Antagonis reseptor leukotriena

Antileukotriena, juga dikenal sebagai pengubah leukotriena dan antagonis reseptor leukotriena (Bahasa Inggris: leukotrien receptor antagonist, disingkat LTRA) adalah obat yang berfungsi sebagai penghambat enzim terkait leukotriena (arakidonat 5-lipoksigenase), akibatnya menentang fungsi mediator inflamasi ini; leukotriena diproduksi oleh sistem imun dan berfungsi untuk meningkatkan bronkokonstriksi, inflamasi, permeabilitas mikrovaskular, dan sekresi mukus pada asma dan PPOK. Antagonis reseptor leukotriena terkadang secara umum disebut sebagai "leukast".

Antagonis reseptor leukotriena, seperti montelukast, zafirlukast, dan pranlukast, dan penghambat 5-lipoksigenase seperti zileuton dan Hypericum perforatum, dapat digunakan untuk mengobati penyakit ini. Obat-obatan ini kurang efektif dibandingkan kortikosteroid untuk mengobati asma, tetapi lebih efektif untuk mengobati gangguan sel mast tertentu.

Pendekatan
Ada dua pendekatan utama untuk memblokir aksi leukotriena.

Penghambatan jalur 5-lipoksigenase
Obat yang menghambat enzim 5-lipoksigenase akan menghambat jalur sintetis metabolisme leukotriena; obat seperti MK-886 yang memblokir protein pengaktif 5-lipoksigenase (FLAP) menghambat fungsi 5-lipoksigenase dan dapat membantu dalam mengobati aterosklerosis.

Contoh penghambat 5-LOX meliputi obat-obatan, seperti natrium meklofenamat dan zileuton.

Beberapa zat kimia yang ditemukan dalam jumlah sedikit dalam makanan dan beberapa suplemen makanan juga telah terbukti menghambat 5-LOX seperti baikalein, asam kafeat, kurkumin, hiperforin dan Hypericum perforatum.

Antagonisme reseptor sisteinil-leukotriena tipe 1
Agen seperti montelukast dan zafirlukast memblokir aksi sisteinil leukotriena pada reseptor CysLT1 pada sel target seperti otot polos bronkus melalui antagonisme reseptor.

Pengubah ini telah terbukti memperbaiki gejala asma, mengurangi eksaserbasi asma, dan membatasi penanda peradangan seperti jumlah eosinofil dalam darah perifer dan cairan lavage bronkoalveolar. Ini menunjukkan bahwa mereka juga memiliki sifat antiinflamasi.

Referensi

Pranala luar


Kategori:Antagonis leukotriena