רוקסיתרומיצין

רוקסיתרומיצין (באנגלית: Roxithromycin) היא אנטיביוטיקה מקרולידית חצי-סינתטית, המשמשת לטיפול בזיהום חיידקי של דרכי הנשימה, דרכי השתן ורקמות רכות. היא נגזרת של אריתרומיצין (Erythromycin) – וכוללת את אותה טבעת לקטון בת 14 אטומים – עם שרשרת צד המבוססת על אוקסים המחוברת לטבעת המקרולידית.

היסטוריה
רוקסיתרומיצין נרשמה כפטנט בשנת 1980 ואושרה לשימוש רפואי בשנת 1987. היא זמינה תחת מספר שמות מסחריים באוסטרליה, צרפת, גרמניה, ישראל, דרום קוריאה, וניו זילנד, אך אינה זמינה בארצות הברית. חברת התרופות הצרפתית Roussel Uclaf שיווקה לראשונה את רוקסיתרומיצין בשנת 1987. בנוסף, הודגם כי לרוקסיתרומיצין קיימת גם פעילות נגד מלריה.

תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן במערכת העיכול: שלשול, בחילה, כאב בטן, והקאות. תופעות לוואי פחות שכיחות כוללות השפעות על מערכת העצבים המרכזית או ההיקפית, כגון כאב ראש, סחרחורת וורטיגו.
תופעות לוואי נדירות כוללות פריחה בעור, ערכים חריגים של תפקודי כבד, ושינויים בחוש הריח ובחוש הטעם.

אינטראקציות בין תרופתיות
כמקרוליד, לרוקסיתרומיצין יש הרבה אינטראקציות בין תרופתיות.
יש פחות אינטראקציות תרופתיות בהשוואה לאריתרומיצין, מאחר שיש לו זיקה נמוכה יותר לאנזימי ציטוכרום P450.

לא ידוע על אינטראקציה בין רוקסיתרומיצין לבין אמצעי מניעה הורמונליים, פרדניזולון, קארבאמזפין, רניטידין או סותרי חומצה.

כאשר רוקסיתרומיצין ניתן יחד עם תאופילין, חלק מהמחקרים הראו עלייה בריכוז התאופילין בפלזמה. בדרך כלל אין צורך בשינוי מינון, אך אצל מטופלים עם רמות גבוהות של תאופילין בתחילת הטיפול יש לעקוב אחר רמות הפלזמה.

נראה כי רוקסיתרומיצין יוצר אינטראקציה עם וורפארין. אינטראקציה זו מתבטאת בעלייה בזמן הפרותרומבין או ב־INR (International Normalized Ratio) אצל מטופלים הנוטלים רוקסיתרומיצין וּוורפרין במקביל. כתוצאה מכך דווחו גם אירועי דימום חמורים.

צורות זמינות
רוקסיתרומיצין זמינה בדרך כלל בצורת טבליות או תרחיף פומי (נוזלי לשתייה).

מנגנון פעולה
רוקסיתרומיצין מונעת את התרבות החיידקים על-ידי פגיעה בסינתזת החלבונים שלהם. התרופה נקשרת לתת-היחידה 50S של הריבוזום החיידקי, ובכך מעכבת את סינתזת הפפטידים. לרוקסיתרומיצין ספקטרום אנטימיקרוביאלי דומה לזה של אריתרומיצין, אך היא יעילה יותר נגד חיידקים גרם-שליליים מסוימים, ובפרט Legionella pneumophila.

פרמקוקינטיקה
כאשר רוקסיתרומיצין נלקחת לפני הארוחה, היא נספגת במהירות רבה, ומתפזרת לרוב הרקמות ולתאים פגוציטיים. בשל הריכוז הגבוה בתאים הפגוציטיים, רוקסיתרומיצין מועברת באופן פעיל לאתר הזיהום. במהלך פגוציטוזה פעילה משתחררות כמויות גבוהות של רוקסיתרומיצין.

מטבוליזם
רק חלק קטן מרוקסיתרומיצין עובר מטבוליזם. מרבית התרופה מופרשת ללא שינוי אל המרה, וחלק ממנה מופרש גם באוויר הנשוף. פחות מ־10% מופרשים בשתן. זמן מחצית החיים של רוקסיתרומיצין הוא כ־12 שעות.

 קישורים חיצוניים 

 Roxithromycin – Drug Information Portal

קטגוריה:תרופות לטיפול במלריה
קטגוריה:אנטיביוטיקה
קטגוריה:מקרוליד