Target biologis

Target biologis adalah sesuatu dalam organisme hidup tempat beberapa entitas lain (seperti ligan endogen atau obat) diarahkan dan/atau mengikat, menghasilkan perubahan perilaku atau fungsi. Contoh kelas umum target biologis adalah protein dan asam nukleat. Definisi ini tergantung pada konteks, dan dapat merujuk pada target biologis senyawa obat aktif secara farmakologi, target reseptor hormon (seperti insulin), atau beberapa target lain dari stimulus eksternal. Target biologis yang paling sering protein seperti enzim, kanal ion, dan reseptor.

 Mekanisme 
Stimulus eksternal (misalnya, obat atau ligan) secara fisik mengikat "sasaran" target biologis. Interaksi antara substansi dan target bisa berupa:
 nonkovalen - Sebuah interaksi relatif lemah antara stimulus dan target di mana tidak ada ikatan kimia terbentuk antara dua substansi berinteraksi dan karenanya interaksi benar-benar reversibel.
 kovalen reversibel (terbalikkan) - Sebuah reaksi kimia terjadi antara stimulus dan target di mana stimulus kimia menjadi terikat ke target, tetapi reaksi sebaliknya juga mudah terjadi karena ikatan dapat rusak.
 kovalen ireversibel (tidak terbalikkan)- Stimulus tersebut secara permanen terikat pada target melalui pembentukan ikatan kimia tidak terbalikkan.

Tergantung pada sifat dari stimulus, hal-hal berikut ini dapat terjadi:

 Tidak ada perubahan langsung dalam target biologis, tetapi pengikatan substansi mencegah zat endogen lainnya (seperti hormon pengaktif) mengikat ke target. Tergantung pada sifat dari target, efek ini disebut sebagai antagonisme reseptor, penghambatan enzim, atau pengeblok kanal ion.
 Perubahan konformasi dalam target diinduksi oleh stimulus yang menghasilkan perubahan dalam fungsi target. Perubahan fungsi ini dapat meniru efek dari zat endogen dalam hal efeknya disebut sebagai agonis reseptor (atau aktivasi enzim atau kanal ion) atau menjadi kebalikan dari substansi endogen yang dalam kasus reseptor disebut inverse agonis.

 Target obat 
Istilah "target biologis" sering digunakan dalam penelitian farmasi untuk menggambarkan protein natif dalam tubuh yang aktivitasnya dimodifikasi oleh obat menghasilkan efek tertentu, yang mungkin merupakan efek terapi yang diinginkan atau efek samping yang tidak diinginkan. Dalam konteks ini, target biologis sering disebut sebagai target obat. Target obat yang paling umum dari obat yang saat ini dipasarkan meliputi:
 protein
 reseptor terhubung-protein G (target 30% obat)
 enzim (terutama protein kinase, protease, esterase, dan fosfatase)
 kanal ion
 kanal ion teraktivasi ligan
 kanal ion teraktivasi tegangan
 reseptor inti
 protein struktural seperti tubulin
 protein transport membran (transporter)
 asam nukleat

 Identifikasi target obat 
Mengidentifikasi mekanisme biologis dari penyakit dan target-target potensial untuk intervensi adalah langkah pertama dalam penemuan obat. Kesuksesan penemuan obat berdasar mekanisme bergantung pada definisi target obat. Definisi akan menjadi lebih penting ketika diinginkan:
 menghubungkan respon obat pada variasi genetik
 memahami stratifikasi efikasi dan keamanan klinis
 mencari alasan perbedaan obat dalam kelas terapetik yang sama
 memprediksi penggunaan obat pada subkelompok pasien

 Databases 

Databases mengandung informasi target obat:
 Therapeutic Targets Database (TTD)
 DrugBank
 Binding DB
 SuperTarget
 Guide to pharmacology (oleh IUPHAR/BPS)

 Referensi 

Kategori:Farmakologi molekuler