Felodipin

Felodipin adalah obat jenis penghalang saluran kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1978, dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1988.

Sejarah
Perusahaan Swedia Hässle, sebuah divisi dari Astra AB, menemukan felodipin; perusahaan tersebut mengajukan permohonan paten pada tahun 1979 dengan mengklaim felodipin sebagai obat antihipertensi. Astra menggandeng obat ini dan obat-obatan lainnya dengan Merck & Co. di AS berdasarkan perjanjian tahun 1982 antara kedua perusahaan tersebut. Obat tersebut disetujui oleh FDA pada tahun 1991 setelah peninjauan selama tiga setengah tahun; obat tersebut memasuki pasar yang sangat ramai hingga mencakup penghambat saluran kalsium lainnya yaitu nifedipin, verapamil, nikardipin, dan isradipin. FDA memberi obat tersebut peringkat 1C, yang berarti bahwa hanya ditemukan sedikit perbedaan antara felodipin dan obat-obatan yang telah disetujui untuk penggunaan yang sama.

Pada tahun 1994, Astra AB dan Merck mengubah kemitraan mereka menjadi perusahaan patungan yang disebut "Astra Merck". Dan pada tahun 1998, Astra (saat itu, AstraZeneca) membeli hak Merck dalam perusahaan patungan tersebut.

Obat ini meeupakan obat generik pertama tersedia di Swedia pada tahun 2003 dan di AS pada tahun 2004.

Pada bulan April 2016, AstraZeneca mengumumkan bahwa mereka menjual hak untuk memasarkan felodipin di Cina kepada China Medical System Holdings seharga $310 juta; AZ akan terus memproduksi obat tersebut.

Kegunaan dalam medis
Felodipin digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan angina pektoris stabil.

Obat ini tidak boleh digunakan untuk orang yang sedang hamil, mengalami gagal jantung akut, sedang mengalami serangan jantung, memiliki penyakit katup jantung, atau memiliki penyumbatan yang menghalangi aliran darah keluar dari jantung.

Untuk orang dengan gagal hati, dosisnya perlu diturunkan karena felodipin dibersihkan oleh hati.

Efek samping
Satu-satunya efek samping yang sangat umum, yang terjadi pada lebih dari 1/10 orang, adalah sembap pada lengan dan kaki.

Efek samping yang umum yang terjadi pada antara 1% dan 10% orang meliputi kemerahan, sakit kepala, palpitasi jantung, pusing, dan kelelahan.

Felodipin juga dapat memperburuk gingivitis.

Interaksi
Felodipin dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4, sehingga zat yang menghambat atau mengaktifkan CYP3A4 dapat sangat memengaruhi jumlah felodipin yang ada.

Penghambat CYP3A4, yang meningkatkan jumlah felodipin yang tersedia per dosis, meliputi simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, penghambat protease HIV, dan jus jeruk limau gedang..

Aktivator CYP3A4, yang menurunkan jumlah felodipin yang tersedia per dosis, meliputi fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapin, dan Saint John's wort.

Mekanisme kerja
Felodipin adalah penghambat saluran kalsium. Felodipin juga ditemukan bertindak sebagai antagonis reseptor mineralokortikoid, atau sebagai antimineralokortikoid.

Saluran kalsium yang berbeda hadir dalam jaringan vaskular dan jaringan jantung; sebuah studi in vitro pada jaringan vaskular dan jantung manusia, yang membandingkan seberapa selektif berbagai penghambat saluran kalsium untuk jaringan vaskular dibandingkan dengan jaringan jantung, menemukan rasio vaskular/jaringan jantung berikut: mibefradil 41, felodipin 12; nifedipin 7, amlodipin 5, dan verapamil 0,2.

Kimia
Felodipin adalah anggota kelas 1,4-dihidropiridina penghambat saluran kalsium.  Ini adalah campuran rasemat, dan tidak larut dalam air tetapi larut dalam diklorometana dan etanol.

Dalam budaya masyarakat
Pada tahun 2016, felodipin dipasarkan dengan banyak nama merek di seluruh dunia: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin , Felodipina, Felodipin, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical, Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant, dan XiaoDing.

Kombinasi felodipin dengan kandesartan dipasarkan sebagai Atacand.

Kombinasi felodipin dengan ramipril dipasarkan sebagai Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax, dan Unitens.[15] Kombinasi felodipin dengan enalapril dipasarkan sebagai Lexxel.

Kombinasi felodipin dengan metoprolol dipasarkan sebagai Logimat, Logimax, dan Mobloc.

 Referensi 

Kategori:Antagonis reseptor mineralokortikoid
Kategori:Penghalang saluran kalsium
Kategori:Penghambat CYP2D6
Kategori:Dihidropiridina
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh AstraZeneca
Kategori:Ester karboksilat
Kategori:Kloroarena