Bismut subsalisilat

Bismut subsalisilat, dijual secara umum sebagai bismut merah jambu, adalah obat yang digunakan untuk mengobati ketidaknyamanan sementara pada lambung dan saluran pencernaan seperti mual, heartburn, dispepsia, mulas, dan diare. 

Bismut subsalisilat memiliki rumus kimia empiris C7H5BiO4,Merck Index, 11th Edition, 1299 dan merupakan zat koloidal yang diperoleh melalui hidrolisis bismut salisilat (Bi(C6H4(OH)CO2)3).

Sejarah
Garam bismut mulai digunakan di Eropa pada akhir tahun 1700-an. Kombinasi bismut subsalisilat dan garam seng untuk astringensi dengan salol (fenil salisilat) tampaknya telah dimulai di AS pada awal abad ke-20 sebagai pengobatan diare yang mengancam jiwa pada bayi penderita kolera. Awalnya dijual langsung ke dokter, pertama kali dipasarkan sebagai Bismosal pada tahun 1918. 

Pepto-Bismol pertama kali dijual pada tahun 1900 atau 1901 oleh seorang dokter di New York. Awalnya dijual sebagai obat diare pada bayi oleh Norwich Pharmacal Company dengan nama "Bismosal: Mixture Cholera Infantum". Namanya diubah menjadi Pepto-Bismol pada tahun 1919. Norwich Eaton Pharmaceuticals diakuisisi oleh Procter & Gamble pada tahun 1982. 

Pada tahun 1946 dan 1959, iklan Kanada yang dipasang oleh Norwich menunjukkan produk tersebut sebagai Pepto-Besmal baik dalam grafis maupun teks. 

Pepto-Bismol adalah obat bebas yang saat ini diproduksi oleh perusahaan Procter & Gamble di Amerika Serikat, Kanada, dan Britania Raya. Pepto-Bismol dibuat dalam bentuk tablet kunyahhttp://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.2 The trademark was extended to cover the tablets in 1973. Registration No. 0972198], November 6, 1973. dan kaplet yang dapat ditelan,The capsules were introduced in 1983. Registration No. 1269605, March 13, 1984; cancelled July 16, 1990. http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.1. tetapi paling dikenal karena formula aslinya, yaitu cairan kental. Formula asli ini berwarna merah muda sedang, dengan rasa Gaultheria procumbens (metil salisilat). 

Subsalisilat bismut generik dan versi obat bermerek lainnya tersedia secara luas dalam bentuk pil dan cair.

Struktur

Meskipun penggunaannya umum dan signifikansi komersialnya, struktur pasti dari obat ini masih belum dapat ditentukan, namun terungkap melalui penggunaan teknik kristalografi elektron canggih, menjadi polimer koordinasi berlapis dengan rumus BiO(C7H5O3). Dalam strukturnya, gugus karboksilat dan fenol salisilat berkoordinasi dengan kation bismut. Penentuan bismut subsalisilat telah lama terhambat karena ukuran partikel yang kecil serta cacat dalam struktur, yang timbul dari variasi susunan-susunan lapisan bismut subsalisilat, yang dapat diamati sebagai bagian dari penyelidikan struktur.

Kegunaan dalam Medis

Sebagai turunan asam salisilat, bismut subsalisilat menunjukkan sifat antiinflamasi dan bakterisida. Obat ini juga bertindak sebagai antasida.

Mekanisme Kerja
Bismut subsalisilat digunakan sebagai antasida dan antidiare, dan untuk mengobati beberapa gejala gastrointestinal lainnya, seperti mual. Cara terjadinya hal ini masih belum terdokumentasi dengan baik. Diperkirakan merupakan kombinasi dari hal-hal berikut:Bismuth subsalicylate, DrugBank. 
Stimulasi penyerapan cairan dan elektrolit oleh dinding usus (aksi antisekresi) 
Sebagai salisilat, mengurangi peradangan/iritasi lambung dan lapisan usus melalui penghambatan prostaglandin G/H sintase 1/2 
Penurunan hipermotilitas lambung 
Menghambat adhesi dan filmogenesis oleh bakteri Escherichia coli 
Tindakan bakterisida dari sejumlah subkomponennya, termasuk asam salisilat 
Tindakan bakterisida melalui apa yang disebut efek oligodinamik di mana sejumlah kecil logam berat seperti bismut merusak banyak spesies bakteri yang berbeda. 
Sifat antasida yang lemah 

Data in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa bismut subsalisilat terhidrolisis di pencernaan menjadi bismut oksiklorida dan asam salisilat dan lebih jarang lagi bismut hidroksida. Di perut, senyawa ini kemungkinan merupakan hidrolisis yang dikatalisis oleh asam. Asam salisilat diserap, dan konsentrasi terapeutik asam salisilat dapat ditemukan dalam darah setelah pemberian bismut subsalisilat. Bismut oksiklorida dan bismut hidroksida keduanya diyakini memiliki efek bakterisida, begitu pula asam salisilat untuk bakteri E. coli enterotoksigenik yang merupakan penyebab umum diare pelancong. 

Senyawa organobismut secara historis telah digunakan dalam media pertumbuhan untuk isolasi mikroorganisme secara selektif. Garam tersebut telah terbukti menghambat proliferasi bakteri Helicobacter pylori, bakteri enterik lainnya, dan beberapa fungi.

Efek Samping
Ada beberapa efek sampingnya. Hal ini dapat menyebabkan lidah berwarna hitam dan tinja berwarna hitam pada beberapa pengguna obat jika obat ini digabungkan dengan sejumlah kecil belerang dalam air liur dan usus besar untuk membentuk bismut(III) sulfida. bismut(III) sulfida adalah garam hitam yang sangat tidak larut, dan perubahan warna yang terlihat bersifat sementara dan tidak berbahaya. 

Penggunaan jangka panjang (lebih dari enam minggu) dapat menyebabkan akumulasi dan toksisitas. Asupan harian yang tinggi selama beberapa bulan mungkin dapat menyebabkan kelelahan parah, kelemahan, dan gejala neurologis yang akan hilang jika dihentikan. Beberapa risiko salisilatisme dapat terjadi pada penggunaan bismut subsalisilat.

Anak-anak tidak boleh minum obat dengan bismut subsalisilat saat pulih dari influenza atau cacar air, karena bukti epidemiologi menunjukkan adanya hubungan antara penggunaan obat yang mengandung salisilat selama infeksi virus tertentu dan timbulnya sindrom Reye.Aspirin or Salicylate-Containing Medications, reyessyndrome.org Untuk alasan yang sama, biasanya ibu menyusui disarankan untuk tidak menggunakan obat yang mengandung bismut subsalisilat karena sejumlah kecil obat tersebut diekskresikan melalui ASI, dan hal ini menimbulkan risiko teoretis sindrom Reye pada anak yang menyusui. 

Salisilat sangat beracun bagi kucing, sehingga bismut subsalisilat tidak boleh diberikan kepada kucing.Cat Owner's Home Veterinary Handbook, Carlson and Giffin, page 390. 

Formularium Nasional Britania Raya tidak merekomendasikan antasida yang mengandung bismut (kecuali yang dikelat), memperingatkan bahwa bismut yang diserap dapat bersifat neurotoksik, menyebabkan ensefalopati, dan antasida tersebut cenderung menyebabkan sembelit.

Interaksi Obat
Terdapat peningkatan risiko perdarahan saat menggunakan bismut subsalisilat dan terapi antikoagulasi, seperti Warfarin.

Referensi

 Pranala luar 



Kategori:Antidiare
Kategori:Obat yang bekerja pada sistem dan metabolisme pencernaan
Kategori:Salisilat
subsalisilat
Kategori:Antasida
Kategori:Senyawa heterosiklik dengan 2 cincin
Kategori:Obat yang mengandung logam