נרנדומילסט

נרנדומילסט (באנגלית: Nerandomilast, שם מסחרי Jascayd) היא תרופה לטיפול בפיברוזיס ריאתי אידיופתי (Idiopathic Pulmonary Fibrosis).
התרופה שייכת לקבוצת מעכבי פוספודיאסטראז 4, והיא סלקטיבית לאיזופורם B.

 מנגנון פעולה 
התרופה מעכבת את האנזים פוספודיאסטראז 4 (PDE4). מנגנון הפעולה המשוער שלה כולל העלאת רמות cAMP בתוך התא ומפחיתה ביטוי של גורמי גדילה פרו-פיברוטיים וציטוקינים דלקתיים

נרנדומילסט היא תרופה בעלת מבנה של מולקולה קטנה ממשפחת תיאנופירימידין סולפוקסיד
, וכולל ליבת thieno[3,2-d]pyrimidin-5-one, שמחוברים אליה קבוצת (5-chloropyrimidin-2-yl)piperidinyl ושרשרת צד (R)-hydroxymethyl-cyclobutylamino

מבנה מרחבי זה מאפשר זיקה גבוהה יחסית לאנזים וסלקטיבוית לאיזופורם B של פוספודיאסטראז 4 (PDE4), תוך צמצום עיכוב של איזופורמים PDE4 אחרים. הסטריאוכימיה של הסולפוקסיד (S) וקונפיגורציית (5R) במרכז הציקלובוטיל חיונית לסלקטיביות זו.

 התוויות 
נרנדומילסט מיועדת לטיפול במבוגרים עם פיברוזיס ריאתי אידיופטי (Idiopathic Pulmonary Fibrosis).

התויות נגד
השימוש בתרופה אינו מומלץ לחולים עם מחלת כליות סופנית או מחלת כבד קשה.
כמוכן, נשים בהריון, מתכננות הריון, או מניקות, צריכות להתייעץ עם הרופא המטפל לפני השימוש בתרופה.

 דרך מתן ומינון 
נרנדומילסט זמינה בטבליות של 18 מ"ג ו-9 מ"ג. המינון הרגיל הוא 18 מ"ג דרך הפה פעמיים ביום, בערך כל 12 שעות.
במקרים שבהם יש צורך, ניתן להוריד את המינון ל-9 מ"ג פעמיים ביום לפי שיקול דעתו של הרופא המטפל.
מטופלים הנוטלים במקביל פירפנידון צריכים להשתמש רק במינון 18 מ"ג. הטבליות ניתן לבלוע בשלמותן או להמס במים, והתרופה ניתנת לנטילה עם מזון או בלעדיו.

 תופעות לוואי 
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לטיפול כוללות שלשול, זיהום בדרכי הנשימה העליונות, דיכאון, ירידה במשקל ובתיאבון, בחילות והקאות, עייפות, כאבי ראש וכאבי גב, וכן סחרחורת.

 אינטראקציות תרופתיות 
לתרופה יש אינטראקציה עם פירפנידון (Pirfenidon), המפחיתה את רמות נרנדומילסט בגוף. לכן, מטופלים הנוטלים פירפנידון צריכים להשתמש אך ורק במינון הגבוה של 18 מ"ג.

תרופות מסוימות, כגון קטוקונזול (Ketoconazole), איטרוקונזול (Itraconazole), פוסאקונזול, ווריקונזול, קלריתרומיצין (Clarithromycin), אריתרומיצין, דילטיאזם, ווראפמיל (Verapamil), עלולות להעלות את רמות נרנדומילסט בגוף. אם נוטלים אחת מהתרופות הללו, יש להתייעץ עם הרופא המטפל לגבי הצורך בהתאמות מינון.

תרופות אחרות, כגון ריפמפיצין, קארבאמזפין, פניטואין, פנוברביטל, ותמצית סנט ג’ון (St. John’s wort), עלולות להפחית את היעילות של נרנדומילסט. גם במקרה זה מומלץ להתייעץ עם הרופא המטפל.

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות