Reseptor serotonin

Reseptor serotonin atau juga dikenal sebagai reseptor 5-hidroksitriptamin atau reseptor 5-HT adalah kelompok dari reseptor terhubung-protein G dan reseptor kanal ion (ligand-gated ion channels, LGIC) yang ditemukan pada sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi. Reseptor serotonin memperantarai neurotransmisi eksitatori (pemicuan) dan inhibitori (penghambatan) yang beraksi terhadap ligan alaminya.

 Klasifikasi 
Dengan pengecualian dari reseptor 5-HT3, semua reseptor serotonin termasuk dalam reseptor terhubung-protein G yang mengaktifkan kaskade kurir kedua untuk menghasilkan respons eksitatori atau inhibitori (penghambatan). Pada tahun 2014 sebuah reseptor 5-HT novel dideskripsikan yang diisolasi dari kupu-kupu putih kecil, Pieris rapae, dan diberi nama pr5-HT8. Kesamaan relatif antara reseptor ini dengan kelas reseptor 5-HT lainnya bersifat rendah dan tidak terdapat pada mamalia.

 Famili 

 Famili  Tipe  Mekanisme  Respon
   5-HT1  Gi/Go-protein coupled.  Menurunkan level cAMP seluler.  Inhibitori
   5-HT2  Gq/G11-protein coupled.  Meningkatkan level IP3 dan DAG.  Eksitatori
   5-HT3  Ligand-gated Na+ and K+ cation channel.  depolariisasi membran plasma.  Eksitatori
   5-HT4  Gs-protein coupled.  Meningkatkan level cAMP seluler.  Eksitatori
   5-HT5  Gi/Go-protein coupled.  Menurunkan level cAMP seluler.  Inhibitori 5-HT6  Gs-protein coupled.  Meningkatkan level cAMP seluler.  Eksitatori
   5-HT7  Gs-protein coupled.  Meningkatkan level cAMP seluler.  Eksitatori

 Subtipe 
Tujuh kelas reseptor serotonin mencakup total 14 reseptor serotonin dikenal. Jenis tertentu telah ditandai sebagai berikut:

Gambaran Reseptor Serotonin Reseptor Kloning pertama kali Gen Distribusi Fungsi Agonis Antagonis reseptor Obat-obat yang beraksi pada reseptor Pembuluh darah SSP Saluran GI Platelet PNS Otot polos 5-HT1A1987        Addiksi
 Aggresi
 Ansietas
 Nafsu makan
 Autoreseptor
 Tekanan darah
 Fungsi kardiovaskular
 Emesis
 Denyut jantung
 Impulsivitas
 Memori
 Mood
 Muntah
 Nosisepsi
 Ereksi penis
 Dilatasi pupil
 Respirasi
 Perilaku seksual
 Tidur
 Sosial
 Termoregulasi
 Vasokonstriksi 
Selektif (untuk 5-HT1A lebih dari reseptor 5-HT lainnya) 
 Vilazodon (Viibryd)
 F-15,599 (senyawa untuk riset, sangat poten dan selektif untuk 5-HT1A)
 Flesinoksan (poten, EC50 = 24 nM)
 Gepiron (agonis parsial, Ki = 70 nM)
 Haloperidol
 Ipsapiron (agonis parsial, Ki = 12.1 nM)
 Kuetiapin
 Trazodon (SARI Kd = 78nM)
 Yohimbin (agonis parsial tidak selektif)
 Tandospiron (agonis parsial dan selektif)

 Nonselektif 
 5-CT (poten – Ki = 250±50 pM)
 8-OH-DPAT (poten)
 Aripiprazol (antipsikotik atipikal)
 Asenapin (antipsikotik atipikal)
 BuspironPharmacology Corner > Serotonin (5-HT): receptors, agonists and antagonists By Flavio Guzmán, M.D. on 9/08/09 (agonis parsial)
 Vortioksetin (agonis parsial efikasi tinggi)"BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics)." Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013. Revised September 2013.  
 Ziprasidon (agonis parsial, Ki = 3.4 nM) BMY 7378
 Sianopindolol
 Iodosianopindolol
 Lekozotan
 Metiotepin
 Metisergida
 NAN-190
 Nebivolol
 Nefazodon
 WAY-100,135
 WAY-100,635
 Mefway Analgesik (agonis)
 Antidepresan (agonis reseptor post-sinaptik dan antagonis autoreseptor pre-sinaptik sebagai antidepresan)
 Ansiolitik (antagonist) 5-HT1B1992        Addiksi
 Aggressi
 Kecemasan
 Autoreseptor
 Belajar
 Lokomosi
 Memori
 Mood
 Ereksi penis
 Perilaku seksual
 Vasokonstriksi 5-CT
 CGS-12066A
 CP-93,129
 CP-94,253
 Dihidroergotamin
 Eltoprazin
 Ergotamin
 Metisergida
 RU 24969
 TFMPP
 Triptan (antimigrain)
 Zolmitriptan
 Eletriptan
 Sumatriptan
 Vortioksetin (agonis parsial, Ki = 33 nM) Alprenolol
 AR-A000002
 Asenapin
 Sianopindolol
 GR-127,935
 Iodosianopindolol
 Isamoltan
 Metergolin
 Metiotepin
 Oksprenolol
 Pindolol
 Propranolol
 SB-216,641
 Yohimbin Migrain (mis. triptan) 5-HT1D1991        Ansietas
 Autoreseptor
 Lokomosi
 Vasokonstriksi 5-CT
 CP-135,807
 Dihidroergotamin
 Ergotamin
 Metisergida
 Triptan (antimigrain)
 Almotriptan
 Eletriptan
 Frovatriptan
 Naratriptan
 Rizatriptan
 Sumatriptan
 Zolmitriptan
 Yohimbin BRL-15572
 GR-127,935
 Ketanserin
 Metergolin
 Metiotepin
 Rauwolscine
 Ritanserin
 Vortioksetin (Ki = 54 nM)
 Ziprasidon Migrain (mis. triptan) 5-HT1E1992        BRL-54443 Tidak diketahui 5-HT1F1993        Migrain BRL-54443
 Lasmiditan
 LY-334,370
 Naratriptan Tidak diketahui 5-HT2A1988        Addiksi (modulasi secara potensial) Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors as potential targets for modulation of psychostimulant use and dependence. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85.
 Ansietas
 Nafsu makan
 Kognisi
 Imajinasi
 Belajar
 Memori
 Mood
 Persepsi
 Perilaku seksual
 Tidur
 Thermoregulasi
 Vasokonstriksi 25I-NBOMe (agonis penuh)
 2C-B
 5-MeO-DMT
 BZP
 Bufotenin
 DMT
 DOM
 Ergonovin
 Lisurida
 LSD
 Meskalin
 Myristicin
 PNU-22394 (agonis parsial)
 Psilosin
 Psilosibin
 TFMPP (agonis parsial atau antagonis) antipsikotik atipikal
 Klozapin
 Olanzapin
 Kuetiapin
 Risperidon
 Ziprasidon
 Aripiprazol
 Asenapin
 Amitriptilin
 Klomipramin
 Siproheptadin
 Eplivanserin
 Etoperidon
 Haloperidol
 Hidroksizin
 Iloperidon
 Ketanserin (antihipertensi)
 Metisergida
 Mianserin
 Mirtazapin
 Nefazodon
 Pimavanserin
 Pizotifen
 Ritanserin
 Trazodon
 Yohimbin Antipsikotik atipikal (antagonis)
 Psikedelik (agonis parsial)
 NaSSAs (antidepresan dan ansiolitik; mereka beraksi sebagai antagois pada situs ini)
 Pengobatan sindrom serotonin (antagonis; misal siproheptadin)
 Membantu tidur (antagonis; misal trazodone) 5-HT2B1992        Kecemasan
 Nafsu makan
 Fungsi kardiovaskular
 Motilitas GI
 Tidur
 Vasokonstriksi BW-723C86
 Fenfluramin
 MDMA
 Norfenfluramin
 PNU-22394 (agonis parsial)
 Ro60-0175 Agomelatin
 Asenapin
 BZP
 Ketanserin
 Metisergida
 Ritanserin
 RS-127,445
 Tegaserod
 Yohimbin Migrain (antagonis) 5-HT2C1988        Addiksi. (modulasi secara potensial)
 Ansietas
 Nafsu makan
 Motilitas GI
 Heteroreseptor untuk norepinefrin dan dopamin
 Lokomosi
 Mood
 Ereksi penis
 Perilaku seksual
 Tidur
 Termoregulasi
 Vasokonstriksi A-372,159
 AL-38022A
 Aripiprazol
 Ergonovin
 Lorkaserin
 PNU-22394 (agonis penuh)
 Ro60-0175
 TFMPP
 Trazodon (hipnotik)
 YM-348 Agomelatin (antidepresan)
 Amitriptilin
 Asenapin
 Klomipramin
 Klozapin (antipsikotik)
 Siproheptadin
 Dimebolin
 Eltoprazin
 Etoperidon
 Fluoksetin
 Haloperidol
 Iloperidone
 Ketanserin (antihipertensi)
 Lisurida
 Metisergida Page 187
 Mianserin
 Mirtazapin
 Nefazodon
 Olanzapin
 Paroksetin
 Kuetiapin
 Risperidon
 Ritanserin
 Tramadol
 Trazodon
 Ziprasidon Antidepresan (misal agomelatin, fluoksetin, mirtazapin)
 Oreksigenik (misal mirtazapin, klozapin and olanzapin; antagonis)
 Anorektik (Lorkaserin)
 Antipsikotik (Vabikaserin; agonis) 5-HT31993 



        Adiksi
 Kecemasan
 Emesis
 Motilitas GI
 Belajar
 Memori
 Muntah 2-Methyl-5-HT
 BZP
 Kuipazin
 RS-56812 Alosetron
 Beberapa antimuntah
 Dolasetron
 Ondansetron
 Granisetron
 Tropisetron
 Klozapin
 Memantin
 Metoklopramid
 Mianserin
 Mirtazapin
 Olanzapin
 Kuetiapin
 Vortioksetin (Ki = 3.7 nM) Antimuntah 5-HT41995        Kecemasan
 Nafsu makan
 Motilitas GI
 Belajar
 Memori
 Mood
 Respirasi 5-MT
 BIMU-8
 Cinitapride
 Kisaprida (gastroprokinetik)
 Dazoprida
 Metoklopramid
 Mosaprid
 Prukaloprida
 RS-67333
 Renzaprida
 Tegaserod
 Zakoprida L-Lysine
 Piboserod Gastroprokinetik (misal Tegaserod) 5-HT5A1994        Autoreseptor
 Lokomosi
 Tidur 5-CT
 Ergotamin
 Asam valerenat (agonis partial) Asenapine
 Dimebolin
 Metiotepin
 Ritanserin
 SB-699,551
 SB-699,551-A Tidak ada selama ini 5-HT5B1993       Functions in rodents,pseudogene in humans tidak ada selama ini 5-HT61993        Kecemasan
 Kognisi
 Belajar
 Memori
 Mood EMD-386,088
 EMDT Amitriptilin
 Aripiprazol
 Asenapin
 Klomipramin
 Klozapin
 Dimebolin
 EGIS-12233
 Haloperidol
 Iloperidon
 MS-245
 Olanzapin
 Ro04-6790
 SB-258,585
 SB-271,046
 SB-357,134
 SB-399,885 Antidepresan (antagonis dan agonis)
 Anksiolitik (antagonis dan agonis)
 Nootropik (antagonis)
 Anorektik (antagonis) 5-HT71993        Kecemasan
 Autoreseptor
 Memori
 Mood
 Respirasi
 Tidur
 Termoregulasi
 Vasokonstriksi 5-CT
 8-OH-DPAT
 Aripiprazol (agonis parsial lemah)Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazole: A Novel Atypical Antipsychotic Drug With a Uniquely Robust Pharmacology. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004 [cited 2013 Aug 4];10(4):317–36. Available from: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
 AS-19
 E-55888
 RA-7 Amitriptilin
 Asenapin
 Klomipramin
 Klozapin
 EGIS-12233
 Haloperidol
 Iloperidon
 Imipramin
 Ketanserin
 Mirtazapin
 Olanzapin
 Ritanserin
 Risperidon
 SB-269,970
 Vortioksetin (Ki = 19 nM) Antidepresan (antagonis)
 Anksiolitik (antagonis)
 Nootropik (antagonis)

 Referensi 

Kategori:Reseptor terhubung-protein G
Kategori:Reseptor ionotropik