Avibaktam

Avibaktam adalah penghambat β-laktamase non-β-laktam yang dikembangkan oleh Actavis (sekarang Teva Pharmaceutical Industries) bersama dengan AstraZeneca. Aplikasi obat baru untuk avibactam dalam kombinasi dengan seftazidim (diberi merek Avycaz oleh AbbVie) telah disetujui oleh FDA pada tanggal 25 Februari 2015, untuk mengobati infeksi saluran kemih yang rumit (cUTI) dan infeksi intra-abdomen yang rumit (cIAI) yang disebabkan oleh patogen yang resistan terhadap antibiotik, termasuk yang disebabkan oleh patogen bakteri Gram-negatif yang resistan terhadap banyak obat.

Meningkatnya resistensi terhadap sefalosporin di antara patogen bakteri Gram-negatif, terutama di antara infeksi yang didapat di rumah sakit, sebagian disebabkan oleh produksi enzim β-laktamase yang menonaktifkan antibiotik ini. Sementara pemberian bersama penghambat β-laktamase dapat mengembalikan aktivitas antibakteri pada sefalosporin, penghambat β-laktamase yang telah disetujui sebelumnya seperti tazobaktam dan asam klavulanat tidak menghambat kelas-kelas penting β-laktamase, termasuk karbapenemase Klebsiella pneumoniae (KPC), metallo-β-laktamase 1 New Delhi (NDM-1), dan β-laktamase tipe AmpC. Sementara avibaktam menghambat kelas A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), kelas C (AmpC), dan, beberapa, kelas D serin β-laktamase (seperti OXA-23, OXA-48), telah dilaporkan bahwa obat ini merupakan substrat yang buruk/penghambat yang lemah dari metallo-β-laktamase kelas B, seperti VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1.

Untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri penghasil metallo-β-laktamase, strategi terapeutik terdiri dari pemberian avibaktam sebagai obat pendamping yang diberikan bersama aztreonam. Faktanya, meskipun secara teori aztreonam tidak dihidrolisis oleh metallo-β-laktamase, banyak galur penghasil metallo-β-laktamase yang memproduksi enzim yang dapat menghidrolisis aztreonam (misalnya AmpC, ESBL), oleh karena itu avibaktam diberikan untuk melindungi aztreonam dengan memanfaatkan penghambatan β-laktamase yang kuat. Avibaktam tersedia dalam kombinasi dengan aztreonam (aztreonam/avibactam).

Referensi

 Bacaan lebih lanjut 



Kategori:Antibiotik
Kategori:Heterosiklik nitrogen
Kategori:Ester sulfat
Kategori:Penghambat laktamase beta