Klorpropamid

Klorpropamid merupakan obat antidiabetes yang termasuk dalam golongan senyawa organik sulfonilurea. Obat ini digunakan untuk mengobati diabetes mellitus tipe 2. Obat ini adalah sulfonilurea generasi pertama yang bekerja lama.

Mekanisme kerja
Seperti sulfonilurea lainnya, klorpropamid bekerja meningkatkan sekresi insulin, sehingga hanya efektif pada pasien yang memiliki beberapa fungsi sel beta pankreas. Hal ini dapat menyebabkan episode hipoglikemia yang relatif lama; inilah salah satu alasan mengapa sulfonilurea kerja pendek seperti gliklazid atau tolbutamid digunakan sebagai gantinya. Risiko hipoglikemia menjadikan obat ini pilihan yang buruk bagi orang lanjut usia dan pasien dengan gangguan hati dan ginjal ringan hingga sedang. Klorpropamid juga digunakan pada diabetes insipidus sentral parsial.

Farmakokinetik
Konsentrasi plasma maksimal dicapai 3 sampai 5 jam setelah resorpsi cepat dan hampir sempurna (>90%) dari usus. waktu paruh plasma darah adalah 36 jam; obat ini efektif selama sekitar 24 jam, lebih lama dibandingkan sulfonilurea lainnya. Tingkat plasma yang stabil hanya tercapai setelah tiga hari penggunaan terus menerus. 90% obat terikat pada protein plasma; setidaknya ada dua situs pengikatan albumin. Lebih dari 99% klorpropamid diekskresikan tidak berubah melalui ginjal. Obat ini pertama kali disaring di glomerulus, kemudian diserap kembali, dan akhirnya disekresikan ke dalam lumen tubulus.

Peringatan dan kontraindikasi
Klorpropamid dan sulfonilurea lainnya mendorong penambahan berat badan, sehingga umumnya tidak disukai untuk digunakan pada pasien yang sangat gemuk. Metformin dianggap sebagai obat yang lebih baik untuk pasien ini. Sulfonilurea harus digunakan dengan hati-hati atau umumnya dihindari pada pasien dengan gangguan hati dan ginjal, pasien dengan porfiria, pasien yang sedang menyusui, pasien dengan ketoasidosis, dan pasien lanjut usia.

Efek samping lainnya 
Efek samping yang paling umum adalah yang berhubungan dengan kulit, seperti ruam, fotoalergi, dan (jarang terjadi) Sindrom Stevens-Johnson. Efek samping klorpropamid yang kurang umum adalah gejala gastrointestinal seperti mual, muntah, dan diare. Obat ini dapat menyebabkan peronaan pada wajah setelah mengonsumsi alkohol. Dalam dosis yang sangat tinggi dapat meningkatkan sekresi hormon antidiuretik (ADH), yang dapat menyebabkan hiponatremia. Obat ini juga secara nyata meningkatkan kadar fosfatase alkali serum.

Properti kimia
Klorpropamid adalah bubuk kristal putih tanpa rasa atau bau yang khas. Obat ini menunjukkan polimorfisme. Konstanta disosiasi asam pKa adalah 5,0 pada 20 °C.

Kelarutan 
 Pelarut  Kelarutan Air, pH 6  1:450 Air; pH 7,3  tidak larut Aseton  1:5 Diklorometana  1:9 Etanol  1:12 Dietil eter  1:200

Referensi

Kategori:Penghambat dehidrogenase asetaldehida
Kategori:Penghalang saluran kalium
Kategori:Benzenasulfonilurea
Kategori:Senyawa 4-klorofenil
Kategori:Antidiuretik
Kategori:Senyawa propil