Atazanavir

{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 458476502
| image = Atazanavir structure.svg
| width = 180
| alt = 
| image2 = Atazanavir ball-and-stick.png
| width2 = 220
| alt2 =

| pronounce =  
| tradename =  Reyataz, Evotaz, dll
| Drugs.com = 
| MedlinePlus = a603019
| DailyMedID = Atazanavir
| pregnancy_AU = B2
| pregnancy_AU_comment = 
| routes_of_administration = Oral 
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AE08
| ATC_supplemental =

| legal_AU = S4
| legal_AU_comment = 
| legal_CA = Rx-only
| legal_CA_comment = 
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment = 
| legal_EU = Rx-only
| legal_EU_comment = 

| bioavailability = 60-68%
| protein_bound = 86%
| metabolism = Hati (dimediasi CYP3A4)
| elimination_half-life = 6,5 jam
| excretion = Feses dan ginjal

| CAS_number_Ref = 
| CAS_number = 198904-31-3
| PubChem = 148192
| DrugBank_Ref = 
| DrugBank = DB01072
| ChemSpiderID_Ref = 
| ChemSpiderID = 130642
| UNII_Ref = 
| UNII = QZU4H47A3S
| KEGG_Ref = 
| KEGG = D01276
| KEGG2_Ref = 
| KEGG2 = D07471
| ChEBI_Ref = 
| ChEBI = 37924
| ChEMBL_Ref = 
| ChEMBL = 1163
| NIAID_ChemDB = 057755

| IUPAC_name = metil N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hidroksi-4-[(2S)-2-[(metoksikarbonil)amino]-3,3-dimetil-N-{[4-(piridin-2-il)fenil]metil}butanehidrazido]-1-fenilbutan-2-il]karbamoil}-2,2-dimetilpropil]karbamat
| C=38 | H=52 | N=6 | O=7
| smiles = O=C(OC)N[C@H](C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)CN(NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)Cc3ccc(c2ncccc2)cc3)C(C)(C)C
| StdInChI_Ref = 
| StdInChI = 1S/C38H52N6O7/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = 
| StdInChIKey = AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N
}}Atazanavir''' adalah obat antiretroviral yang digunakan untuk mengobati HIV/AIDS. Obat ini umumnya direkomendasikan untuk digunakan bersama dengan antiretroviral lainnya. Obat ini dapat digunakan untuk pencegahan setelah cedera akibat jarum suntik atau paparan potensial lainnya (profilaksis pascapajanan (PEP)). Obat ini digunakan dengan cara diminum.

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mual, kulit kekuningan, mulas, sulit tidur, dan demam. Efek samping yang parah termasuk ruam seperti eritema multiform dan gula darah tinggi. Atazanavir tampaknya aman digunakan selama kehamilan. Obat ini termasuk dalam golongan penghambat protease (PI) dan bekerja dengan cara memblokir HIV-1 protease.

Atazanavir disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2003. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Obat ini tersedia sebagai obat generik.

Kegunaan dalam medis

Atazanavir digunakan dalam pengobatan HIV. Kemanjuran atazanavir telah dinilai dalam sejumlah uji coba yang dirancang dengan baik pada orang dewasa yang belum pernah menjalani ART dan yang sudah pernah menjalani ART.

Atazanavir berbeda dari penghambat protease lainnya karena efeknya pada profil lipid lebih rendah dan tampaknya lebih kecil kemungkinannya menyebabkan lipodistrofi. Mungkin ada beberapa resistensi silang dengan penghanbat protease lainnya.

Kehamilan
Tidak ditemukan bukti bahaya pada wanita hamil yang mengonsumsi atazanavir. Ini adalah salah satu obat HIV yang lebih disukai untuk digunakan pada wanita hamil yang belum pernah mengonsumsi obat HIV sebelumnya. Obat ini tidak dikaitkan dengan cacat lahir pada lebih dari 2.500 kelahiran hidup yang diamati. Atazanavir menghasilkan profil kolesterol yang lebih baik dan menegaskan bahwa obat ini adalah pilihan yang aman selama kehamilan.

Kontraindikasi
Atazanavir dikontraindikasikan bagi mereka yang memiliki riwayat hipersensitivitas (misalnya, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiform, atau erupsi obat). Selain itu, atazanavir tidak boleh diberikan bersama alfuzosin, rifampin, irinotekan, lurasidon, pimozid, triazolam, midazolam yang diberikan secara oral, turunan ergot, kisaprida, Hypericum perforatum'', lovastatin, simvastatin, sildenafil, indinavir, atau nevirapin.

Atazanavir menghambat enzim UDP glukuronosiltransferase (UGT) 1A1, sehingga memengaruhi glukuronidasi hati dan eliminasi bilirubin. Oleh karena itu, atazanavir tidak boleh diresepkan kepada pasien dengan defisiensi UGT1A1 (misalnya mereka yang menderita sindrom Gilbert atau sindrom Crigler–Najjar) untuk menghindari kemungkinan jaundis.

Efek samping
Efek samping yang umum termasuk: mual, jaundis, ruam, sakit kepala, mulas, muntah, insomnia, gejala neurologis perifer, pusing, nyeri otot, diare, depresi, dan demam.

Mekanisme kerja
Atazanavir mengikat protease HIV yang aktif dan mencegahnya membelah bentuk pro dari protein virus ke dalam mesin kerja virus. Jika enzim protease HIV tidak bekerja, virus tidak menular, dan tidak ada virion dewasa yang dibuat. Obat azapeptida dirancang sebagai analog dari substrat rantai peptida yang akan dibelah oleh protease HIV secara normal ke dalam protein virus yang aktif. Lebih khusus lagi, atazanavir adalah analog struktural dari keadaan transisi di mana ikatan antara fenilalanina dan prolina terputus.

 Referensi 

Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Bristol Myers Squibb
Kategori:Penghambat CYP3A4
Kategori:Penghambat protease HIV
Kategori:Senyawa 2-piridil
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Ester metil