Silastatin

Silastatin adalah penghambat enzim dehidropeptidase manusia.

Kegunaan
Dehidropeptidase adalah enzim yang ditemukan di ginjal dan bertanggung jawab untuk mendegradasi antibiotik imipenem. Oleh karena itu, silastatin dapat dikombinasikan secara intravena dengan imipenem untuk melindunginya dari degradasi, sehingga memperpanjang efek antibakterinya.

Imipenem sendiri merupakan antibiotik yang efektif dan dapat diberikan tanpa silastatin. Silastatin sendiri tidak memiliki aktivitas antibiotik, meskipun telah terbukti aktif terhadap beta-laktamase yang bergantung pada seng yang biasanya menyebabkan resistensi antibiotik terhadap bakteri tertentu, lebih tepatnya, keluarga antibiotik karbapenem. Sifat ini disebabkan oleh kesamaan fisikokimia antara dipeptidase membran (MDP), senyawa yang biasanya menjadi targetnya, dan metalo-beta-laktamase bakteri yang dibawa oleh gen CphA. Kombinasi ini memungkinkan antibiotik menjadi lebih efektif dengan mengubah farmakokinetika yang terlibat. Jadi, imipenem/silastatin, mirip seperti pada amoksisilin-asam klavulanat, merupakan produk kombinasi yang umum digunakan.

Referensi

Kategori:Penghambat hidrolase
Kategori:Asam amino alfa
Kategori:Turunan asam amino
Kategori:Tioeter
Kategori:Asam dikarboksilat