Isradipin

Isradipin adalah penghalang saluran kalsium dari kelas dihidropiridina. Obat ini biasanya diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi guna mengurangi risiko strok dan serangan jantung. Obat ini dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.
Bentuk sediaan
Isradipin diberikan dalam bentuk kapsul 2,5 mg atau 5 mg.

Efek samping
Efek samping yang umum terjadi meliputi:
Pusing
Rasa hangat, kemerahan, atau geli di bawah kulit
Sakit kepala
Lemah, rasa lelah
Mual, muntah, diare, sakit perut
Ruam kulit atau gatal

Efek samping yang serius meliputi:
Pusing atau pingsan
Sesak napas, terutama akibat aktivitas fisik yang minim
Pembengkakan pada tangan dan kaki
Detak jantung cepat dan/atau berat
Nyeri dada

Interaksi
Disarankan bagi mereka yang menggunakan isradipin untuk tidak mengonsumsi dolasetron, karena kedua obat tersebut dapat menyebabkan interval PR dan perpanjangan kompleks QRS yang bergantung pada dosis.

Itrakonazol menunjukkan efek inotropik negatif pada jantung, dan dengan demikian dapat memicu efek aditif jika digunakan bersamaan dengan isradipin. Itrakonazol juga menghambat enzim hati sitokrom penting (CYP 450 3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme isradipin dan penghalang saluran kalsium lainnya. Hal ini akan meningkatkan kadar plasma isradipin dan dapat menyebabkan overdosis obat yang tidak disengaja. Kehati-hatian disarankan saat memberikan kedua obat tersebut secara bersamaan.

Tizanidin menunjukkan efek antihipertensi dan harus dihindari pada pasien yang mengonsumsi isradipin karena kemungkinan sinergisme antara kedua obat tersebut.

Antibiotik rifampisin menurunkan konsentrasi plasma isradipin hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.

Simetidin meningkatkan kadar plasma puncak rata-rata isradipin. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan dalam kasus polifarmasi ini.

Hipotensi berat dilaporkan terjadi pada anestesi fentanil ketika dikombinasikan dengan penghalang saluran kalsium lainnya. Meskipun penghalang saluran kalsium belum digunakan bersamaan dengan anestesi fentanil dalam penelitian apa pun, kehati-hatian tetap diperlukan.

Overdosis
Gejala overdosis isradipin meliputi:
Letargi
Takikardia sinus
Hipotensi sementara

Stereokimia
Isradipin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer, lebih tepatnya atropisomer. Senyawa ini adalah rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari bentuk (R) dan (S):Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 193.
 Enantiomer Isradipin 200 px CAS-Nummer: 84260-63-9 200 px CAS-Nummer: 84260-64-0

Referensi

Bacaan lebih lanjut







Pranala luar


 Drug offers hope for Parkinson's - BBC News, 11 June 2007.
  - Commentary of Chan et al. publication
  - ArsTechnica - Why neurons die in Parkinson's patients
Kategori:Penghalang saluran kalsium
Kategori:Dihidropiridina
Kategori:Benzoksadiazola
Kategori:Ester karboksilat
Kategori:Ester metil
Kategori:Ester isopropil
Kategori:Enona