Halofantrin

Halofantrin adalah obat yang digunakan untuk mengobati malaria. Struktur halofantrin mengandung fenantrena tersubstitusi, dan terkait dengan obat antimalaria kuinina dan lumefantrin. Halofantrin tidak pernah digunakan untuk mencegah malaria dan cara kerjanya tidak diketahui, meskipun sebuah studi kristalografi menunjukkan bahwa obat ini mengikat hematin secara in vitro, yang menunjukkan kemungkinan mekanisme kerjanya. Halofantrin juga telah terbukti mengikat plasmepsin, enzim pengurai hemoglobin yang unik untuk parasit malaria.

Halofantrin dikembangkan di SRI International untuk Walter Reed Army Institute of Research dari tahun 1965 hingga 1975 oleh sebuah tim yang dipimpin oleh ahli kimia medis William Colwell.
Efek samping
Halofantrin dapat menyebabkan nyeri perut, diare, muntah, ruam, sakit kepala, gatal, dan peningkatan enzim hati.

Halofantrine dapat dikaitkan dengan kardiotoksisitas. Efek samping yang paling berbahaya adalah aritmia jantung: halofantrin menyebabkan perpanjangan QT yang signifikan, dan efek ini terlihat bahkan pada dosis standar. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh diberikan kepada pasien dengan kelainan konduksi jantung dan tidak boleh dikombinasikan dengan meflokuin. Sebuah survei dari tahun 2009 menunjukkan bahwa obat ini aman jika diberikan dengan benar.

Interaksi
Konsumsi jeruk limau gedang yang dikombinasikan dengan obat-obatan tertentu termasuk halofantrin dapat menyebabkan efek samping yang serius, bahkan kematian. Halofantrin yang dikombinasikan dengan jeruk limau gedang berbahaya. Mekanisme kerjanya adalah menghambat CYP3A4, yang diperlukan untuk memetabolisme obat dan mengeluarkannya dari tubuh. Tanpa CYP3A4, kadar obat akan menjadi racun dalam tubuh.

Farmakologi
Mekanisme kerja halofantrin tidak diketahui. Penyerapan halofantrin tidak menentu, tetapi meningkat jika dikonsumsi bersama makanan berlemak. Karena kekhawatiran akan toksisitas akibat peningkatan kadar halofantrin dalam darah, halofantrin harus dikonsumsi saat perut kosong.

Kadar plasma mencapai puncaknya pada 16 jam dan waktu paruh obat sekitar 4 hari.

Kegunaan
Halofantrin hanya digunakan untuk mengobati malaria. Obat ini tidak digunakan untuk mencegah malaria (profilaksis) karena risiko toksisitas dan penyerapan yang tidak dapat diandalkan.

Aturan pakai
Dosis dewasa: tiga dosis 500 mg dengan jarak enam jam. Halofantrin harus diminum saat perut kosong.

Informasi dan ketersediaan manufaktur
Halfan (produk GlaxoSmithKline) tersedia dalam bentuk tablet 250 mg. Biaya pengobatan lengkap (6 tablet) adalah US$1,40 di negara berkembang. Halofantrine tidak tersedia di Britania Raya atau AS.

Referensi

Kategori:Alkohol sekunder
Kategori:Antimalaria
Kategori:Kloroarena
Kategori:Penghambat CYP2D6
Kategori:Senyawa trifluorometil
Kategori:Fenantrena
Kategori:SRI International
Kategori:Senyawa butil
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc