Basitrasin

Basitrasin adalah salah satu antibiotik polipeptida. Obat ini merupakan campuran peptida siklik terkait yang diproduksi oleh bakteri Bacillus licheniformis, yang pertama kali diisolasi dari varietas "Tracy I" (ATCC 10716) pada tahun 1945.Originally grouped under B. subtilis, but nomenclature has since changed. See  Peptida ini mengganggu bakteri gram-positif dengan mengganggu dinding sel dan sintesis peptidoglikan. 

Obat ini terutama digunakan sebagai sediaan topikal, karena dapat menyebabkan kerusakan ginjal jika digunakan secara internal. Umumnya aman bila digunakan secara topikal, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas, alergi, atau anafilaksis, terutama pada orang yang alergi terhadap neomisin.

 Sejarah 
Basitrasin diisolasi oleh Balbina Johnson, seorang ahli bakteriologi di Columbia University College of Physicians and Surgeons. Namanya diambil dari fakta bahwa senyawa yang dihasilkan oleh mikroba pada cedera kaki muda Margaret Tracy (1936–1994) menunjukkan aktivitas antibakteri.

Salah satu strain yang diisolasi dari jaringan yang didebridasi dari fraktur gabungan tibia sangat aktif. Kami menamakan strain antagonis pertumbuhan untuk pasien ini, "Tracy I." Ketika filtrat bebas sel dari kultur kaldu basil ini terbukti memiliki aktivitas antibiotik yang kuat dan tidak beracun, penelitian lebih lanjut tampaknya diperlukan. Kami menyebut prinsip aktif ini "Basitrasin."

Basitrasin disetujui oleh FDA pada tahun 1948.

 Kegunaan dalam Medis 
Basitrasin digunakan dalam pengobatan manusia sebagai antibiotik polipeptida dan "disetujui oleh FDA untuk digunakan pada ayam dan kalkun", meski penggunaan pada hewan berkontribusi terhadap resistensi antibiotik.

Sebagai garam seng basitrasin, dalam kombinasi dengan antibiotik topikal lainnya (biasanya polimiksin B dan neomisin) sebagai salep ("salep tiga antibiotik," dengan nama merek "Neosporin"), digunakan untuk pengobatan topikal berbagai infeksi kulit dan mata yang terlokalisasi, serta digunakan untuk pencegahan infeksi luka. Larutan mata non-salep juga tersedia untuk infeksi mata.


Spektrum data aktivitas dan kerentanan
Basitrasin adalah antibiotik spektrum sempit. Antibiotik ini menargetkan bakteri gram-positif, terutama yang menyebabkan infeksi kulit. Berikut ini adalah data kerentanan beberapa mikroorganisme yang signifikan secara medis.
Staphylococcus aureus – ≤0,03 μg/mL – 700 μg/mL 
Staphylococcus epidermidis – 0,25 μg/mL – >16 μg/mL 
Streptococcus pyogenes – 0,5 μg/mL – >16 μg/mL

 Mekanisme Kerja 
Basitrasin mengganggu defosforilasi C55-isoprenil pirofosfat, dan molekul terkait yang dikenal sebagai baktoprenol pirofosfat; kedua lipid tersebut berfungsi sebagai molekul pembawa membran yang mengangkut bahan penyusun dinding sel bakteri peptidoglikan ke luar membran bagian dalam.

 Sintesis 
Basitrasin disintesis melalui sintetase peptida nonribosomal (NRPS), yang berarti ribosom tidak terlibat langsung dalam sintesisnya. Operon tiga enzim disebut BacABC, jangan bingung dengan BacABCDE sintesis bacilycin.

 Komposisi 
Basitrasin terdiri dari campuran senyawa terkait dengan berbagai tingkat aktivitas antibakteri. Fraksi penting termasuk basitrasin A, A1, B, B1, B2, C, D, E, F, G, dan X."Committee for Veterinary Medicinal Products Bacitracin." Ema.europa.eu. The European Agency for the Evaluation of Medicinal Products, June 1998. Web. 18 January 2013 Basitrasin A diketahui memiliki aktivitas antibakteri paling banyak. Basitrasin B1 dan B2 memiliki potensi serupa dan sekitar 90% aktif seperti basitrasin A.

 Dalam Budaya Masyarakat 
Terdapat sebuah kontroversi yakni klaim bahwa basitrasin adalah penghambat protein disulfida isomerase, hal ini kemudian dibantah oleh penelitian in vitro.

 Referensi 

Kategori:Peptida siklik
Kategori:Antibiotik polipeptida