Antagonis reseptor H2

Antagonis reseptor H2, Antagonis H2, terkadang disebut sebagai H2RA dan juga disebut penghambat H2, adalah golongan obat yang menghambat kerja histamin pada reseptor histamin H2 pada sel parietal di lambung, sehingga menurunkan produksi asam lambung. Antagonis H2 dapat digunakan dalam pengobatan dispepsia, tukak lambung, dan penyakit refluks gastroesofagus. Antagonis H2 telah dilampaui oleh penghambat pompa proton (PPI). Omeprazol, suatu PPI, ditemukan lebih efektif dalam menyembuhkan dan meredakan gejala tukak dan esofagitis refluks daripada penghambat H2 ranitidin dan simetidin.. A correction was published in European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1996;8:192.

Model bulat-dan-tongkat simetidin, prototipe antagonis reseptor H2
Antagonis H2, yang semuanya diakhiri dengan "-tidin", adalah jenis antihistamin. Namun, dalam penggunaan umum, istilah "antihistamin" biasanya merujuk pada antagonis H1, yang meredakan reaksi alergi. Seperti antagonis H1, beberapa antagonis H2 berfungsi sebagai agonis terbalik dan bukan antagonis reseptor, karena aktivitas konstitutif reseptor ini.

Antagonis H2 prototipe, yang disebut simetidin, dikembangkan oleh Sir James Whyte Black di Smith, Kline & French (sekarang GlaxoSmithKline) pada pertengahan hingga akhir 1960-an. Obat ini pertama kali dipasarkan pada tahun 1976 dan dijual dengan nama dagang Tagamet, yang menjadi obat terlaris pertama. Penggunaan hubungan kuantitatif struktur-aktivitas (QSAR) menyebabkan pengembangan agen lain, dimulai dengan ranitidin yang pertama kali dijual sebagai Zantac, yang dianggap memiliki profil efek samping yang lebih baik (kemudian terbukti salah), lebih sedikit interaksi obat, dan lebih manjur.

Anggota

 simetidin 
 ranitidin (ditarik di AS, ditangguhkan di UE dan Australia karena metabolit karsinogenik)
 famotidin 
 nizatidin 
 roksatidin 
 lafutidin 
 lavoltidin (dihentikan produksinya karena terbukti karsinogenik)
 niperotidin (ditarik peredarannya karena diketahui sebagai penyebab kerusakan hati)
 sufotidin

 Referensi