Posakonazol

Posakonazol adalah obat antijamur triazol. Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Oktober 2005, dan di Amerika Serikat pada bulan September 2006. Obat ini tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan medis
Posakonazol digunakan untuk mengobati infeksi invasif Aspergillus dan Candida. Obat ini juga digunakan untuk mengobati kandidiasis orofaringeal (OPC), termasuk OPC yang refrakter terhadap terapi itrakonazol dan/atau flukonazol.

Obat ini juga digunakan untuk mengobati infeksi invasif oleh spesies Candida, Mucor, dan Aspergillus pada pasien dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah. 

Bukti klinis untuk kegunaannya dalam pengobatan penyakit invasif yang disebabkan oleh spesies Fusarium (fusariosis) terbatas.

Obat ini tampaknya bermanfaat dalam model mencit untuk naegleriasis.

Farmakologi
Farmakodinamika
Posakonazol bekerja dengan mengganggu pengepakan rapat rantai asil fosfolipid, mengganggu fungsi sistem enzim tertentu yang terikat membran seperti ATPase dan enzim sistem transpor elektron, sehingga menghambat pertumbuhan jamur. Obat ini bekerja dengan menghalangi sintesis ergosterol dengan menghambat enzim lanosterol 14α-demetilase dan akumulasi prekursor sterol termetilasi. Posakonazol secara signifikan lebih kuat dalam menghambat 14-alfa demetilase daripada itrakonazol.Brunton L, Lazo J, Parker K. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th ed. San Francisco: McGraw-Hill; 2006. 

Mikrobiologi
Posakonazol aktif terhadap mikroorganisme berikut:
 Candida spp.
 Aspergillus  spp.
 Zygomycetes spp.

Farmakokinetika
Posakonazol diserap dalam waktu tiga hingga lima jam. Obat ini sebagian besar dieliminasi melalui hati, dan memiliki waktu paruh sekitar 35 jam. Pemberian posakonazol secara oral yang dikonsumsi bersama makanan berlemak tinggi melebihi 90% bioavailabilitas dan meningkatkan konsentrasi empat kali lipat dibandingkan dengan keadaan puasa.

Referensi

Pranala luar


Kategori:1,2,4-Triazol-3-ona
Kategori:Penghambat CYP27A1
Kategori:Penghambat CYP3A4
Kategori:Fluoroarena
Kategori:Penghambat CYP51A1
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.
Kategori:Obat piatu
Kategori:Piperazina
Kategori:Eter feniletanolamina
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Schering-Plough
Kategori:Alkohol sekunder
Kategori:Tetrahidrofuran
Kategori:Antijamur triazola
Kategori:Urea