Ropinirol

Ropinirol adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson (PD) dan sindrom kaki gelisah (RLS). Obat ini digunakan dengan cara diminum.

Efek samping yang umum termasuk mengantuk, muntah, dan pusing. Efek samping yang serius mungkin termasuk gangguan Judi, tekanan darah rendah saat berdiri, dan halusinasi. Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak jelas keamanannya. Obat ini adalah agonis dopamin dan bekerja dengan memicu reseptor dopamin D2.

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1997. Obat ini tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan medis
Ropinirol diresepkan terutama untuk penyakit Parkinson, sindrom kaki gelisah, dan gejala ekstrapiramidal. Obat ini juga dapat mengurangi efek samping yang disebabkan oleh penghambat penyerapan kembali serotonin selektif, termasuk sindrom parkinsonisme serta disfungsi seksual dan disfungsi ereksi yang disebabkan oleh SSRI - "Treating Sexual Dysfunction From SSRI Medication: a Study Comparing Requip CR to Placebo" atau antipsikotik.

Sebuah metaanalisis tahun 2008 menemukan bahwa ropinirol kurang efektif dibandingkan pramipeksol dalam pengobatan sindrom kaki gelisah.

Efek samping
Ropinirol dapat menyebabkan mual, pusing, halusinasi, hipotensi ortostatik, dan serangan tidur mendadak di siang hari. Efek samping yang tidak biasa yang khusus untuk agonis D3 seperti ropinirol dan pramipeksol dapat mencakup hiperseksualitas, punding, dan gangguan judi, bahkan pada pasien tanpa riwayat perilaku ini.

Ropinirol juga diketahui menyebabkan efek yang dikenal sebagai "augmentasi" ketika digunakan untuk mengobati sindrom kaki gelisah, di mana pengobatan dengan agonis dopamin akan menyebabkan gejala sindrom kaki gelisah menjadi lebih parah seiring berjalannya waktu. Hal ini biasanya menyebabkan peningkatan dosis secara konstan dalam upaya untuk mengimbangi perkembangan gejala. Gejala akan kembali ke tingkat keparahan yang dialami sebelum pengobatan dimulai jika obat dihentikan; tetapi, baik ropinirol maupun pramipeksol diketahui menyebabkan efek penarikan yang menyakitkan ketika pengobatan dihentikan, dan proses menghentikan pasien yang telah menggunakan obat dalam jangka panjang dari obat-obatan ini sering kali sangat sulit dan umumnya harus diawasi oleh seorang profesional medis.

Farmakologi
+Tabel pengikatTargetKi (nM)IA%AksiD1>10,000?AgonisD23,7100%Agonis PenuhD32,997%Agonis PenuhD47,881%Agonis parsialD5>10,000?Agonist
Ropinirol bekerja sebagai agonis reseptor dopamin D2, D3, dan D4 dengan afinitas kimia tertinggi untuk D3, yang sebagian besar ditemukan di area limbik. Obat ini aktif secara lemah pada reseptor 5-HT2, dan α2 dan dikatakan hampir tidak memiliki afinitas untuk reseptor 5-HT1, GABA, mAChR, α1-, dan β-adrenoreseptor. Obat ini merupakan agonis poten reseptor 5-HT2B, tetapi menunjukkan agonisme bias pada reseptor ini dan tampaknya tidak menimbulkan risiko valvulopati jantung.

Ropinirol dimetabolisme terutama oleh sitokrom P450 CYP1A2 untuk membentuk dua metabolit; SK&F-104557 dan SK&F-89124, yang keduanya diekskresikan melalui ginjal, dan pada dosis yang lebih tinggi dari dosis klinis, juga dimetabolisme oleh CYP3A4. Pada dosis lebih dari 24 mg CYP2D6 dapat dihambat, meskipun hal ini hanya diuji secara in vitro.

Masyarakat dan budaya
Obat ini diproduksi oleh GlaxoSmithKline (GSK plc), Mylan Pharmaceuticals, Cipla, Dr. Reddy's Laboratories, dan Sun Pharmaceutical. Penemuan manfaat obat ini untuk sindrom kaki gelisah telah digunakan sebagai contoh keberhasilan penggunaan kembali obat.

Gugatan
Pada bulan November 2012, GlaxoSmithKline diperintahkan oleh pengadilan banding Rennes untuk membayar Didier Jambart, seorang warga negara Prancis, sebesar 197.000 euro ($255.824); Jambart telah mengonsumsi ropinirol dari tahun 2003 hingga 2010 dan menunjukkan perilaku hiperseksual yang berisiko serta berjudi secara berlebihan hingga menghentikan pengobatan.

 Referensi 

Kategori:Amina
Kategori:Agonis dopamin
Kategori:Indolina
Kategori:Laktam
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc
Kategori:Afrodisiak