Ketoprofen

Ketoprofen adalah obat antiinflamasi golongan nonsteroid (OAINS), obat ini digunakan untuk mengatasi keluhan nyeri atau peradangan yang disebabkan oleh artritis. Ketoprofen juga digunakan untuk mengatasi nyeri ringan hingga sedang, atau nyeri haid. Hanya kapsul lepas lambat ketoprofen yang digunakan untuk mengobati radang sendi.

Sejarah
Laporan paling awal mengenai penggunaan terapeutiknya pada manusia adalah pada tahun 1972.

Kegunaan medis
Ketoprofen umumnya diresepkan untuk nyeri inflamasi terkait artritis atau sakit gigi parah yang mengakibatkan radang gusi.

Plester topikal ketoprofen digunakan untuk mengobati nyeri muskuloskeletal.

Ketoprofen juga dapat digunakan untuk mengobati beberapa nyeri terutama nyeri saraf seperti linu panggul, neuralgia pasca herpes, dan nyeri alih untuk radikulopati, dalam bentuk krim, salep, cairan, semprotan, atau gel, yang mungkin juga mengandung ketamin dan lidokain, bersama dengan agen lain yang mungkin berguna seperti siklobenzaprin, amitriptilin, asiklovir, gabapentin, orfenadrin, dan obat lain yang digunakan sebagai OAINS atau adjuvan, atipikal, atau penguat untuk pengobatan nyeri.
Efikasi
Tinjauan sistematis tahun 2013 menunjukkan "Kemanjuran ketoprofen yang diberikan secara oral dalam meredakan nyeri sedang-berat dan meningkatkan status fungsional dan kondisi umum secara signifikan lebih baik daripada ibuprofen dan/atau diklofenak." Tinjauan sistematis Cochrane tahun 2017 yang menyelidiki ketoprofen sebagai dosis tunggal melalui mulut untuk nyeri pascabedah akut sedang hingga berat menyimpulkan bahwa kemanjurannya setara dengan obat-obatan seperti ibuprofen dan diklofenak.

Terdapat bukti yang mendukung penggunaan ketoprofen topikal untuk osteoartritis namun tidak untuk nyeri muskuloskeletal kronis lainnya.

Efek samping
Pada bulan Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan label obat diperbarui untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid guna menjelaskan risiko masalah ginjal pada janin yang mengakibatkan rendahnya cairan ketuban. Mereka merekomendasikan untuk menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih. }} }}

Mekanisme kerja
Ketoprofen mengalami metabolisme di hati melalui konjugasi dengan asam glukuronat (glukuronidasi) oleh enzim UGT, hidroksilasi cincin benzoil oleh enzim CYP3A4 dan CYP2C9, dan reduksi bagian ketonnya (gugus fungsi karbonil, yaitu dengan ikatan rangkap karbon-oksigen) oleh enzim pereduksi karbonil (CRE).Ketoprofen. (n.d.). Millennium Web Catalog. Retrieved 1 February 2010, from http://0-online.lexi.com.library.touro.edu Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW. Foyes Principles of Medical Chemistry. 6th ed. Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins; 2008. Ketoprofen digunakan untuk sifat antipiretik, analgesik, dan antiinflamasinya dengan menghambat enzim siklooksigenase-1 dan -2 (COX-1 dan COX-2) secara reversibel, yang menurunkan produksi prekursor prostaglandin proinflamasi.Ketoprofen. (n.d.). Micromedex. Retrieved 1 February 2010, from https://bb-tuc.touro.edu/webapps/portal/frameset.jsp?tab_id=_102_1 

Plester ketoprofen telah terbukti memberikan pengiriman cepat dan berkelanjutan ke jaringan di bawahnya tanpa meningkatkan kadar konsentrasi obat dalam darah secara signifikan jika dibandingkan dengan pemberian oral tradisional.

Kiralitas dan aktivitas biologis
Ketoprofen memiliki satu pusat stereogenik di rantai samping dan karenanya ada sebagai kembaran bayangan cermin. Mayoritas profen dipasarkan sebagai campuran rasemat. Untuk sebagian besar OAINS, aktivitas farmakologis berada di enantiomer (S) dengan enantiomer (R)-nya hampir tidak aktif. Pengamatan menarik tentang sebagian besar profen termasuk ketoprofen adalah bahwa mereka mengalami inversi metabolik searah, inversi kiral, dari asam (R) ke versi bayangan cermin (S)-nya tanpa perubahan lain dalam molekul. Ada kekhawatiran bahwa Ketoprofen dapat terurai menjadi molekul induk benzofenon di kulit yang terpapar sinar UV musim panas atau tropis yang kuat dan ini dapat menimbulkan risiko kanker secara teoretis. Mengingat risiko tersebut, lebih baik menggunakan obat pereda nyeri lain dalam keadaan seperti itu.

Pada hewan
Ketoprofen adalah OAINS, antipiretik, dan analgesik umum yang digunakan pada kuda dan equinae lainnya. Ketoprofen paling sering digunakan untuk nyeri muskuloskeletal, masalah sendi, dan cedera jaringan lunak, serta laminitis. Ketoprofen juga digunakan untuk mengendalikan demam dan mencegah endotoksemia. Ketoprofen juga digunakan sebagai pereda nyeri ringan pada hewan yang lebih kecil, umumnya setelah prosedur pembedahan.

Pada kuda, ketoprofen diberikan dengan dosis 2,2 mg/kg/hari. Penelitian telah menunjukkan bahwa ketoprofen tidak menghambat 5-lipoksigenase dan leukotrien B4, seperti yang diklaim sebelumnya. Oleh karena itu, ketoprofen tidak dianggap lebih unggul daripada fenilbutazon seperti yang diyakini sebelumnya, meskipun tanda-tanda klinis kepincangan berkurang dengan penggunaannya. Faktanya, fenilbutazon terbukti lebih unggul daripada ketoprofen dalam kasus sinovitis yang disebabkan oleh eksperimen ketika kedua obat digunakan pada dosis yang tertera.

Masalah ekologi
Eksperimen telah menemukan bahwa ketoprofen dan diklofenak adalah obat hewan yang menyebabkan efek mematikan pada burung hering kepala-merah. Burung hering yang memakan bangkai ternak yang baru saja diobati mengalami gagal ginjal akut dalam beberapa hari setelah terpapar.

Referensi

 Pranala luar 

Kategori:Obat antiinflamasi nonsteroid
Kategori:Medikasi kuda
Kategori:Benzofenona
Kategori:Hepatotoksin