Fludrokortison

Fludrokortison merupakan kortikosteroid yang digunakan untuk mengobati sindrom adrenogenital, hipotensi ortostatik, dan insufisiensi adrenal. Pada insufisiensi adrenal, umumnya diberikan bersamaan dengan hidrokortison. Fludrokortison digunakan dengan cara diminum dan paling sering digunakan dalam bentuk asetat.

Efek samping umum dari fludrokortison termasuk tekanan darah tinggi, edema, gagal jantung, dan hipokalemia. Efek samping serius lainnya dapat mencakup imunosupresi, katarak, kelemahan otot, dan perubahan suasana hati. Keamanan penggunaan fludrokortison selama kehamilan bagi janin masih belum diketahui. Fludrokortison sebagian besar merupakan mineralokortikoid, tetapi juga memiliki efek glukokortikoid.

Fludrokortison dipatenkan pada tahun 1953. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Sejarah
Fludrokortison dijelaskan dalam literatur pada tahun 1953 dan diperkenalkan untuk penggunaan medis (sebagai ester asetat) pada tahun 1954. Ini merupakan kortikosteroid sintetis pertama yang dipasarkan, dan menyusul diperkenalkannya kortison pada tahun 1948 dan hidrokortison (kortisol) pada tahun 1951. Fludrokortison juga merupakan obat farmasi mengandung fluorin pertama yang dipasarkan.

Kegunaan dalam Medis
Fludrokortison telah digunakan dalam pengobatan sindrom pembuangan garam otak. Obat ini digunakan terutama untuk menggantikan hormon aldosteron yang hilang dalam berbagai bentuk insufisiensi adrenal seperti penyakit Addison dan bentuk hiperplasia adrenal kongenital yang membuang garam (defisiensi 21-hidroksilase). Karena efeknya terhadap peningkatan kadar Na+, dan juga volume darah, fludrokortison adalah pengobatan lini pertama untuk intoleransi ortostatik, dan sindrom takikardia ortostatik postural (POTS). Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati tekanan darah rendah.

Fludrokortison juga merupakan tes konfirmasi untuk mendiagnosis sindrom Conn (adenoma adrenal penghasil aldosteron), yaitu tes penekanan fludrokortison. Pemberian fludrokortison pada pasien akan menekan kadar aldosteron serum pada pasien normal, sedangkan kadarnya akan tetap tinggi pada pasien pederita sindrom Conn. Tes penekanan fludrokortison merupakan alternatif terhadap tantangan NaCl (yang akan menggunakan garam normal atau tablet garam).

Efek Samping
Penggunaan Fludrokortison dapat menyebabkan satu atau lebih efek samping berikut:
Retensi natrium dan air
Pembengkakan karena retensi cairan (edema) 
Tekanan darah tinggi (hipertensi) 
Sakit kepala 
Kadar kalium darah rendah (hipokalemia) 
Kelemahan otot 
Kelelahan 
Peningkatan kerentanan terhadap infeksi 
Gangguan penyembuhan luka 
Peningkatan keringat 
Peningkatan pertumbuhan rambut (hirsutisme) 
Penipisan kulit dan stretch mark 
Gangguan pada usus seperti gangguan pencernaan (dispepsia), kembung dan tukak lambung (tukak lambung) 
Penurunan kepadatan tulang dan peningkatan risiko patah tulang
Kesulitan tidur (insomnia) 
Depresi 
Pertambahan berat badan 
Menaikkan kadar gula darah 
Perubahan siklus menstruasi 
Hilangnya sebagian penglihatan karena kekeruhan pada lensa mata (katarak) 
Peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) 
Peningkatan tekanan di tengkorak (tekanan intrakranial)

Farmakologi
Fludrokortison adalah kortikosteroid dan bertindak sebagai mineralokortikoid yang kuat, bersama dengan beberapa aktivitas glukokortikoid tambahan namun relatif sangat lemah. Dibandingkan dengan kortisol, dikatakan memiliki potensi glukokortikoid 10 kali lipat tetapi potensi mineralokortikoid 250 hingga 800 kali lipat. Fludrokortison asetat adalah bakal obat dari fludrokortison, yang merupakan bentuk aktif obat tersebut.

Renin plasma, natrium, dan kalium diperiksa melalui tes darah untuk memverifikasi bahwa dosis yang tepat telah tercapai.

Kimia
Fludrokortison, juga dikenal sebagai 9α-fluorokortisol (9α-fluorohidrokortison) atau sebagai 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-diona, adalah steroid pregnana sintetik dan turunan kortisol halogenasi (11β ,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-diona). Secara khusus, ini adalah modifikasi kortisol dengan atom fluorin yang tersubstitusi sebagai pengganti satu atom hidrogen pada posisi C9α. Fluorin adalah bioisostere yang baik untuk hidrogen karena ukurannya hampir sama, dengan perbedaan besar terletak pada keelektronegatifannya. Bentuk asetat dari fludrokortison, yakni fludrokortison asetat, adalah ester asetat C21 dari fludrokortison, dan dihidrolisis menjadi fludrokortison di dalam tubuh.

Dalam Budaya Masyarakat
Nama generik 
Fludrokortison adalah nama generik dari INN, USAN, BAN, DCF, dan DCIT; sedangkan fludrokortison asetat adalah nama generik dari USP, BANM, dan JAN.

Ketersediaan 
Fludrokortison dipasarkan di Austria, Kroasia, Denmark, Jerman, Luksemburg, Rumania, dan Spanyol, sedangkan fludrokortison asetat lebih banyak tersedia di seluruh dunia dan dipasarkan di Amerika Serikat, Kanada, Britania Raya, berbagai negara Eropa lainnya, Australia, Jepang, Cina, Brasil, dan banyak negara lainnya.

Referensi

 Pranala luar 


Kategori:Bakal obat
Kategori:Halohidrin
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Triol
Kategori:Mineralokortikoid
Kategori:Ester asetat
Kategori:Ester kortikosteroid
Kategori:Diketon
Kategori:Fluoroarena
Kategori:Glukokortikoid
Kategori:Organofluorida
Kategori:Pregnana