Mometason

Mometason, juga dikenal sebagai mometason furoat, adalah obat steroid (khususnya, glukokortikoid) yang digunakan untuk mengobati penyakit kulit tertentu, rinitis alergi, dan asma. Secara khusus, obat ini digunakan untuk mencegah daripada mengobati serangan asma. Obat ini dapat dioleskan ke kulit, dihirup, atau digunakan di hidung. Mometason furoat (bukan mometason) digunakan dalam produk medis.

Efek samping umum saat digunakan untuk asma meliputi sakit kepala, sakit tenggorokan, dan kandidiasis. Oleh karena itu, dianjurkan untuk berkumur setelah penggunaan. Penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan risiko glaukoma dan katarak. Efek samping umum saat digunakan di hidung meliputi infeksi saluran napas atas dan mimisan. Efek samping umum saat dioleskan ke kulit meliputi jerawat, atrofi kulit, dan gatal. Obat ini bekerja dengan mengurangi peradangan.

Mometason furoat dipatenkan pada tahun 1981 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1987. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia dan tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan dalam medis
Mometason furoat digunakan dalam pengobatan gangguan kulit inflamasi seperti eksem dan psoriasis (bentuk topikal), rinitis alergi (bentuk topikal), asma (bentuk inhalasi) untuk pasien yang tidak responsif terhadap kortikosteroid yang kurang manjur, dan fimosis penis. Dalam hal kekuatan steroid, obat ini lebih manjur daripada hidrokortison, dan kurang manjur daripada deksametason.

Beberapa bukti berkualitas rendah menunjukkan penggunaan mometason untuk perbaikan gejala pada anak-anak dengan hipertrofi adenoid.

Mometason digunakan untuk meredakan peradangan dan gatal pada kondisi kulit yang merespons pengobatan dengan glukokortikoid seperti psoriasis dan dermatitis atopik.

Mometason hidung digunakan pada orang yang berusia lebih dari dua tahun untuk mengurangi gejala rinitis alergi musiman dan alergi lainnya (rinitis perenial), termasuk hidung tersumbat, keluarnya cairan, gatal, dan bersin, serta untuk mengobati polip hidung.

Obat ini tidak efektif untuk pilek.

Asma
Mometason furoat dapat digunakan dengan formoterol untuk mengobati asma, karena sifat antiinflamasinya.

Farmakologi
Farmakodinamika
Mometason furoat mengurangi peradangan dengan menimbulkan beberapa efek:

Membalikkan aktivasi protein inflamasi
Mengaktifkan sekresi protein antiinflamasi
Menstabilkan membran sel
Mengurangi masuknya sel inflamasi

Selain sifat glukokortikoid mometason furoat, obat ini merupakan agonis reseptor progesteron yang sangat poten serta agonis parsial reseptor mineralokortikoid.

Mekanisme kerja

Mometason, seperti kortikosteroid lainnya, memiliki sifat antiinflamasi, antigatal, dan vasokonstriksi. Untuk alergi, kortikosteroid mengurangi reaksi alergi pada berbagai jenis sel (mastosit dan eosinofil) yang bertanggung jawab atas reaksi alergi. Mometason dan kortikosteroid lainnya beredar dalam darah dengan mudah, melewati membran sel dan mengikat reseptor sitoplasma, sehingga terjadi transkripsi dan sintesis protein. Obat ini juga menghambat kerja enzim sitokrom P450 2C8 yang berperan dalam aktivitas monooksigenase.

Peradangan berkurang dengan mengurangi pelepasan asam hidrolase dari leukosit, mencegah akumulasi makrofag di tempat peradangan, mengganggu perlekatan leukosit ke dinding kapiler, mengurangi permeabilitas membran pembuluh kapiler dan mengakibatkan edema, mengurangi komponen pelengkap, menghambat pelepasan histamin dan kinin, dan mengganggu pembentukan jaringan parut. Proliferasi fibroblas dan endapan kolagen juga berkurang. Dipercaya bahwa kerja agen antiinflamasi kortikosteroid terikat pada protein penghambat fosfolipase A2, yang secara kolektif disebut lipokortin. Pada gilirannya, lipokortin mengendalikan biosintesis mediator peradangan yang kuat seperti prostaglandin dan leukotriena, menghambat pelepasan prekursor molekuler asam arakidonat. Mometason intranasal meredakan gejala seperti rinorea aquosa, hidung tersumbat, bersin, dan gatal pada faring. Pemberian topikal yang dioleskan ke kulit mengurangi peradangan yang terkait dengan dermatosis kronis atau akut.

Farmakokinetik
Metabolisme
Metabolisme hepatik yang luas dari mometason furoat menjadi beberapa metabolit terjadi. Tidak ada metabolit utama yang terdeteksi dalam plasma. Setelah inkubasi secara in vitro, salah satu metabolit minor yang terbentuk adalah furoat 6β-hidroksimometason. Dalam mikrosom hepatik manusia, pembentukan metabolit ini diatur oleh CYP3A4.

Dalam budaya masyarakat
Merek
Pada tahun 2016, mometason furoat tersedia di seluruh dunia dalam bentuk sediaan untuk pemberian melalui hidung, inhalasi oral, dan topikal, untuk penggunaan manusia dan hewan, dan dalam kombinasi dengan obat lain, dengan berbagai nama merek. Obat ini tersedia sebagai agen aktif tunggal dalam merek-merek berikut: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Rinocort, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex, dan Zynovate.

Kombinasi
Obat kombinasi berikut tersedia pada tahun 2022:

mometason furoat dan azelastin
mometason furoat, klotrimazol, dan gentamisin untuk penggunaan hewan 
mometason furoat, klotrimazol, dan mupirosin 
mometason furoat, florfenikol, dan terbinafin untuk penggunaan hewan 
mometason furoat dan formoterol 
mometason furoat dan asam fusidat 
mometason furoat,gentamisin, dan posakonazol untuk penggunaan hewan
mometason furoat, hidrokuinon, dan tretinoin 
mometason furoat dan mikonazol 
mometason furoat dan mupirosin 
mometason furoat, orbifloksasin, dan posakonazol untuk penggunaan hewan 
mometason furoat dan asam salisilat 
mometason furoat dan terbinafin 
mometason furoat dan tiotropium

 Referensi 

Kategori:Antiasma
Kategori:Ester kortikosteroid
Kategori:Senyawa 2-furil
Kategori:Glukokortikoid
Kategori:Mineralokortikoid
Kategori:Organoklorida
Kategori:Pregnana
Kategori:Progestogen
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Schering-Plough
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Obat asma kombinasi