Oksimetazolin

Oksimetazolin merupakan obat dekongestan topikal dan vasokonstriktor. Obat ini tersedia tanpa resep dalam bentuk semprotan hidung untuk mengatasi hidung tersumbat dan mimisan, sebagai obat tetes mata untuk mengatasi kemerahan pada mata akibat iritasi ringan, dan (di Amerika Serikat) sebagai krim topikal yang diresepkan untuk mengatasi kemerahan pada wajah yang persisten akibat rosasea pada orang dewasa. Efeknya dimulai dalam beberapa menit dan berlangsung hingga enam jam. Penggunaan intranasal selama lebih dari tiga hari dapat menyebabkan kemacetan berulang atau memburuk, sehingga mengakibatkan ketergantungan fisik.

Oksimetazolin adalah turunan dari imidazol. Obat ini dikembangkan dari ksilometazolin di Merck oleh Wolfgang Fruhstorfer dan Helmut Müller-Calgan pada tahun 1961. Sebagai simpatomimetik langsung, oksimetazolin berikatan dan mengaktifkan reseptor adrenergik α1 dan reseptor adrenergik α2, terutama. Sebuah studi mengklasifikasikannya dalam urutan berikut: α(2A) > α(1A) ≥ α(2B) > α(1D) ≥ α(2C) >> α(1B), tetapi hal ini tidak disepakati secara universal.

Studi lain mengklasifikasikannya dengan rasio selektivitas reseptor adrenergik alfa 2 sebesar 200 untuk a2A vs a2B, 7,1 a2A vs a2C, dan 28,2 a2B vs a2C.

Sejarah
Merek oksimetazolin Afrin pertama kali dijual sebagai obat resep pada tahun 1966. Setelah menemukan kesuksesan awal yang substansial sebagai obat resep, obat ini tersedia sebagai obat bebas pada tahun 1975. Schering-Plough tidak terlibat dalam iklan besar-besaran sampai tahun 1986.

Kegunaan dalam Medis
Oksimetazolin tersedia tanpa resep sebagai dekongestan topikal dalam bentuk oksimetazolin hidroklorida dalam bentuk semprotan hidung.

Di Amerika Serikat, krim oksimetazolin 1% disetujui oleh FDA untuk pengobatan topikal eritema wajah persisten (kemerahan) yang berhubungan dengan rosasea pada orang dewasa.

Karena sifat vasokonstriksinya, oksimetazolin juga digunakan untuk mengobati mimisan dan mata merah karena iritasi ringan (dipasarkan sebagai Visine L.R. dalam bentuk obat tetes mata).

Pada Juli 2020, oksimetazolin mendapat persetujuan dari FDA untuk pengobatan ptosis kelopak mata.

Efek samping
Rhinitis medikamentosa 
Efek samping berupa rhinitis medikamentosa dapat terjadi. Tinjauan patologi rhinitis medikamentosa pada tahun 2006 menyimpulkan bahwa penggunaan oksimetazolin selama lebih dari tiga hari dapat menyebabkan rhinitis medikamentosa dan merekomendasikan untuk membatasi penggunaan hingga tiga hari.

Pengajuan peraturan Australia  
Novartis merekomendasikan jangka waktu penggunaan maksimum lima hari, bukan tiga hari, dalam pengajuan ke Administrasi Barang Terapi. Novartis menyatakan bahwa "Pembenaran [selama 3 hari] tidak didasarkan pada bukti" dan mengutip banyak bukti, dan mencatat rentang periode yang direkomendasikan dari lima hingga sepuluh hari, yang bertepatan dengan durasi khas pilek.

Overdosis
Tidak ada obat penawar khusus untuk oksimetazolin, meskipun efek farmakologisnya dapat dibalik dengan antagonis adrenergik seperti fentolamin.

Farmakologi
Farmakodinamik 
Oksimetazolin adalah simpatomimetik yang secara selektif menyiksa reseptor adrenergik α1 dan (sebagian) α2.. Karena lapisan vaskular mengekspresikan reseptor α1 secara luas, kerja oksimetazolin menyebabkan vasokonstriksi. Selain itu, penggunaan obat secara lokal juga menyebabkan vasokonstriksi karena kerjanya pada reseptor α2 pascasinaps endotel; Sebaliknya, penerapan agonis α2 secara sistemik menyebabkan vasodilasi karena penghambatan gaya simpatis yang dimediasi secara terpusat melalui reseptor α2 presinaptik. Vasokonstriksi pembuluh darah dapat meredakan hidung tersumbat dengan dua cara: pertama, meningkatkan diameter lumen saluran napas; kedua, mengurangi eksudasi cairan dari venula pascakapiler. Hal ini dapat mengurangi resistensi saluran napas hidung (NAR) hingga 35,7% dan mengurangi aliran darah mukosa hidung hingga 50%.

Farmakokinetik 
Karena imidazolin adalah agen simpatomimetik, efek utamanya muncul pada reseptor adrenergik α, dengan sedikit efek pada reseptor adrenergik β. Seperti imidazolin lainnya, oksimetazolin mudah diserap secara oral. Efek pada reseptor α dari oksimetazolin hidroklorida yang diserap secara sistemik dapat bertahan hingga 7 jam setelah dosis tunggal. Waktu paruh eliminasi pada manusia adalah 5–8 jam. Obat ini diekskresikan tidak berubah baik melalui ginjal (30%) dan feses (10%).

Referensi

Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Schering-Plough
Kategori:Dekongestan topikal
Kategori:Vasokonstriktor
Kategori:Simpatomimetik
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Bayer
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Novartis
Kategori:Agonis reseptor adrenergik alfa-1
Kategori:Agonis reseptor adrenergik alfa-2
Kategori:Senyawa tert-butil
Kategori:Fenol
Kategori:Imidazolina
Kategori:Semprot hidung