Etamsilat

Etamsilat adalah agen antihemoragik yang diyakini bekerja dengan meningkatkan resistensi pada endotelium pembuluh kapiler dan meningkatkan adhesi keping darah. Ia juga menghambat biosintesis dan aksi prostaglandin yang menyebabkan disagregasi trombosit, vasodilasi, dan peningkatan permeabilitas kapiler.

Etamsilat adalah garam dari asam dobesilat dan dietilamina.

Indikasi
Profilaksis dan pengendalian perdarahan dari pembuluh darah kecil, perdarahan intraventrikular neonatal,  perdarahan kapiler dengan etiologi berbeda, termasuk: menoragia dan metroragia tanpa patologi organik, setelah reseksi prostat trans-uretra, hematemesis, melena, hematuria, epistaksis; perdarahan sekunder akibat trombositopenia atau trombositopati, hipokoagulasi, pencegahan perdarahan periventrikular pada anak yang lahir prematur.

Mekanisme kerja
Etamsilat adalah agen hemostatik, juga meningkatkan aksi angioprotektif dan proagregan. Zat ini merangsang trombopoiesis dan pelepasannya dari sumsum tulang. Aksi hemostatik disebabkan oleh aktivasi pembentukan tromboplastin pada lokasi pembuluh darah kecil yang rusak dan penurunan sintesis PgI2 (Prostasiklin); zat ini juga memfasilitasi agregasi dan adhesi trombosit, yang akhirnya menyebabkan penurunan dan penghentian perdarahan.

Mekanisme aksi etamsilat yang tepat tidak diketahui. Zat ini telah terbukti mengurangi waktu perdarahan dan kehilangan darah dari luka. Hal ini tampaknya berhubungan dengan peningkatan agregasi trombosit yang dimediasi oleh mekanisme yang bergantung pada tromboksan A2 atau prostaglandin F2a. Zat ini juga dikaitkan dengan penurunan konsentrasi 6-oksoprostaglandin F1a, metabolit prostasiklin yang stabil. Prostasiklin adalah vasodilator yang kuat, dan dapat terlibat dalam reperfusi; zat ini juga merupakan disagregator trombosit. Padahal prostaglandin sendiri mungkin memiliki peran dalam mengatur aliran darah otak, etamsilat tampaknya tidak memiliki efek pada aliran darah otak. Etamsilat juga dianggap menstabilkan kapiler, memperkuat membran kapiler dengan mempolimerisasi asam hialuronat.

Etamsilat membatasi perdarahan kapiler melalui aksinya pada asam hialuronat, dan penelitian awal menunjukkan pengurangan perdarahan intraventrikular.

Etamsilat juga dapat memiliki efek pada mikrosirkulasi, mendorong agregasi trombosit dan vasokonstriksi dan karenanya hemostasis. Etamsilat juga menghambat efek vasodilasi yang dimediasi prostaglandin dan peningkatan permeabilitas kapiler, sehingga mengurangi edema sekunder akibat kebocoran kapiler. Ada kemungkinan juga bahwa etamsilat akan mengurangi perdarahan reperfusi di area otak yang iskemik, mencegah kerusakan sekunder.

Dengan menghambat efek prostaglandin, etamsilat dapat memberikan efek dengan menutup duktus paten dan dengan demikian meningkatkan aliran darah otak. Lebih jauh lagi, etamsilat telah menunjukkan gangguan terhadap heparin, menghambat efek pro-hemoragik dan anti-koagulannya, tanpa menghambat sifat vasodilasinya.

 Referensi 

Kategori:Asam benzenasulfonat
Kategori:Hidrokuinona
Kategori:Antipendarahan