איפילימומאב

איפילימומאב (באנגלית: Ipilimumab) היא תרופה ביולוגית המשמשת לטיפול בסרטן (מחלה) כחלק מטיפול אימונותרפיה, בעיקר במלנומה מתקדמת.   היא מורכבת מנוגדן חד-שבטי אנושי מסוג IgG1 המעכבת את נקודת הבקרה החיסונית CTLA-4, ומגביר את פעילות תאי T של מערכת החיסון. היא נמכתרת תחת השם המסחרי ירבוי (Yervoy)).

 שימוש רפואי 
איפילימומאב מאושרת לשימוש במצבים הבאים:
 טיפול במלנומה עם גרורות או בלתי נתיחה.
 טיפול משלים במלנומה בשלב III, לאחר כריתה מלאה.
 טיפול משולב עם ניבולומאב (Nivolumab) בסרטן הכליה, סרטן ריאה מסוג NSCLC וסרטן המעי הגס עם MSI-H/dMMR.

 תופעות לוואי 
איפילימומאב גורמת לתופעות-לוואי אימונולוגיות (immune-related adverse events) כתוצאה משפעול יתר של מערכת החיסון.

תופעות שכיחות כוללות:
 פריחה וגרד
 שלשול וכאב בטן
 עייפות

תופעות נדירות, אך חמורות כוללות:
 קוליטיס אימונולוגית העלולה להוביל לפרפורציה
 דלקת כבד אוטואימונית
 דלקת של בלוטת יותרת המוח (Hypophysitis)
 תת-או יתר-פעילות של בלוטת התריס

 התוויות נגד 
אין להשתמש באיפילימומאב במצבים הבאים:
 רגישות יתר ידועה לאחד ממרכיבי התרופה
 מחלה אוטואימונית פעילה חמורה

 פרמקולוגיה של התרופה 
 פרמקודינמיקה 
איפילימומאב נקשר לקולטן CTLA-4 על פני תאי T, ובכך חוסם את האות המעכב הנוצר באינטראקציה עם CD80/CD86 על תאים מציגי אנטיגן. חסימה זו מובילה להגברת הפעלת תאי T, לפרוליפרציה שלהם ולתגובה חיסונית מוגברת כנגד תאים סרטניים.

 פרמקוקינטיקה 
 ספיגה: מתן תוך-ורידי בלבד, עם זמינות ביולוגית מלאה.
 פיזור: נפח פיזור יציב של כ־7.5 ליטר.
 מטבוליזם: פירוק פרוטאוליטי כללי, ללא מעורבות של מערכת CYP450.
 הפרשה: פינוי איטי דרך מערכות קטבוליזם חלבוני.
 זמן מחצית חיים: כ־15.4 ימים.

 תגובות בין־תרופתיות 
 טיפול ממושך בסטרואידים סיסטמיים במינון גבוה עשוי להפחית את היעילות האימונותרפית.
 שילוב עם לדיכוי מערכת החיסון אינו מומלץ.

 התרופה במחקר 
איפילימומאב ממשיכה להיחקר בשילובים נוספים של אימונותרפיה ובאינדיקציות אונקולוגיות חדשות מעבר להתוויות המאושרות.

 בטיחות במהלך הריון והנקה 
השימוש באיפילימומאב במהלך ההריון אינו מומלץ אלא אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון האפשרי לעובר. במחקרי בעלי חיים נצפתה עלייה בהפלות ובתמותת עוברים. יש להימנע מהנקה במהלך הטיפול ובמשך 3 חודשים לאחר המנה האחרונה.

 קישורים חיצוניים 
 עלון יצרן רשמי – Bristol-Myers Squibb
 DrugBank – Ipilimumab
 PubChem

 הערות שוליים 

קטגוריה:תרופות