Meksiletin

Meksiletin (INN) adalah obat yang digunakan untuk mengobati irama jantung abnormal, nyeri kronis, dan beberapa penyebab kekakuan otot. Efek samping yang umum termasuk nyeri perut, ketidaknyamanan dada, kantuk, sakit kepala, dan mual. Obat ini bekerja sebagai penghalang saluran natrium berpagar tegangan non-selektif dan termasuk dalam kelompok obat antiaritmia Kelas IB.

Kegunaan dalam medis
Meksiletin memiliki beberapa kegunaan termasuk pengobatan irama jantung abnormal (aritmia), nyeri kronis, dan miotonia.

Secara umum, ketika mengobati aritmia, meksiletin hanya digunakan untuk gangguan irama jantung yang berbahaya seperti takikardia ventrikel. Obat ini khususnya digunakan ketika mengobati aritmia yang disebabkan oleh sindrom QT panjang. Bentuk LQT3 dari sindrom QT panjang dapat diobati dengan meksiletin karena bentuk ini disebabkan oleh saluran natrium rusak yang terus-menerus melepaskan arus berkelanjutan daripada menonaktifkannya sepenuhnya, tetapi bentuk lain dari sindrom QT panjang juga dapat diobati dengan obat ini.

Meksiletin telah digunakan untuk mengobati nyeri kronis dan juga dapat digunakan untuk mengobati kekakuan otot yang disebabkan oleh distrofi miotonik (penyakit Steinert) atau miotonia nondistrofik seperti miotonia kongenital (sindrom Thomsen atau sindrom Becker).

Efek samping
Efek samping umum dari meksiletin meliputi nyeri perut, rasa tidak nyaman di dada, kantuk, sakit kepala, mual, dan reaksi kulit. Efek samping yang jarang terjadi atau tidak umum meliputi sawan dan disfungsi hati.

Farmakologi
Meksiletin adalah analog oral lidokain. Obat ini adalah antiaritmia kelas IB yang memperpendek periode refrakter dan durasi potensial aksi (APD). Penurunan APD lebih besar daripada penurunan ERP sehingga terjadi peningkatan rasio ERP/APD. Obat ini memiliki bioavailabilitas sebesar 90%, dan konsentrasi plasma puncak terlihat setelah 2–4 jam. Waktu paruh obat rata-rata sekitar 11 jam. Meksiletin sebagian besar dimetabolisme oleh hati. Farmakokinetika meksiletin dipertahankan bahkan pada gangguan ginjal sedang hingga berat, tetapi penyesuaian dosis mungkin diperlukan ketika klirens kreatinin turun di bawah 10 mL/menit.

Sintesis

Masyarakat dan budaya
Meksiletin tersedia untuk penggunaan manusia di AS, dan telah diperkenalkan kembali di Britania Raya sebagai produk berlisensi, setelah sebelumnya hanya tersedia sebagai impor "pasien tertentu". Obat ini dijual dengan nama dagang Mexitil untuk digunakan dalam aritmia dan NaMuscla untuk digunakan dalam miotonia.

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 


Kategori:Penghambat CYP1A2
Kategori:Analgesik
Kategori:Antiaritmia
Kategori:Anestesi lokal
Kategori:Eter fenol
Kategori:Penghalang saluran natrium