Gansiklovir

Gansiklovir adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati infeksi sitomegalovirus (CMV).

Gansiklovir dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1988.
Kegunaan dalam medis
Gansiklovir diindikasikan untuk:

Retinitis CMV yang mengancam penglihatan pada orang dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah
Pneumonitis CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang
Pencegahan penyakit CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang dan organ padat
Retinitis CMV yang terkonfirmasi pada orang dengan AIDS (implan intravitreal)

Gansiklovir juga telah digunakan dengan beberapa keberhasilan dalam mengobati infeksi Human herpesvirus 6.

Gansiklovir juga telah ditemukan sebagai pengobatan yang efektif untuk keratitis epitel virus herpes simpleks.

Kegunaan pada hewan
Gansiklovir (dalam bentuk gel) tampaknya efektif untuk mengobati infeksi virus herpes Felid 1 (FHV-1) mata pada kucing.

Efek samping
Gansiklovir umumnya dikaitkan dengan berbagai efek samping hematologi yang serius. Reaksi obat yang merugikan yang umum (≥1% pasien) meliputi: granulositopenia, neutropenia, anemia, trombositopenia, demam, mual, muntah, dispepsia, diare, mulas, perut kembung, anoreksia, peningkatan enzim hati, sakit kepala, kebingungan, halusinasi, sawan, nyeri dan flebitis di tempat suntikan (akibat pH tinggi), berkeringat, ruam, gatal, peningkatan kreatinina serum dan konsentrasi urea darah.

Toksisitas
Gansiklovir dianggap sebagai karsinogen, teratogen, dan mutagen potensial bagi manusia. Gansiklovir juga dianggap dapat menyebabkan penghambatan spermatogenesis. Oleh karena itu, gansiklovir digunakan secara bijaksana dan ditangani sebagai obat sitotoksik dalam pengaturan klinis.

Mekanisme kerja
Gansiklovir (9-[(1,3-dihidroksi-2-propoksi)metil]guanina) adalah penghambat kuat virus herpes, termasuk sitomegalovirus (CMV), yang bersifat patogen bagi manusia dan hewan. Mekanisme utama kerja gansiklovir terhadap CMV adalah penghambatan replikasi DNA virus oleh gansiklovir-5'-trifosfat (gansiklovir-TP). Penghambatan ini mencakup penghambatan selektif dan kuat terhadap DNA polimerase virus. Gansiklovir dimetabolisme menjadi bentuk trifosfat terutama oleh tiga enzim seluler: (1) deoksiguanosin kinase yang diinduksi oleh sel yang terinfeksi CMV; (2) guanilat kinase; dan (3) fosfogliserat kinase. Enzim-enzim pemetabolisme nukleotida lainnya mungkin juga terlibat. Respons antivirus selektif yang terkait dengan pengobatan gansiklovir dicapai karena penghambatan DNA polimerase seluler yang jauh lebih lemah oleh gansiklovir-TP. Aktivitas dan selektivitas juga diperkuat oleh akumulasi gansiklovir-TP dalam sel yang terinfeksi CMV.

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 





Kategori:Antivirus herpes
Kategori:Reagen kultur sel
Kategori:Purina
Kategori:Eter
Kategori:Diol
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Hoffmann-La Roche