Granisetron

Granisetron adalah antagonis reseptor serotonin 5-HT3 yang digunakan sebagai antiemetik untuk mengatasi mual dan muntah setelah kemoterapi dan radioterapi. Efek utamanya adalah mengurangi aktivitas saraf vagus, yakni merupakan saraf yang mengaktifkan pusat muntah di medula oblongata. Obat ini tidak memiliki banyak efek pada muntah akibat mabuk perjalanan. Obat ini tidak memiliki efek apa pun pada reseptor dopamin atau reseptor muskarinik.

Granisetron dikembangkan oleh ahli kimia yang bekerja di perusahaan obat Britania Raya, Beecham Group, sekitar tahun 1985 dan tersedia sebagai obat generik. Obat ini diproduksi oleh Roche Laboratories dengan nama dagang Kytril. Obat ini disetujui di Britania Raya pada tahun 1991, dan di Amerika Serikat pada tahun 1994 oleh FDA.

Plester transdermal granisetron dengan nama dagang Sancuso disetujui oleh FDA AS pada tanggal 12 September 2008. Sancuso diproduksi oleh 3M Drug Delivery Systems untuk Kyowa Kirin, Inc.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1985 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1991. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Kegunaan dalam medis
Kemoterapi
Obat ini dapat digunakan untuk mengatasi mual dan muntah akibat kemoterapi dan tampaknya bekerja hampir sama dengan ondansetron. 

Pascaoperasi
Sejumlah obat termasuk granisetron tampaknya efektif dalam mengendalikan mual dan muntah pascaoperasi (PONV). Tidak jelas apakah obat ini lebih atau kurang efektif dibandingkan agen lain seperti droperidol, metoklopramid, atau ondansetron. 

Gastroparesis
Plester granisetron telah dipelajari untuk digunakan pada gastroparesis, meskipun tidak disetujui FDA untuk indikasi ini.

Pelepasan diperpanjang
Versi injeksi lepas lambat dari granisetron, yang dikenal sebagai Sustol juga tersedia di Amerika Serikat pada tahun 2016.Drugs.com Heron Therapeutics Announces FDA Approval of Sustol (granisetron) Extended-Release Injection for the Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting Bentuk kerja panjang digunakan untuk pengobatan CINV akut dan tertunda dalam kemoterapi emetogenik sedang dan regimen antrosiklin dan/atau siklofosfamid (AC) yang sangat emetogenik. Dalam tinjauannya, FDA tidak memberikan label HEC yang luas untuk obat tersebut dengan alasan fokus pada regimen AC, terutama kanker payudara, dan kurangnya data.FDA.gov Sustol Prescribing Information.

Referensi

Bacaan lebih lanjut



Kategori:Antiemetik
Kategori:Antagonis 5-HT3
Kategori:Tropana
Kategori:Indazolakarboksamida
Kategori:Penanganan kanker
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Hoffmann-La Roche
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh GSK plc
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia