Antikolinergik

Antikolinergik (agen antikolinergik) adalah zat yang menghalangi kerja neurotransmiter asetilkolina (ACh) pada sinapsis di sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi.Clinical Pharmacology [database online]. Tampa, FL: Gold Standard, Inc.; 2009. Drugs with Anticholinergic Activity. Prescriber's Letter 2011; 18 (12):271233.

Agen-agen ini menghambat sistem saraf parasimpatis dengan secara selektif memblokir pengikatan ACh ke reseptornya di sel saraf. Serabut saraf sistem parasimpatis bertanggung jawab atas pergerakan otot polos yang tidak disengaja di saluran pencernaan, saluran kemih, paru-paru, kelenjar keringat, dan banyak bagian tubuh lainnya.

Secara luas, antikolinergik dibagi menjadi dua kategori sesuai dengan target spesifiknya di sistem saraf pusat dan perifer serta pada sambungan neuromuskular: agen antimuskarinik dan agen antinikotinik (penghambat ganglionik, penghambat neuromuskular).

Istilah "antikolinergik" biasanya digunakan untuk merujuk pada antimuskarinik yang secara kompetitif menghambat pengikatan ACh ke reseptor asetilkolin muskarinik; agen tersebut tidak memusuhi pengikatan reseptor asetilkolin nikotinat di sambungan neuromuskular, meskipun istilah ini kadang-kadang digunakan untuk merujuk pada agen yang melakukan hal tersebut.

Kegunaan dalam medis
Obat antikolinergik digunakan untuk mengobati berbagai kondisi seperti:
Pusing (termasuk gejala yang berhubungan dengan vertigo dan mabuk gerak)
Gejala ekstrapiramidal, potensi efek samping obat antipsikotik
Gangguan gastrointestinal (misalnya tukak lambung, diare, pilorospasme, divertikulitis, kolitis ulseratif, mual, dan muntah)
Gangguan genitourinari (misalnya sistitis, uretritis, dan prostatitis)
Insomnia, meski biasanya hanya dalam jangka pendek
Gangguan pernapasan (misalnya asma, bronkitis kronis, dan penyakit paru obstruktif kronik [PPOK])
Sinus bradikardia karena saraf vagus yang hipersensitif
Keracunan zat saraf berbasis organofosfat, seperti VX, sarin, tabun, dan soman (atropin lebih disukai jika digabungkan dengan oksim, biasanya pralidoksim)

Antikolinergik umumnya memiliki efek antisialagogue (menurunkan produksi air liur), dan sebagian besar menghasilkan efek sedasi pada tingkat tertentu, keduanya bermanfaat dalam prosedur pembedahan.Page 592 in: 

Hingga awal abad ke-20, obat antikolinergik banyak digunakan untuk mengobati gangguan kejiwaan.Bangen, Hans: Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie. Berlin 1992, 

Contoh

 Agen Antimuskarinik
 Antidepresan trisiklik
 Antipsikotik (klozapin, kuetiapin)
 Atropin
 Benztropin
 Biperiden
 Klorfenamin
 Difenhidramin
 Dimenhidrinat
 Disiklomin (Disikloverin)
 Doksepin
 Doksilamin
 Flavoksat
 Glikopironium bromida
 Hiosiamin
 Ipratropium bromida
 Oksibutinin
 Oksitropium bromida
 Orfenadrin
 Prometazin
 Propantelin bromida
 Skopolamin
 Solifenasin
 SSRI tertentu (Paroksetin)
 Tolterodin
 Tiotropium bromida
 Triheksifenidil
 Tropikamida
 Umeklidinium bromida
 Agen Antinikotinat
 Bupropion – Penghambat ganglion
 Dekstrometorfan - Penekan batuk dan penghambat ganglion
 Doksakurium – Relaksan otot rangka nondepolarisasi
 Heksametonium – Penghambat ganglion
 Mekamilamin – Penghambat ganglion dan bantuan penghentian merokok sesekali
 Tubokurarin klorida - Relaksan otot rangka nondepolarisasi

Antidot
Fisostigmin adalah salah satu dari sedikit obat yang dapat digunakan sebagai penangkal keracunan antikolinergik. Nikotin juga melawan antikolinergik dengan mengaktifkan reseptor asetilkolin nikotinat. Kafeina (meskipun merupakan antagonis reseptor adenosina) dapat melawan gejala antikolinergik dengan mengurangi sedasi dan meningkatkan aktivitas asetilkolin, sehingga menyebabkan kewaspadaan dan gairah.

Referensi

Kategori:Antikolinergik
Kategori:Obat