Glibenklamid

Glibenklamid atau gliburid adalah obat yang digunakan untuk pengendalian kadar gula darah yang tinggi pada pasien diabetes tipe 2. Obat glibenklamid ini perlu digabung dengan olahraga rutin, dan pola makanan sehat demi mengontrol kadar gula darah.

Sejarah
Obat ini dikembangkan pada tahun 1966 dalam sebuah studi kerjasama antara Boehringer Mannheim (sekarang bagian dari Roche) dan Hoechst (sekarang bagian dari Sanofi-Aventis).

Kegunaan medis
Glibenklamid digunakan untuk menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes melitus tipe 2, yang tidak dapat dikontrol hanya dengan diet dan olahraga.

Glibenklamid tidak sebaik metformin atau insulin pada pasien diabetes gestasional.

Efek samping
Efek samping yang sering dilaporkan meliputi mual, nyeri ulu hati, penambahan berat badan, dan perut kembung. Obat ini juga merupakan penyebab utama hipoglikemia akibat obat, yang risikonya lebih besar dibandingkan dengan sulfonilurea lainnya.

Kontraindikasi
Glibenklamid mungkin tidak direkomendasikan bagi mereka yang mengalami defisiensi G6PD, karena dapat menyebabkan hemolisis akut.

Pada kehamilan dan menyusui
Obatvini umumnya tidak direkomendasikan selama kehamilan, tetapi dapat digunakan selama menyusui.

Mekanisme kerja
Obat ini bekerja dengan mengikat dan menghambat subunit regulator penghambat reseptor sulfonilurea 1 (SUR1) saluran kalium sensitif ATP (KATP) pada sel beta pankreas. Penghambatan ini menyebabkan depolarisasi membran sel, yang membuka saluran kalsium yang bergantung pada tegangan.

Hal ini mengakibatkan peningkatan kalsium intraseluler pada sel beta pankreas dan selanjutnya merangsang pelepasan insulin.

Setelah strok, sawar darah otak rusak dan glibenklamid dapat mencapai sistem saraf pusat. Glibenklamid telah terbukti mengikat lebih efisien ke hemisfer iskemik. Selain itu, dalam kondisi iskemik, SUR1, subunit regulator saluran KATP- dan NCCa-ATP-, diekspresikan dalam neuron, astrosit, oligodendrosit, sel endotelium, dan oleh mikroglia reaktif.

Menurut penelitian, obat sulfonilurea ini dan obat lainnya juga memiliki efek ekstrahepatik. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim karnitil asil transferase I (CAT-I) secara tidak langsung, yang terdapat di dalam mitokondria. Hal ini mencegah pengangkutan asam lemak rantai panjang ke dalam mitokondria untuk oksidasi beta. Hal ini mencegah hiperglikemia yang menjadi penyebab pemberiannya.

 Referensi 

Kategori:1-(Benzenasulfonil)-3-sikloheksilurea
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia
Kategori:Sanofi
Kategori:Obat serupa disulfiram
Kategori:Penghalang saluran kalium
Kategori:Benzamida
Kategori:Kloroarena
Kategori:Eter fenol
Kategori:Benzenasulfonilurea
Kategori:Senyawa sikloheksil