Ketokonazol

Ketokonazol adalah obat untuk mengatasi berbagai infeksi jamur di kulit, seperti panau, kurap, kutu air, dan infeksi jamur di bagian tubuh lain, seperti kandidiasis pada vagina. Ketokonazola adalah imidazola spektrum luas pertama yang cocok untuk pengobatan mikosis sistemik secara oral. Ketokonazola bekerja dengan mencegah sintesis ergosterol, serupa dengan kolesterol pada jamur, sehingga meningkatkan fluiditas membran dan mencegah pertumbuhan jamur.

Formulasi ketokonazola tersedia dalam bentuk oral dan topikal. Ketokonazola oral tersedia dalam bentuk tablet 200 mg sementara untuk ketokonazola topikal tersedia dalam bentuk krim, sampo, gel, dan losion dengan konsentrasi 1-2%, serta larutan 2%.

 Sejarah 
Sintesis dan sifat antijamur dari ketokonazola pertama kali dideskripsikan oleh Janssen Pharmaceutica dan dilaporkan dalam Journal of Medicinal Chemistry yang diterbitkan oleh American Chemical Society pada tahun 1979.

Pada tahun 1981, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui penggunaan ketokonazola secara sistemik yang telah disintesis dan dikembangkan oleh Janssen Pharmaceutica tersebut.

Pada Juli 2013, FDA mengeluarkan peringatan bahwa ketokonazola tablet dapat menyebabkan kerusakan hati yang serius dan masalah kelenjar adrenal, sehingga obat ini sebaiknya tidak digunakan sebagai pengobatan lini pertama untuk infeksi jamur apa pun. Obat ini sebaiknya hanya digunakan jika obat antijamur alternatif tidak tersedia atau tidak memberikan hasil yang baik.

 Sinonim dan nama dagang 
Ketokonazol bisa ditemukan dalam beberapa sinonim seperti ketokonazola, ketoconazol, ketoconazole, ketoconazolum, dan ketozole.

Beberapa merek dagang ketokonazol di antaranya adalah Formyco, Ketomed, Mycoral, Nizoral, Solinfec, Zoralin, A-Be, Anfuhex, Lamycos, Cidaral, Lusanoc, Dandrufin, Dericazole, Murazid, Dexazol, Muzoral, Mycoderm, Dysfungal, Erazol, Nizol, Etafungal, Nofung, Picamic, Wizol.

Sementara merek dagang ketokonazol yang beredar di Indonesia antara lain Anfuhex, Dermaral, Erazol, Funet, Fungoral, Fungasol, Formyco, Formyco Cream, Grazol, Interzol, Mycoral, Nizol, Nizoral Cream, Nizoral-SS, Solinfec, Solinfec Cream, Tokasid, Tokasid Cream, Zoralin, Zoloral Cream, Zoloral-SS, dan Ketomed.

 Mekanisme kerja 
Mekanisme kerja ketokonazola sebagai antijamur adalah dengan melemahkan struktur dan fungsi membran sel fungi melalui mekanisme blokade sintesis ergosterol, salah satu komponen dari membran sel fungi, melalui penghambatan sitokrom P-450.

Ketokonazola bekerja dengan memblok sintesis dari ergosterol melalaui penghambatan pada lanosterol 14 alfa-demetilase, suatu enzim sitokrom P-450 yang diperlukan untuk konversi lanosterol menjadi ergosterol, sehingga lanosterol tidak dapat melakukan konversi menjadi ergosterol pada membran sel fungi. Hal ini mengakibatkan penghambatan sintesis ergosterol dan peningkatan permeabilitas sel fungi karena berkurangnya jumlah ergosterol yang terdapat dalam membran sel fungi. Penghambatan metabolisme ini juga menghasilkan akumulasi 14α-metil-3,6-diol, suatu metabolit toksik. Ergosterol yang tidak dapat terbentuk dan semakin tipis pada dinding membran sel akan melemahkan struktur dan fungsi pada membran sel.

 Penggunaan medis 
 Rute pemberian obat oral 
Ketokonazola dalam bentuk tablet digunakan untuk mengobati infeksi jamur yang memengaruhi beberapa organ (sistemik). Obat ini hanya dapat diperoleh dengan resep dokter, digunakan untuk mengobati infeksi jamur dan khamir yang serius, seperti kandidiasis, blastomikosis (penyakit Gilchrist), koksidioidomikosis, histoplasmosis (penyakit Darling), kromoblastomikosis (kromomikosis) parakoksidioidomikosis (blastomikosis Amerika Selatan, penyakit Lutz-Splendore-Almeida).

Obat ini bekerja dengan cara membunuh jamur atau ragi, atau mencegah pertumbuhannya. Ketokonazola juga digunakan untuk mengobati infeksi jamur parasit pada kulit (seperti tinea pedis (kutu air) atau kurap) yang tidak dapat diobati dengan obat topikal atau griseofulvin, atau untuk pasien yang tidak dapat menggunakan griseofulvin.

 Rute pemberian obat topikal 
 Krim 
Ketokonazola krim 2% digunakan untuk mengatasi infeksi jamur kulit seperti infeksi jamur Candida di kulit (cutaneous candidiasis), tinea korporis, tinea kruris (infeksi jamur di selangkangan), tinea manum (infeksi jamur tangan), dan tinea pedis (kutu air). Selain itu juga dapat digunakan untuk mengobati panau dan dermatitis seboroik.

 Sampo 
alt=|thumb|257x257px|Sampo Ketokonazol 2%
Ketokonazola sampo 2% bisa digunakan untuk mengobati panau dan dermatitis seboroik, selain juga bisa digunakan untuk pencegahan panau.

 Larutan kulit kepala 
Ketokonazola larutan kulit kepala 2% digunakan untuk pengobatan infeksi kulit kepala yang disebabkan oleh jamur Pityrosporum ovale seperti gangguan kulit yang menyebabkan kulit bersisik, berketombe, dan dermatitis seboroik ringan.

 Efek samping 
Efek samping penggunaan ketokonazola tablet yang umum terjadi adalah mual ringan, muntah, atau nyeri perut, gatal atau ruam ringan, sakit kepala, pusing, pembengkakan atau pembesaran payudara pada pria, impotensi atau kehilangan gairah seks, diare, urtikaria, pruritus, alopesia, dan kerusakan hati. Efek samping ketokonazola tablet lainnya juga bisa berupa demam, reaksi alergi, gatal-gatal, sulit bernapas, nyeri dada, dan bengkak pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.

Efek samping penggunaan ketokonazola dalam bentuk sediaan krim di antaranya adalah sedikit rasa panas, eritema, gatal, iritasi lokal, dan reaksi hipersensitif.

 Referensi 

 Pranala luar 


Kategori:Penghambat CYP2A6
Kategori:Penghambat CYP2B6
Kategori:Asetamida
Kategori:Antijamur untuk penggunaan dermatologis
Kategori:Antiglukokortikoid
Kategori:Penghambat aromatase
Kategori:Reka cipta Belgia
Kategori:Kloroarena
Kategori:Penghambat CYP17A1
Kategori:Dioksolana
Kategori:Pengganggu endokrin
Kategori:Obat untuk mengatasi rambut rontok
Kategori:Hepatotoksin
Kategori:Obat antineoplastik hormonal
Kategori:Antijamur imidazola
Kategori:Janssen Pharmaceutica
Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Johnson & Johnson
Kategori:Antiandrogen nonsteroid
Kategori:Penghambat CYP7A1
Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia
Kategori:Penghambat CYP11B1
Kategori:Penghambat CYP21A2
Kategori:Penghambat CYP2D6
Kategori:Penghambat CYP3A4
Kategori:Obat serupa disulfiram
Kategori:Eter feniletanolamina
Kategori:Piperazina
Kategori:Penghambat CYP51A1
Kategori:Penghambat sitokrom P450 umum
Kategori:Penghambat CYP2C19