Fosfenitoin

Fosfenitoin, juga dikenal sebagai fosfenitoin natrium, adalah bakal obat fenitoin yang larut dalam air yang diberikan secara intravena untuk memberikan fenitoin, yang berpotensi lebih aman daripada fenitoin intravena. Obat ini digunakan dalam pengobatan akut status epileptikus konvulsif.

Fosfenitoin dikembangkan pada tahun 1996. Pada tanggal 18 November 2004, Sicor (anak perusahaan Teva Pharmaceutical Industries) menerima surat persetujuan sementara dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat untuk versi generik fosfenitoin.
Sejarah
Fenitoin, baik dalam bentuk asam maupun garam natriumnya, memiliki bioavailabilitas yang tidak menentu baik jika disuntikkan maupun diminum secara oral karena titik leburnya yang tinggi, keasamannya yang lemah, dan hanya sedikit larut dalam air. Memberikan pasien obat lain tidak selalu menjadi pilihan; hal ini terutama berlaku sebelum tahun 1993, ketika jumlah antikejang yang tersedia jauh lebih terbatas.  Salah satu solusinya adalah mengembangkan obat pendahulu yang tidak memiliki kekurangan ini.

Fosfenitoin disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada tanggal 5 Agustus 1996 untuk digunakan pada epilepsi.

Kegunaan dalam medis
Fosfenitoin disetujui di Amerika Serikat untuk pengobatan epilepsi jangka pendek (lima hari atau kurang) ketika cara pemberian fenitoin yang lebih umum tidak memungkinkan atau tidak disarankan, seperti intubasi endotrakeal, status epileptikus atau beberapa jenis sawan berulang lainnya; sawan cluster; muntah; dan/atau pasien tidak waspada, atau tidak bangun, atau keduanya.

Pada tahun 2003, dilaporkan bahwa meskipun antikejang sering kali sangat efektif dalam mania, dan mania akut memerlukan pengobatan cepat, fosfenitoin tidak memiliki efek antimania.

Metabolisme
Satu mili-mol fenitoin diproduksi untuk setiap milimol fosfenitoin yang diberikan; hidrolisis fosfenitoin juga menghasilkan fosfat dan formaldehida, yang terakhir kemudian dimetabolisme menjadi format, yang kemudian dimetabolisme oleh mekanisme yang bergantung pada folat.

Efek samping
Efek sampingnya mirip dengan fenitoin intravena dan meliputi hipotensi, aritmia jantung, efek samping pada sistem saraf pusat (nistagmus, pusing, sedasi/mengantuk, ataksia, dan stupor), dan reaksi dermatologis lokal. Sindrom sarung tangan ungu mungkin terjadi dengan fosfenitoin tetapi mungkin pada frekuensi yang lebih rendah dibandingkan dengan fenitoin intravena. Fosfenitoin dapat menyebabkan hiperfosfatemia pada pasien gagal ginjal stadium akhir.

Referensi

 Pranala luar 



Kategori:Antikejang
Kategori:Pengimbas CYP3A4
Kategori:Hidantoin
Kategori:Bakal obat
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer