Penyekat beta

Penyekat beta () adalah kelas obat yang digunakan untuk mengatur ritme jantung abnormal dan menjaga jantung dari serangan jantung berulang setelah serangan jantung pertama. Penyekat beta digunakan pula untuk mengobati darah tinggi, walaupun tidak lagi jadi pilihan utama.

Pada 1964, James Black menyintesiskan penyekat beta—propranolol dan pronetalol pertama yang dianggap sebagai salah satu sumbangsih terpenting dalam bidang kedokteran dan farmakologi pada abad ke-20.
Daftar penyekat beta

Nonselektif
Penyekat beta nonselektif menunjukkan antagonisme β1 dan β2.

 Propranolol
 Busindolol (memiliki aktivitas pemblokiran α1 tambahan)
 Karteolol
 Karvedilol (memiliki aktivitas pemblokiran α1 tambahan)
 Labetalol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan aktivitas penghambatan α1 tambahan)
 Nadolol
 Oksprenolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)
 Penbutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)
 Pindolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)
 Sotalol (tidak dianggap sebagai "penyekat beta biasa")
 Timolol

Selektif β1
Penyekat beta selektif β1 juga dikenal sebagai penyekat beta kardioselektif. Secara farmakologis, blokade beta reseptor β1 di jantung akan bekerja pada cAMP. Fungsi cAMP sebagai pembawa pesan kedua dalam sel jantung adalah memfosforilasi LTCC dan reseptor rianodin untuk meningkatkan kadar kalsium intraseluler dan menyebabkan kontraksi. Blokade beta reseptor β1 akan menghambat cAMP dari fosforilasi, dan akan mengurangi efek ionotropik dan kronotropik. Perhatikan bahwa obat mungkin kardioselektif, atau bekerja pada reseptor β1 di jantung saja, tetapi masih memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.

 Asebutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, ISA)
 Atenolol
 Betaksolol
 Bisoprolol
 Seliprolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)
 Metoprolol
 Nebivolol
 Esmolol
Nebivolol dan bisoprolol merupakan beta blocker yang paling kardioselektif  β1.

Selektif β2
 Butaksamin
 ICI-118,551

Selektif β3
 SR 59230A

Antagonis selektif β1 dan agonis β3
 Nebivolol

 Referensi 

Kategori:Penyekat beta
Kategori:Reka cipta Britania Raya
Kategori:Reka cipta Skotlandia