Foskarnet

Foskarnet (asam fosfonometanoat) adalah obat antivirus yang utamanya digunakan untuk mengobati infeksi virus yang diakibatkan oleh famili Herpesviridae. Obat ini tergolong sebagai penghambat DNA polimerase analog pirofosfat. Foskarnet adalah basa konjugat dari senyawa kimia dengan rumus kimia HO2CPO3H2 (Trinatrium fosfonoformat).

Foskarnet disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1991. Obat ini tersedia sebagai obat generik.
Kegunaan dalam medis
Turunan asam fosfonat ini (dipasarkan oleh Clinigen sebagai natrium foskarnet dengan nama dagang Foscavir) adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati virus herpes, termasuk Cytomegalovirus (CMV) yang resistan terhadap obat dan virus herpes simpleks tipe 1 dan 2 (HSV-1 dan HSV-2). Obat ini khususnya digunakan untuk mengobati retinitis sitomegalovirus. Foskarnet dapat digunakan untuk mengobati pasien HIV yang sangat berpengalaman dalam pengobatan sebagai bagian dari terapi penyelamatan.

mekanisme kerja
Foskarnet adalah tiruan struktural dari anion pirofosfat yang secara selektif menghambat situs pengikatan pirofosfat pada DNA polimerase virus pada konsentrasi yang tidak memengaruhi DNA polimerase manusia.

Pada individu yang diobati dengan penghambat DNA polimerase asiklovir atau gansiklovir, partikel HSV atau CMV dapat mengembangkan protein kinase mutan (masing-masing kinase timidin atau protein kinase UL97) yang membuatnya resistan terhadap obat antivirus ini. Namun, tidak seperti asiklovir dan gansiklovir, foskarnet tidak diaktifkan oleh protein kinase virus, sehingga berguna dalam infeksi HSV dan CMV yang resisten terhadap asiklovir atau gansiklovir.

Namun, mutan yang resisten terhadap asiklovir atau gansiklovir dengan perubahan pada DNA polimerase virus mungkin juga resisten terhadap foskarnet.

Efek samping
Nefrotoksisitas — peningkatan kadar kreatinin serum dan cedera ginjal dapat terjadi pada pasien yang menerima foskarnet. Obat nefrotoksik lainnya harus dihindari. Nefrotoksisitas biasanya reversibel dan dapat dikurangi dengan penyesuaian dosis dan hidrasi yang memadai.
Gangguan elektrolit — hipokalsemia dan hipomagnesemia dapat terjadi dan pemantauan elektrolit secara teratur diperlukan untuk menghindari toksisitas klinis.
Ulserasi genital — efek samping yang jarang dilaporkan yang lebih sering terjadi pada pria dan biasanya selama penggunaan induksi foskarnet. Kemungkinan besar merupakan dermatitis kontak karena konsentrasi tinggi foskarnet dalam urin. Biasanya sembuh dengan cepat setelah penghentian obat.
SSP — efek samping yang jarang terjadi berupa parestesia perioral, iritabilitas, dan perubahan kondisi mental.

Referensi

Bacaan lebih lanjut
 Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. "Harrison's Manual of Medicine", 16th Edition, Mcgraw-hill, (2005), p. 2244.

Pranala luar



Kategori:Antivirus herpes
Kategori:Obat antiretroviral
Kategori:Asam fosfonat
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh AstraZeneca
Kategori:Asam karboksilat
Kategori:Nefrotoksin