Amodiakuin

Amodiakuin (Bahasa Inggris: amodiaquine, disingkat ADQ) adalah obat yang digunakan untuk mengobati malaria, termasuk malaria Plasmodium falciparum jika tidak disertai komplikasi. Obat ini direkomendasikan untuk diberikan bersama artesunat guna mengurangi risiko resistensi. Karena risiko efek samping yang jarang terjadi tetapi serius, obat ini umumnya tidak direkomendasikan untuk mencegah malaria. Meskipun demikian, Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) pada tahun 2013 merekomendasikan penggunaan untuk pencegahan musiman pada anak-anak berisiko tinggi dalam kombinasi dengan sulfadoksin dan pirimetamin.

Amodiakuin adalah senyawa 4-aminokuinolin yang terkait dengan klorokuin. Efek samping amodiakuin umumnya ringan hingga sedang dan mirip dengan klorokuin. Jarang terjadi masalah hati atau kadar sel darah rendah. Jika dikonsumsi berlebihan, sakit kepala, kesulitan melihat, sawan, dan jantung berhenti dapat terjadi. WHO merekomendasikan penggunaan obat ini untuk wanita hamil selama trimester kedua dan ketiga serta selama menyusui, tetapi melaporkan bahwa bukti penggunaan pada trimester pertama masih belum mencukupi. 

Amodiakuin pertama kali dibuat pada tahun 1948. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Meskipun tidak tersedia di Amerika Serikat, obat ini tersedia secara luas di Afrika.

Kegunaan dalam medis
Amodiakuin telah menjadi obat penting dalam terapi kombinasi untuk pengobatan malaria di Afrika. Obat ini sering digunakan dalam kombinasi dengan artesunat sebagai terapi kombinasi berbasis artemisinin (ACT) oral untuk malaria P. falciparum tanpa komplikasi. Amodiakuin juga ditemukan bekerja melawan strain malaria P. falciparum yang resistan terhadap klorokuin, meskipun terdapat variasi geografis dalam aktivitasnya terhadap strain yang resistan terhadap klorokuin.

Obat ini juga digunakan dalam kombinasi dengan sulfadoksin/pirimetamin.

Interaksi
Telah dilaporkan adanya peningkatan toksisitas hati pada orang dengan HIV/AIDS yang menerima zidovudin atau efavirenz ketika diobati dengan regimen ACT yang mengandung amodiakuin, oleh karena itu dianjurkan agar orang-orang seperti ini menghindari amodiakuin.

Farmakokinetika dan farmakogenetik
Obat ini dibioaktivasi secara hepatik menjadi metabolit utamanya, yakni N-desetilamodiakuin, oleh enzim sitokrom p450 CYP2C8. Di antara pengguna amodiakuin, beberapa efek samping yang jarang tetapi serius telah dilaporkan dan dikaitkan dengan varian dalam alel CYP2C8. CYP2C8*1 dicirikan sebagai alel tipe liar, yang menunjukkan profil keamanan yang dapat diterima; sementara CYP2C8*2, *3 dan *4 semuanya menunjukkan berbagai fenotipe "pemetabolisme yang buruk". Orang yang merupakan pemetabolisme amodiakuin yang buruk menunjukkan kemanjuran pengobatan yang lebih rendah terhadap malaria, serta peningkatan toksisitas. Beberapa penelitian telah dilakukan untuk menentukan prevalensi alel CYP2C8 di antara pasien malaria di Afrika Timur, dan secara tentatif menunjukkan alel varian memiliki prevalensi yang signifikan pada populasi tersebut. Sekitar 3,6% dari populasi yang diteliti menunjukkan risiko tinggi untuk reaksi yang buruk atau hasil pengobatan yang berkurang ketika diobati dengan amodiakuin. Informasi ini berguna dalam pengembangan program farmakovigilans di Afrika Timur, dan memiliki pertimbangan klinis yang penting untuk meresepkan obat antimalaria di wilayah dengan frekuensi varian CYP2C8 yang tinggi.

Referensi

 Pranala luar


Kategori:Antimalaria
Kategori:Kuinolina
Kategori:Fenol
Kategori:Kloroarena
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Senyawa dietilamino