Isoprenalin

Isoprenalin, atau isoproterenol, adalah obat yang digunakan untuk pengobatan bradikardia (denyut jantung lambat), hadangan jantung, dan, jarang digunakan, untuk asma. Obat ini adalah agonis adrenoreseptor β tak selektif yang merupakan analog isopropilamina dari epinefrin (adrenalin).

 Penggunaan medis 
Isoprenalin digunakan untuk mengobati halangan jantung dan episode sindrom Adams-Stokes yang tidak disebabkan oleh fibrilasi atau takikardia ventrikel, dalam keadaan darurat untuk henti jantung hingga renjut jantung dilakukan, untuk bronkospasme yang terjadi selama anestesi, dan sebagai tambahan dalam pengobatan renjat hipovolemik, renjat septik, keadaan curah jantung rendah (hipoperfusi), gagal jantung kongestif, dan renjat kardiogenik.

Secara historis, isoprenalin digunakan untuk mengobati asma melalui aerosol bermeter atau alat penguap obat; obat ini juga tersedia dalam formulasi sublingual, oral, intravena, dan intramuskular. Panel Ahli Program Pencegahan dan Edukasi Asma Nasional Amerika Serikat merekomendasikan penentangan penggunaan obat ini sebagai penguap untuk konstriksi bronkus akut; penggunaan agonis-beta2 apa pun termasuk isoprenalin tidak direkomendasikan pada krisis pernapasan asmatik.

 Kontraindikasi 
Isoprenalin tidak boleh digunakan pada penderita takiaritmia, takikardia atau halangan jantung yang diakibatkan oleh keracunan digitalis, aritmia ventrikel yang memerlukan terapi inotropik, atau angina.

 Efek samping 
Efek samping isoprenalin antara lain gugup, sakit kepala, pusing, mual, penglihatan kabur, takikardia, jantung berdebar, angina, serangan Adams-Stokes, edema paru, hipertensi, hipotensi, aritmia ventrikel, takiaritmia, kesulitan bernapas, berkeringat, tremor ringan, lemas, wajah kemerahan, dan pucat.

 Farmakologi 
Efek samping isoprenalin juga berkaitan dengan efek obat kardiovaskular. Isoprenalin dapat menimbulkan takikardia (denyut jantung meningkat), yang membuat kecenderungan aritmia jantung pada orang yang mengonsumsinya.

 Farmakodinamika 
Isoprenalin merupakan agonis adrenoreseptor β1 dan β2 serta hampir tidak ada aktivitas terhadap reseptor adrenergik alfa. Efek agonis pada TAAR1 memberikan efek farmakodinamik yang menyerupai amina jejak endogen, seperti tiramina."Table 1: EC50 values of different agonists at hTAAR1, hADRB1 and hADRB2."

Efek isoprenalin pada sistem kardiovaskular (tak selektif) berkaitan dengan kerjanya terhadap reseptor jantung β1 dan β2 pada otot halus di dalam tunika media dari arteriol. Isoprenalin memiliki efek inotropik dan kronotropik positif pada jantung. Stimulasi adrenoreseptor β2 pada otot halus arteriolar menyebabkan vasodilatasi. Efek inotropik dan kronotropiknya meningkatkan tekanan darah sistolik, sementara efek vasodilatasinya cenderung menurunkan tekanan darah diastolik. Efek keseluruhannya adalah menurunkan tekanan arteri rerata akibat vasodilatasi reseptor β2.

Gugus isopropilamina pada isoprenalin membuatnya selektif terhadap reseptor β. Gugus hidroksil katekol bebas menjaganya mudah dimetabolisme secara enzimatik.

 Kimia 
Isoprenalin secara struktur berkaitan dengan epinefrin.

 Sejarah 
Isoprenalin pertama kali disetujui di Amerika Serikat pada 1947. Antara tahun 1963 dan 1968 di Inggris, Wales, Skotlandia, Irlandia, Australia, dan Selandia Baru, terdapat peningkatan kematian di antara orang yang menggunakan isoprenalin untuk mengobati asma. Kejadian ini dikaitkan dengan overdosis: inhaler yang diproduksi di wilayah tersebut menyediakan lima kali dosis yang disediakan oleh inhaler yang diproduksi di Amerika Serikat dan Kanada, tempat dengan kasus kematian tidak teramati.

 Merek 
Per Juni 2017, isoprenalin dipasarkan di bawah banyak nama merek di seluruh dunia dan dua garam berbeda: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalin, Isoprenalina, Isoprenaline, Isoprénaline, Isoprenalin hydrochloride, Isoprenaline sulfate, Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, Isoproterenol, Isoproterenol hydrochloride, Isoproterenol sulfate, Isuprel, Neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine, dan Win 5162. Obat ini juga dipasarkan sebagai obat kombinasi dengan asam kromoglisat sebagai Frenal Compositum, kombinasi dengan pronase sebagai Isopal P, dan kombinasi dengan atropina sebagai Stmerin D.

 Referensi 

Kategori:Antiasma
Kategori:Agonis adrenergik beta1
Kategori:Agonis adrenergik beta2
Kategori:Katekolamina
Kategori:Agen inotropik
Kategori:Agonis TAAR1
Kategori:Feniletanolamina
Kategori:Senyawa isopropil
Kategori:Obat selektif perifer