Glikopironium bromida

Glikopironium bromida adalah obat golongan antikolinergik muskarinik. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged. Obat ini tidak melewati sawar darah otak dan akibatnya hanya memiliki sedikit atau tidak ada efek sentral. Obat ini diberikan melalui mulut, suntikan intravena, pada kulit, dan melalui inhalasi. Obat ini adalah senyawa amonium kuarterner sintetis. Kationnya, yang merupakan moitas, disebut glikopirronium (INN) atau glikopirolat (USAN).

Efek samping yang paling umum termasuk iritabilitas, muka memerah, hidung tersumbat, berkurangnya sekresi di saluran napas, mulut kering, sembelit, diare, mual dan muntah, dan retensi urin.

Pada bulan September 2012, glikopironium disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa. Pada bulan Juni 2018, glikopironium disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk mengobati keringat berlebih pada ketiak, sehingga menjadikannya obat pertama yang dikembangkan secara khusus untuk mengurangi keringat berlebih. Obat ini masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Kegunaan dalam medis
Glikopironium pertama kali digunakan pada tahun 1961 untuk mengobati tukak lambung. Sejak tahun 1975, glikopironium intravena telah digunakan sebelum pembedahan untuk mengurangi sekresi air liur, trakeobronkial, dan faring. Obat ini juga digunakan bersama dengan neostigmin, suatu agen pembalik blok neuromuskular, untuk mencegah efek muskarinik neostigmin seperti bradikardia. Obat ini dapat diberikan untuk meningkatkan detak jantung pada bradikardia refleks sebagai akibat dari reaksi vasovagal, yang sering kali juga akan meningkatkan tekanan darah.

Obat ini juga digunakan untuk mengurangi saliva berlebihan (sialorea), dan untuk mengobati penyakit Ménière.

Obat ini telah digunakan secara topikal dan oral untuk mengobati hiperhidrosis, khususnya hiperhidrosis gustatori.

Bila dihirup, obat ini digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Dosis untuk inhalasi jauh lebih rendah daripada dosis oral, sehingga menelan dosis tidak akan memberikan efek.

Efek samping
Mulut kering, retensi urin, sakit kepala, muntah, diare, sembelit, dan penglihatan buram adalah kemungkinan efek samping dari obat ini.

Farmakologi
Mekanisme kerja
Glikopironium secara kompetitif memblokir reseptor muskarinik, sehingga menghambat transmisi kolinergik.

Farmakokinetik
Glikopironium bromida memengaruhi saluran pencernaan, hati, dan ginjal, tetapi memiliki efek yang sangat terbatas pada otak dan sistem saraf pusat. Dalam penelitian kuda, setelah satu kali infus intravena, kecenderungan glikopirronium yang diamati mengikuti persamaan tri-eksponensial, dengan menghilangnya secara cepat dari darah diikuti oleh fase terminal yang berkepanjangan. Ekskresi terutama terjadi dalam urin dan dalam bentuk obat yang tidak berubah. Glikopironium memiliki laju difusi yang relatif lambat, dan dalam perbandingan standar dengan atropin, lebih tahan terhadap penetrasi melalui sawar darah otak dan plasenta.

Penelitian
Obat ini telah dipelajari penggunaannya pada asma.

Referensi

Kategori:Ester karboksilat
Kategori:Antagonis reseptor M1
Kategori:Antagonis reseptor M2
Kategori:Antagonis reseptor M3
Kategori:Antagonis reseptor M4
Kategori:Antagonis reseptor M5
Kategori:Obat selektif perifer
Kategori:Ester fenilsiklopentilglikolat
Kategori:Senyawa amonium kuarterner
Kategori:Pirolidina
Kategori:Alkohol tersier
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Bromida