Benzatropin

Benzatropin (INN), dikenal sebagai benztropin di Amerika Serikat dan Jepang, adalah obat yang digunakan untuk mengobati gangguan gerakan seperti parkinsonisme dan distonia, serta efek samping ekstrapiramidal dari antipsikotik termasuk akatisia. Obat ini tidak berguna untuk tardive dyskinesia. Obat ini diminum, atau disuntikkan ke pembuluh darah atau otot. Manfaatnya terlihat dalam waktu dua jam dan bertahan hingga sepuluh jam.

Efek samping yang umum termasuk mulut kering, penglihatan kabur, mual, dan sembelit. Efek samping yang serius mungkin termasuk retensi urin, halusinasi, hipertermia, dan koordinasi yang buruk. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman. Benzatropin adalah antikolinergik yang bekerja dengan menghalangi aktivitas reseptor asetilkolin muskarinik.

Benzatropin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1954. Obat ini tersedia sebagai obat generik. Obat ini dijual dengan banyak nama merek.

Penamaan
Sejak 1959, benzatropin adalah Nama Generik Internasional resmi dari obat tersebut di bawah skema INN, sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia; itu juga merupakan Nama yang Disetujui Britania Raya (BAN) yang diberikan dalam Farmakope Britania Raya, dan telah menjadi nama resmi di Australia sejak 2015. Variasi regional dari ejaan "a" juga digunakan dalam bahasa Prancis, Italia, Portugis, dan Spanyol, serta Bahasa Latin (semua obat diberi nama Latin oleh WHO).

"Benztropin" adalah Nama Resmi Amerika Serikat yang Diadopsi (USAN), sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Dewan USAN, yang disponsori bersama oleh American Medical Association (AMA), United States Pharmacopeial Convention (USP), dan American Pharmacists Association (APhA). Nama ini juga merupakan Nama yang Diterima di Jepang (JAN) dan digunakan di Australia hingga tahun 2015, ketika nama ini diselaraskan dengan INN.

Kedua nama tersebut dapat dimodifikasi untuk memperhitungkan garam metansulfonat yang digunakan dalam formulasi obat: nama INN yang dimodifikasi (INNm) dan BAN yang dimodifikasi (BANM) adalah benzatropin mesilat, USAN yang dimodifikasi adalah benztropin mesilat. Sedangkan JAN yang dimodifikasi adalah bentuk hibridanya, benztropin mesilat.

Kesalahan ejaan "benzotropin" juga terkadang terlihat dalam literatur.

Kegunaan dalam medis
Benzatropin digunakan untuk mengurangi efek samping ekstrapiramidal dari pengobatan antipsikotik. Benzatropin juga merupakan obat lini kedua untuk pengobatan penyakit Parkinson. Obat ini memperbaiki tremor, serta dapat meringankan kekakuan dan bradikinesia. Benzatropin juga terkadang digunakan untuk pengobatan distonia, kelainan langka yang menyebabkan kontraksi otot abnormal, yang mengakibatkan postur tubuh, badan, atau wajah yang terpelintir.

Efek samping
Berikut ini terutama adalah antikolinergik:
Mulut kering
Penglihatan kabur
Perubahan kognitif
Mengantuk
Sembelit
Retensi urin
Takikardia
Anoreksia
Delirium berat dan halusinasi (dalam kasus overdosis)

Meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa penggunaan antikolinergik meningkatkan risiko tardive dyskinesia (efek samping jangka panjang dari antipsikotik), penelitian lain tidak menemukan hubungan antara paparan antikolinergik dan risiko mengembangkan tardive dyskinesia, meskipun gejalanya dapat memburuk.

Obat yang menurunkan transmisi kolinergik dapat mengganggu penyimpanan informasi baru ke dalam memori jangka panjang. Agen antikolinergik juga dapat mengganggu persepsi waktu.

Farmakologi
Farmakodinamik
Aktivitas antihistamin dan antikolinergik
Benzatropin adalah antikolinergik dan antihistamin yang bekerja secara sentral. Dalam hal aktivitas antikolinergiknya, benzatropin secara khusus merupakan antimuskarinik dan bekerja sebagai antagonis reseptor asetilkolin M1 dan M3 muskarinik yang selektif. Benzatropin sebagian menghambat aktivitas kolinergik di ganglia basal. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aktivitas antikolinergik benzatropin kira-kira setengah dari atropin, sedangkan aktivitas antihistaminnya mendekati mepiramin. Efek antikolinergiknya telah ditetapkan sebagai efek terapeutik yang signifikan dalam penanganan parkinsonisme. Benzatropin menghambat efek asetilkolina, mengurangi ketidakseimbangan antara neurotransmiter asetilkolin dan dopamin, yang dapat memperbaiki gejala penyakit Parkinson dini.MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.

Benzatropin juga telah diidentifikasi melalui pendekatan penyaringan dengan hasil tinggi, sebagai agen pembeda yang ampuh untuk oligodendrosit, yang mungkin bekerja melalui reseptor muskarinik M1 dan M3. Dalam model praklinis untuk multiple sclerosis, benzatropin mengurangi gejala klinis dan meningkatkan re-mielinasi.

Penghambatan pengambilan kembali dopamin atipikal
Selain aktivitas antikolinergiknya, benztropin telah ditemukan dapat meningkatkan ketersediaan dopamin dengan menghalangi pengambilan kembali dan penyimpanannya di lokasi sentral, dan sebagai hasilnya meningkatkan aktivitas dopaminergik. Benzatropin dan analognya adalah penghambat pengambilan kembali dopamin atipikal, yang mungkin membuatnya berguna bagi orang dengan akatisia sekunder akibat terapi antipsikotik.

Tindakan lainnya
Benzatropin juga bertindak sebagai penghambat fungsional sfingomielinase asam (FIASMA).

Kegunaan pada hewan
Dalam kedokteran hewan, benzatropin digunakan untuk mengobati priapisme pada kuda jantan.

Referensi

Kategori:Eter difenilmetanol
Kategori:Penghambat pengambilan kembali dopamin
Kategori:Antagonis reseptor H1
Kategori:Antagonis reseptor M1
Kategori:Antagonis reseptor M2
Kategori:Antagonis reseptor M3
Kategori:Antagonis reseptor M4
Kategori:Antagonis reseptor M5
Kategori:Oneirogen
Kategori:Diskinesia tardif
Kategori:Tropana