Betaksolol

Betaksolol adalah penghambat reseptor beta1 selektif yang digunakan dalam pengobatan hipertensi dan angina pektoris. Betaksolol juga merupakan penghambat adrenergik tanpa aksi agonis parsial dan aktivitas stabilisasi membran minimal. Karena selektif terhadap reseptor beta1, betaksolol biasanya memiliki lebih sedikit efek samping sistemik daripada penyekat beta non-selektif, misalnya tidak menyebabkan bronkospasme (dimediasi oleh reseptor beta2) seperti yang mungkin terjadi pada timolol. Betaksolol juga menunjukkan afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta1 daripada metoprolol. Selain efeknya pada jantung, betaksolol mengurangi tekanan di dalam mata (tekanan intraokular). Efek ini diduga disebabkan oleh pengurangan produksi cairan (yang disebut aqueous humor) di dalam mata. Mekanisme pasti dari efek ini tidak diketahui. Pengurangan tekanan intraokular mengurangi risiko kerusakan saraf optik dan kehilangan penglihatan pada pasien dengan tekanan intraokular tinggi akibat glaukoma.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1975 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1983.

Sejarah
Betaksolol disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk penggunaan mata sebagai larutan 0,5% (Betoptic) pada tahun 1985 dan sebagai larutan 0,25% (Betoptic S) pada tahun 1989.

Kegunaan dalam medis
Hipertensi
Betaksolol paling sering dikonsumsi secara oral saja atau dengan obat lain untuk mengelola hipertensi esensial. Obat ini merupakan penyekat beta kardioselektif, yang menargetkan reseptor adrenergik beta-1 yang ditemukan di otot jantung. Tekanan darah menurun melalui mekanisme relaksasi pembuluh darah dan peningkatan aliran darah.

Glaukoma
Betaksolol oftalmik merupakan pengobatan yang tersedia untuk glaukoma sudut terbuka primer (POAG) dan hipertensi optik. Betaksolol secara efektif mencegah peningkatan kalsium intraseluler, yang menyebabkan peningkatan produksi aqueous humor. Dalam konteks glaukoma sudut terbuka, peningkatan aqueous humor yang diproduksi oleh badan siliaris meningkatkan tekanan intraokular, yang menyebabkan degenerasi sel ganglion retina dan saraf optik.

Lebih jauh lagi, betaksolol juga mampu melindungi neuron retina setelah aplikasi topikal dari eksitotoksisitas atau cedera reperfusi darah, sehingga memberikan efek neuroprotektif. Hal ini diduga disebabkan oleh kapasitasnya untuk melemahkan masuknya kalsium dan natrium ke neuron. Betaksolol juga merupakan pengobatan yang efektif untuk tekanan intraokular

Cantengan
Satu penelitian menunjukkan bahwa betaksolol topikal dapat digunakan untuk mengobati cantengan yang kambuh.

Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap obat
Pasien dengan sinus bradikardia, blok jantung lebih besar dari derajat pertama, syok kardiogenik, dan gagal jantung nyata

Efek samping
Efek samping yang tidak diinginkan dari betaxolol dapat dikategorikan menjadi efek lokal dan sistemik. Efek lokal meliputi:

iritasi sementara (20-40% pasien)
rasa terbakar
gatal-gatal umum
keratitis punktata
penglihatan kabur

Secara sistemik, pasien yang mengonsumsi betaksolol mungkin mengalami:

bradikardia
hipotensi
kelelahan
impotensi seksual
rambut rontok
kebingungan
sakit kepala
pusing
bronkospasme pada dosis yang lebih tinggi
masalah jantung seperti aritmia, blok cabang berkas, serangan jantung, henti sinus, dan gagal jantung kongestif
efek mental seperti depresi, disorientasi, vertigo, berjalan sambil tidur, rhinitis
disuria
efek samping metabolik seperti peningkatan kadar kolesterol LDL
dapat menutupi gejala hipoglikemia pasien diabetes

Dalam budaya masyarakat
Merek
Nama mereknya meliputi Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone, Optibet, Tonor.

Referensi

Pranala luar
 Kerlone prescribing information

Kategori:Penghalang beta
Kategori:Senyawa siklopropil
Kategori:Eter
Kategori:N-isopropil-fenoksipropanolamina
Kategori:Obat oftalmologi