Selegilin

Selegilin adalah penghambat monoamin oksidase-β (MAO-β) secara ireversibel yang digunakan sebagai terapi tambahan bersama levodopa ataupun sendiri pada penyakit Parkinson tahap lanjut untuk meringankan fenomena wearing off.

 Mekanisme kerja 
Selegilin menghambat deaminasi dopamin sehingga kadar dopamin di ujung saraf dopaminergik lebih tinggi. Berdasarkan pengaruh metabolitnya, metamfetamin dan amfetamin menghambat ambilan dopamin dan meningkatkan penglepasan dopamin. Selegilin memblok pemecahan dopamin dan dapat memperpanjang lama kerja levodopa sampai 1 jam, sehingga dosis levodopa dapat dikurangi menjadi separuh. Penelitian yang mengevaluasi sifat neuroprotektif, membuktikan bahwa selegilin dapat menunda kebutuhan terhadap levodopa selama 9 bulan dan mempunyai efek yang bersifat simptomatik.

 Efek terapi 
Pada pasien penyakit Parkinson tingkat lanjut, penambahan selegilin pada levodopa meringankan fenomena wearing off. Penambahan selegilin memungkinkan pengurangan dosis levodopa 10-30%. Dengan begitu, efek samping levodopa berkurang. Pemberian selegilin tunggal pada awal penyakit menghambat progresivitas penyakit Parkinson sehingga menunda keperluan pengobatan dengan levodopa.

 Efek samping 
Pada pasien penyakit Parkinson tingkat lanjut, dosis normal yaitu 10 mg/hari terterima dengan baik. Namun, dapat juga terjadi beberapa efek samping bila melebihi dosis yaitu hipotensi, mual, kebingungan, psikosis, insomnia, aritmia, angina, hipertensi. Tekanan darah dapat meningkat secara tiba-tiba jika selegilin dengan dosis tinggi dikonsumsi bersama dengan makanan tinggi tiramin (terutama hasil fermentasi), minuman beralkohol, minuman atau makanan berkafein.

Selegilin juga dapat memperburuk tukak lambung, menyebabkan mulut kering, pusing, pingsan ketika bangun dari duduk/tidur.

 Interaksi obat 
Selegilin dapat berinteraksi dengan obat lainnya sehingga menghasilkan efek yang berbahaya apabila digunakan bersama obat tertentu atau dosis yang berlebih, seperti :

 Analgesik 
Saat selegilin diberikan bersamaan dengan petidin, dapat terjadi hiperpireksia dan toksisitas SSP.

 Antidepresan 
Dapat terjadi risiko sindroma serotonin jika selegilin diberikan bersama dengan sitalopram (terutama jika dosis selegilin >10 mg/hari). Peningkatan eksitasi SSP jika diberikan bersama fluoksetin, fluvoksamin/venlafaksin, paroksetin/sertralin. Peningkatan efek hipotensi bila diberi bersamaan dengan penghambat MAO.

 Simpatomimetik 
Risiko krisis hipertensi jika selegilin diberikan bersama dengan dopamin.

 Penyimpanan 

 Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
 Simpan ditempat yang terlindung dari api atau cahaya.
 Jangan disimpan di tempat panas atau lembap karena dapat menyebabkan obat rusak.
 Sisa obat yang sudah kedaluwarsa segera dibuang.

 Referensi 

Kategori:Penghambat CYP2A6
Kategori:Antidepresan
Kategori:Obat parkinson
Kategori:Penghambat pengambilan kembali dopamin
Kategori:Obat dengan cara kerja yang belum diketahui
Kategori:Obat enantiomerik murni
Kategori:Euforian
Kategori:Penghambat oksidase monoamina
Kategori:Neuroprotektif
Kategori:Nootropika
Kategori:Pelepas norepinefrin-dopamin
Kategori:Bakal obat
Kategori:Ligan reseptor sigma
Kategori:Stimulan
Kategori:Amfetamina tersubstitusi
Kategori:Fenetilamina
Kategori:Senyawa propargil
Kategori:Bahan terlarang Badan Antidoping Dunia
Kategori:Penghambat CYP2B6
Kategori:Agen pro-motivasi
Kategori:Penanganan gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas