Kuinolon

Kuinolon adalah obat golongan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit akibat infeksi bakteri gram positif, bakteri gram negatif, mikobakteri, dan bakteri anaerob. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA-girase yang diperlukan bakteri untuk memperbanyak diri dan menyebabkan rusaknya kromosom bakteri.

Kuinolon merupakan golongan antibiotik yang terdiri dari struktur inti bisiklik yang berhubungan dengan komponen 4-kuinolon. Antibiotik ini ditemukan di awal tahun 1960-an dengan asam nalidiksat sebagai generasi pertamanya.

 Perkembangan 
Prototipe kuinolon, asam nalidiksat (secara teknis adalah naftiridon) ditemukan pada tahun 1962 sebagai produk sampingan selama sintesis komponen kuinin untuk antimalaria. Asam nalidiksat diketahui bekerja dengan menghambat aktivitas ensim topoisomerase tipe II dari bakteri sehingga menghambat replikasi bakteri. Penggunaan asam nalidiksat sebagai pilihan terapi untuk infeksi saluran kemih akibat bakteri gram negatif ditetapkan pada tahun 1967.

Pada tahun 1980-an, analog asam nalidiksat dikembangkan oleh peneliti untuk pengobatan ISK dan diare karena banyaknya kasus resistensi terhadap Shigella dan Escherichia coli.
Anggota
Generasi pertama
flumekuin (digunakan pada hewan)
asam oksolinat
rosoksasin
Obat generasi pertama yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, meliputi sinoksasin, asam nalidiksat, asam piromidat, dan asam pipemidat

Generasi kedua
Kelas generasi kedua terkadang dibagi lagi menjadi "Kelas 1" dan "Kelas 2".
siprofloksasin
fleroksasin
lomefloksasin
nadifloksasin
norfloksasin
ofloksasin
pefloksasin
rufloksasin
Obat generasi kedua yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, adalah enoksasin.

Generasi ketiga
Tidak seperti generasi pertama dan kedua, generasi ketiga aktif melawan streptococcus.
balofloksasin
grepafloksasin
levofloksasin
pazufloksasin
sparfloksasin
temafloksasin
Obat generasi ketiga yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, adalah tosufloksasin.

Generasi keempat
Fluorokuinolon generasi keempat bekerja pada DNA girase dan topoisomerase IV.
klinafloksasin
gatifloksasin
moksifloksasin
sitafloksasin
prulifloksasin
besifloksasin
delafloksasin
Dua obat generasi keempat yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, adalah gemifloksasin dan trovafloksasin (dihilangkan dari penggunaan klinis).

Sedang dalam pengembangan:
ozenoksasin

Kegunaan pada hewan
Kuinolon telah banyak digunakan dalam peternakan, dan beberapa agen memiliki aplikasi khusus untuk kedokteran hewan.

danofloksasin – generasi ke-2, terkait dengan siprofloksasin
difloksasin – generasi ke-2/ke-3, terkait dengan temafloksasin
enrofloksasin – generasi ke-2, dimetabolisme menjadi siprofloksasin
ibafloksasin – generasi ke-3, terkait dengan levofloksasin
marbofloksasin – generasi ke-3, terkait dengan levofloksasin
orbifloksasin – generasi ke-3, terkait dengan sparfloksasin
sarafloksasin – generasi ke-2/ke-3, terkait dengan difloksasin

 Referensi