Nikotinamida

Nikotinamida, juga dikenal sebagai niasinamida dan nikotinik amida, adalah suatu amida dari asam nikotinat (vitamin B3 / niasin). Nikotinamida merupakan vitamin yang sangat larut dalam air dan bagian dari kelompok vitamin B. Asam nikotinat, juga dikenal sebagai niasin, diubah menjadi nikotinamida secara in vivo, dan meskipun keduanya mempunyai fungsi yang identik sebagai vitamin, nikotinamida tidak mempunyai efek farmakologi dan toksisitas sama dengan yang dimiliki oleh niasin, yang terjadi insidental dari konversi niasin. Jadi nikotinamida tidak mengurangi kolesterol atau menyebabkan flushing,Jacenollo, P. (1992). Niacin versus niacinamide meskipun nikotinamida lebih toksis pada hati pada dosis melebihi 3 g/hari bagi orang dewasa. Dalam sel, niasin disisipkan ke dalam nikotinamida adenina dinukleotida (NAD) dan nikotinamida adenina dinukleotida fosfat (NADP), meskipun jalur reaksi asam nikotinat amida dan asam nikotinat sangat mirip. NAD+ dan NADP+ adalah koenzim bagi banyak reaksi enzimatik oksidasi-reduksi. Senyawa ini diproduksi melalui aminolisis dalam air dari 3-sianopiridina (nikotinonitril) dan dilanjutkan dengan kristalisasi.

Kegunaan dalam medis
Kondisi kulit
Nikotinamida telah menunjukkan tindakan antiradang yang mungkin bermanfaat bagi pasien dengan kondisi kulit inflamasi. Kondisi ini termasuk jerawat, dan senyawa ini dapat menekan transformasi limfosit yang diinduksi antigen dan menghambat 3',5'-siklik-AMP fosfodiesterase. Nikotinamida telah terbukti mampu memblokir aksi inflamasi iodida yang diketahui memicu atau memperparah jerawat yang disertai radang.

Berdasarkan bidang penelitian ini, NicAzel dan Nicomide adalah nama obat jerawat oral yang mengandung nikotinamida sebagai bahan utamanya. Nikotinamida juga ditemukan sebagai bagian dari kombinasi suplemen tambahan baru yang disebut, AzerizinTM. Menurut produsen Azerizin, zat tambahan ini merupakan bagian dari produk suplemen makanan resep mereka, yang mereka klaim dapat membantu mengatasi kondisi kulit yang meradang. Nikotinamida juga digunakan secara topikal dalam bentuk gel atau krim 4% atau 5% - sama efektifnya dengan klindamisin topikal 1% (uji coba ganda-buta 8 minggu) yang dilakukan di Fakultas Kedokteran Universitas New York. Tidak seperti eritromisin atau klindamisin topikal, obat ini tidak memicu resistensi bakteri dalam mengobati jerawat yang disertai radang. Perawatan jerawat dengan nikotinamida juga tersedia dalam bentuk bantalan dan krim nikotinamida.

Nikotinamida juga dilaporkan sebagai pemutih kulit yang efektif dalam aplikasi topikal.

Kecemasan
Studi menunjukkan bahwa nikotinamida memiliki sifat anksiolitik (anti-kecemasan). Nikotinamida mungkin bekerja dengan cara yang mirip dengan benzodiazepin.

Penyakit Alzheimer
Zat ini adalah aktivator sirtuin (tetapi menghambat pada dosis yang lebih tinggi) dan telah dilaporkan memulihkan kognisi pada mencit transgenik penyakit Alzheimer.. Sebuah studi keamanan niasinamida untuk pengobatan penyakit Alzheimer saat ini sedang berlangsung di Universitas California, Irvine.Safety Study of Nicotinamide to Treat Alzheimer's Disease, clinicaltrials.gov

Kanker
Nikotinamida berperan sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi/promotor pertumbuhan kanker dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Niasinamida juga menghambat poli(ADP-ribosa) polimerase (PARP-1), enzim yang terlibat dalam penyambungan kembali untai DNA yang putus akibat radiasi atau kemoterapi.Definition of niacinamide, National Cancer Institute PARP-1 tampaknya menjadi target penting untuk kanker payudara tripel negatif karena sel-sel tersebut sensitif terhadap penghambatan PARP-1.Efficacy of BSI-201, a poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP1) inhibitor, in combination with gemcitabine/carboplatin (G/C) in patients with metastatic triple-negative breast cancer (TNBC): Results of a randomized phase II trial. Niasinamida juga digunakan oleh beberapa pasien dalam kombinasi dengan terapi vitamin C intravena untuk kanker.Intravenously administered vitamin C as cancer therapy: three cases Telah diketahui juga bahwa ia dapat mencegah imunosupresi yang disebabkan oleh radiasi UVA dan UVB (sehingga berpotensi ditambahkan ke tabir surya).

Apoptosis
Nikotinamida dapat mencegah apoptosis (kematian sel terprogram) pada sel yang terpapar agen pemicu stres oksidatif. Oleh karena itu, nikotinamida mencegah apoptosis pada sel neuron kortikal manusia ketika stres oksidatif diinduksi oleh butilhidroperoksida tersier,Bhansali SG, Brazeau DA, Sonee M, Mukherjee SK. (2006). Nicotinamide prevents apoptosis in human cortical neuronal cells. Toxicol Mech Methods 16(4):173-180. doi: 10.1080/15376520500194726. PMID 20021043 dan pada Jurkat (sel limfoma sel T manusia) ketika stres oksidatif diinduksi oleh natrium deoksikolat.Crowley CL, Payne CM, Bernstein H, Bernstein C, Roe D. (2000). The NAD+ precursors, nicotinic acid and nicotinamide protect cells against apoptosis induced by a multiple stress inducer, deoxycholate. Cell Death Differ 7(3):314-326. PMID 10745276

 Lain-lain 
Nikotinamida dilaporkan meningkatkan daya tahan tikus.

 Sumber makanan 
Nikotinamida ditemukan dalam jumlah sangat kecil terutama pada daging, ikan, kacang-kacangan, dan jamur, juga dalam jumlah lebih kecil pada sayur-sayuran.

 Toksisitas 
Nikotinamida tidak mempunyai aksi vasodilator, gastrointestinal, hepatik, dan hipolipidemik yang dimiliki oleh asam nikotinat. Jadi, nikotinamida tidak menunjukkan efek flushing, rasa gatal, dan terbakar pada kulit sebagaimana timbul ketika meminum dosis besar asam nikotinat secara oral. Dosis tinggi nikotinamida masih dianggap sebagai obat dengan potensial toksisitas pada dosis dewasa melebihi 3 g/hari dan tidak dianjurkan untuk digunakan tanpa pengawasan. Secara keseluruhan, jarang menyebabkan efek samping, dan umumnya dianggap aman sebagai aditif makanan dan sebagai komponen pada kosmetik dan obat-obatan.

 Status Kompendium 
 British Pharmacopoeia
 Japanese Pharmacopoeia

 Lihat pula 
 Isonikotinamida

 Referensi 

 Pranala luar 
 DrugBank.ca Drug Card for Nicotinamide

Kategori:Nikotinamida
Kategori:Vitamin B
Kategori:Penghambat CYP2D6
Kategori:Penghambat CYP3A4
Kategori:Modulator alosterik positif reseptor GABAA
Kategori:Agonis GPR30
Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Kategori:Pemutih kulit