM pada jaringan otak tikus.

Kimia
Stereokimia
Oksprenolol adalah senyawa kiral, penyekat beta digunakan sebagai rasemat, misalnya campuran 1:1 (R)-(+)-oksprenolol dan (S)-(–)-oksprenolol. Metode analisis (KCKT) untuk pemisahan dan kuantifikasi (R)-(+)-oksprenolol dan (S)-(–)-oksprenolol dalam urin dan dalam formulasi farmasi telah dijelaskan dalam literatur.

 Referensi 

Kategori:Antagonis 5-HT1A
Kategori:Antagonis 5-HT1B
Kategori:Obat yang diabaikan
Kategori:Senyawa alil
Kategori:Penghalang beta
Kategori:N-isopropil-fenoksipropanolamina
Kategori:Amina simpatomimetik
Kategori:Eter katekol