Delavirdin

Delavirdin (disingkat DLV) adalah penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) yang dipasarkan oleh ViiV Healthcare. Obat ini digunakan sebagai bagian dari terapi antiretroviral yang sangat aktif (HAART) untuk pengobatan human immunodeficiency virus (HIV) tipe 1. Obat ini tersedia dalam bentuk mesilat. Dosis yang dianjurkan adalah 400 mg, tiga kali sehari.

Meskipun delavirdin telah disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat pada tahun 1997, kemanjurannya lebih rendah daripada NNRTI lainnya, terutama efavirenz, dan juga memiliki jadwal pemberian yang tidak praktis. Faktor-faktor ini menyebabkan DHHS AS tidak merekomendasikan penggunaannya sebagai bagian dari terapi awal.DHHS panel. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfo ) Risiko resistensi silang di seluruh kelas NNRTI, serta serangkaian interaksi obat yang kompleks, membuat tempat delavirdin dalam terapi lini kedua dan terapi penyelamatan tidak jelas, dan saat ini jarang digunakan.

Produksi dan distribusinya dihentikan di Amerika Serikat dan Kanada.
Interaksi
Seperti ritonavir, delavirdin adalah penghambat isoenzim sitokrom P450 CYP3A4, dan berinteraksi dengan banyak obat. Obat ini tidak boleh diberikan bersama dengan berbagai macam obat, termasuk amprenavir, fosamprenavir, simvastatin, lovastatin, rifampin, rifabutin, rifapentin, Hypericum perforatum, midazolam, triazolam, obat ergot, dan beberapa obat untuk refluks asam.

Efek samping
Efek samping yang paling umum adalah ruam sedang hingga parah, yang terjadi pada 20% pasien. Efek samping umum lainnya termasuk kelelahan, sakit kepala, dan mual. Toksisitas hati juga telah dilaporkan.

Sintesis

Modifikasi skema yang dilakukan untuk ateviridin q.v. dengan melakukan alkilasi reduktif dengan aseton mmenghasilkan 2 setelah penghilangan gugus pelindung. Asilasi amina ini dengan imidazolida dari asam 5-Metilsulfonaminoindola-2-karboksilat (1) menghasilkan amida penghambat transkriptase balik, yakni atevirdin.

Referensi

 Pranala luar 

Kategori:Senyawa mesil
Kategori:Penghambat CYP2D6
Kategori:Penghambat CYP3A4
Kategori:Hepatotoksin
Kategori:Penghambat transkriptase balik nonnukleosida
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer
Kategori:2-Aminopiridina
Kategori:Piperazina
Kategori:Karboksamida
Kategori:Indola
Kategori:Sulfonamida
Kategori:Obat yang diabaikan