Flukloksasilin

Flukloksasilin, juga dikenal sebagai floksasilin, adalah antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi kulit, radang telinga luar, infeksi tukak kaki, infeksi kaki diabetik, dan infeksi tulang. Obat ini dapat digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati pneumonia dan endokarditis. Obat ini juga dapat digunakan sebelum operasi untuk mencegah infeksi Staphylococcus. Obat ini tidak efektif terhadap MRSA. Obat ini diminum, atau diberikan melalui suntikan ke pembuluh darah atau otot.

Efek samping yang umum termasuk sakit perut. Efek samping lainnya mungkin termasuk nyeri otot atau sendi, sesak napas, dan masalah hati. Obat ini tampaknya aman selama kehamilan dan menyusui. Obat ini tidak boleh digunakan pada mereka yang alergi terhadap penisilin. Obat ini adalah antibiotik laktam beta spektrum sempit dari kelas penisilin. Obat ini memiliki efek yang mirip dengan kloksasilin dan dikloksasilin, yaitu antibiotik yang aktif terhadap bakteri pembentuk penisilinase.

Flukloksasilin dipatenkan pada tahun 1961. Obat ini tidak umum digunakan di Amerika Serikat atau Kanada sejak tahun 2011.

Sejarah
Flukloksasilin dikembangkan pada tahun 1960-an menyusul peningkatan infeksi Staphylococcus yang resistan terhadap penisilin (menghasilkan beta-laktamase) akibat meluasnya penggunaan benzilpenisilin pada tahun 1960. Semua penisilin alami dan penisilin semi-sintetik pertama dihancurkan oleh beta-laktamase Staphylococcus, yang menyebabkan Beecham (kemudian GlaxoSmithKline) mencari antibiotik yang lebih stabil. Pada tahun 1962, serangkaian penisilin stabil asam yang berstruktur serupa (oksasilin, kloksasilin, dikloksasilin, dan flukloksasilin) dengan potensi untuk diminum mulai dikembangkan. Flukloksasilin dan dikloksasilin menunjukkan stabilitas khusus terhadap enzim beta-laktamase dari Staphylococcus aureus dan dapat menahan asam. Beecham selanjutnya mengembangkan kloksasilin dan mempopulerkan flukloksasilin di Britania Raya, sementara Bristol Laboratories berkonsentrasi pada pemasaran oksasilin dan dikloksasilin di Amerika Serikat, yang menyebabkan perbedaan penggunaan di kedua negara. Flukloksasilin pertama kali dipasarkan di Eropa pada tahun 1970-an.

Kegunaan dalam medis
Flukloksasilin adalah antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi kulit, radang telinga luar, infeksi tukak kaki, infeksi kaki diabetik, dan infeksi tulang.

Kulit
Flukloksasilin digunakan untuk infeksi kulit Staphylococcus dan Streptococcus.Stanway, Amy.  Infeksi ini meliputi folikulitis, karbunkel, impetigo, ektima, selulitis, erisipelas, fasciitis nekrotikan, dan infeksi kondisi kulit seperti eksem, kudis, tukak, dan jerawat. Karena kepercayaan luas bahwa terapi ganda diperlukan untuk mengatasi Staphylococcus dan Streptococcus pada selulitis, flukloksasilin terkadang diberikan dengan penambahan benzilpenisilin untuk selulitis yang lebih parah. Namun, dukungan untuk praktik ini telah berkurang sejak temuan dalam sebuah penelitian yang diterbitkan dalam Emergency Medicine Journal pada tahun 2005 tidak menunjukkan kombinasi ini memberikan manfaat klinis tambahan. Di Britania Raya, penggunaan flukloksasilin saja merupakan pilihan pertama untuk mengobati selulitis. Beberapa negara lain berbeda.

Luka
Infeksi tukak kaki dapat diobati dengan flukloksasilin. Untuk infeksi kaki diabetik, dosis disesuaikan menurut apakah infeksi tersebut tampak ringan, sedang, atau parah..

Tulang
Meskipun memiliki rasio penetrasi obat ke tulang yang lebih rendah dari optimum yaitu 10–20%, flukloksasilin tampak efektif dalam mengobati osteomielitis.

Bergantung pada panduan setempat, flukloksasilin dapat digunakan dalam pengobatan infeksi sendi sambil menunggu hasil kultur.

Lainnya
Flukloksasilin dapat digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk mengobati pneumonia dan dapat digunakan untuk mencegah infeksi sebelum operasi, khususnya operasi jantung, paru-paru, atau tulang. Bila digunakan untuk mengobati endokarditis, dalam kombinasi dengan antibiotik lain atau sendiri, dosis flukloksasilin mungkin perlu melebihi dosis biasa.

Resistensi
Meskipun flukloksasilin tidak sensitif terhadap beta-laktamase, beberapa organisme telah mengembangkan resistensi terhadap flukloksasilin dan antibiotik β-laktam spektrum sempit lainnya termasuk metisilin. Organisme tersebut termasuk Staphylococcus aureus yang resistan terhadap metisilin, yang telah mengembangkan resistensi terhadap flukloksasilin dan penisilin lainnya karena adanya perubahan protein pengikat penisilin.

Efek samping
Efek samping umum yang terkait dengan penggunaan flukloksasilin meliputi: diare, mual, ruam, urtikaria, nyeri dan peradangan di tempat suntikan, superinfeksi (termasuk kandidiasis), alergi, dan peningkatan sementara enzim hati dan bilirubin.

Jarang terjadi, pada kurang dari 1 dari 1.000 orang, jaundis kolestasis (juga disebut hepatitis kolestatik) dikaitkan dengan terapi flukloksasilin. Penyakit ini dapat muncul sebagai tinja pucat dengan urin berwarna gelap, dan mata serta kulit berwarna kekuningan. Reaksi dapat terjadi hingga beberapa minggu setelah pengobatan dihentikan, dan membutuhkan waktu berminggu-minggu untuk sembuh. Perkiraan kejadiannya adalah satu dari 15.000 paparan, dan lebih sering terjadi pada orang yang berusia di atas 55 tahun, wanita, dan mereka yang menjalani pengobatan lebih dari dua minggu.

Flukloksasilin dikontraindikasikan pada mereka yang memiliki riwayat alergi terhadap penisilin, sefalosporin, atau karbapenem. Obat ini juga tidak boleh digunakan pada mata, atau diberikan kepada mereka yang memiliki riwayat hepatitis kolestatik yang terkait dengan penggunaan dikloksasilin atau flukloksasilin.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua, pasien dengan gangguan ginjal yang memerlukan dosis yang lebih rendah, dan mereka yang memiliki gangguan hati, karena risiko hepatitis kolestatik.

Obat ini harus diminum saat perut kosong, setengah hingga satu jam sebelum makan, karena penyerapannya berkurang jika diminum bersama makanan, meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa hal ini tidak membahayakan konsentrasi plasma flukloksasilin dalam sebagian besar keadaan.

Jawatan Kesehatan Nasional Britania Raya merekomendasikan untuk meminumnya setidaknya 30 menit sebelum makan dan setidaknya 2 jam setelahnya.

Interaksi obat
Flukloksasilin dapat mengurangi ekskresi metotreksat, yang berpotensi mengakibatkan risiko toksisitas metotreksat. Kadar flukloksasilin dalam darah dapat meningkat pada gagal ginjal dan dengan penggunaan probenesid.

Mekanisme kerja
Flukloksasilin adalah antibiotik spektrum sempit yang termasuk dalam kelompok antibiotik penisilin. Obat ini bekerja dengan cara menghancurkan dinding sel bakteri.

Flukloksasilin memiliki aktivitas farmakokinetika, antibakteri, dan indikasi yang serupa dengan dikloksasilin, dan kedua agen tersebut dianggap dapat dipertukarkan. Obat ini dilaporkan memiliki insiden efek samping hati yang lebih tinggi, meskipun jarang, dibandingkan dikloksasilin, tetapi insiden efek samping ginjalnya lebih rendah.Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.

Bentuk sediaan yang tersedia
Baik sediaan oral maupun intravena flukloksasilin tidak mahal dan tersedia sebagai garam natrium flukloksasilin natrium, dalam kapsul (250 atau 500 mg), suspensi oral (125 mg/5 ml atau 250 mg/5 ml), dan suntikan (bubuk untuk rekonstitusi, 250, 500, 1000, dan 2000 mg per vial).

Flukloksasilin tidak umum digunakan di Amerika Serikat atau Kanada sejak tahun 2011. Namun di beberapa negara lain, obat ini tersedia dengan berbagai nama dagang termasuk Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen, dan Staphylex.

Kombinasi
Flukloksasilin dikombinasikan dengan ampisilin dalam ko-fluampisil.

 Referensi 

Kategori:Antibiotik penisilin
Kategori:Obat enantiomerik murni
Kategori:Hepatotoksin
Kategori:Isoksazola
Kategori:Kloroarena
Kategori:Fluoroarena