סמקס

סמקס (באנגלית: Semax) היא תרופה המשמשת במזרח אירופה לטיפול במגוון רחב של מצבים כמו טראומה מוחית, אך בעיקר בשל השפעותיה הנוטרופיות, הנוירו-פרוטקטיביות והנוירו-משקמות לכאורה.

מנגנון הפעולה של Semax אינו ידוע. ייתכן שהוא מקיים אינטראקציה עם קולטני מלנוקורטין מסוימים או מעכב אנזימי אנקפלינאז. מבחינה כימית, Semax הוא פפטיד ואנלוג סינתטי של מקטע של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH).

סמקס תוארה לראשונה בשנת 1991. אף על פי שסמקס משמשת כתרופת מרשם ברוסיה, היא לא אושרה לשימוש או לשיווק ברוב המדינות האחרות. התרופה נמכרת באופן נרחב על ידי ספקים באינטרנט ומשמשת כנוטרופיק לכאורה (משפר קוגניטיבי).

 שימושים רפואיים 
ממוזער|סמקס 1% מרוסיה.
Semax עברה מחקר מקיף ברוסיה ונמצאה ברשימת "התרופות החיוניות" של רוסיה שאושרה על ידי ממשלת הפדרציה הרוסית ב-7 בדצמבר 2011. שימושים רפואיים של סמקס כוללים בין היתר טיפול בשבץ מוחי, התקף איסכמי חולף, הפרעות זיכרון וקוגניטיביות, לטיפול בכיבי קיבה, מחלות עצב הראייה וחיזוק מערכת החיסון.

 פרמקולוגיה 
 פרמקודינמיקה 
בבעלי חיים, Semax מעלה במהירות את הרמות והביטוי של גורם נוירוטרופי שמקורו במוח (BDNF) ואת קולטן האיתות שלו, קולטן טרופומיוזין קינאז B (TrkB) בהיפוקמפוס, ומפעילה במהירות מערכות מוח סרוטונרגיות ודופמינרגיות. בהתאם, נמצא שהיא מייצר השפעות דמויות נוגדות דיכאון וחרדה, מפחיתה את ההשפעות ההתנהגותיות של חשיפה ללחץ כרוני, ומגבירה את הפעילות התנועתית המיוצרת על ידי D אמפטמין. ולכן הוצע ש-Semax עשויה להיות יעילה בטיפול בדיכאון.

אף על פי שמנגנון הפעולה המדויק של Semax אינו ברור, ישנן עדויות לכך שהיא עשויה לפעול דרך קולטני מלנוקורטין. באופן ספציפי, יש דיווח על Semax מעכבת באופן תחרותי את פעולת הורמון אשר מגרה את המלנוציטים α (α-MSH) בקולטני MC4 ו־MC5 הן בתנאי ניסוי "in vitro" והן בתנאי "vivo", דבר המצביע על כך שהיא עשויה לפעול כאנטגוניסט או אגוניסט חלקי של קולטנים אלה. (α-MSH פועל כאגוניסט מלא של כל חמשת קולטני המלנוקורטין). Semax לא אנטגוניסט α-MSH בקולטן MC3, אם כי קולטן זה עדיין יכול להיות מטרה של התרופה. באשר לקולטני MC1 ו־MC2, הם לא נבדקו.

בנוסף לפעולות על קולטנים, נמצא כי Semax, כמו גם תרופה פפטידית קשורה Selank, מעכבת אנזימים המעורבים בפירוק אנקפלינים ופפטידים רגולטוריים אנדוגניים אחרים (IC50 = 10מיקרומולר), אם כי המשמעות הקלינית של תכונה זו אינה ודאית.

 פרמקוקינטיקה 
כפפטיד, ל-Semax זמינות ביולוגית פומית נמוכה ולכן ניתנת להזרקה באופן פרנטרלי כתרסיס לאף או בזריקה תת-עורית.

 כימיה 
פפטיד ואנלוג סינתטי של מקטע של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH), ACTH (4-10), בעלת רצף חומצות האמינו הבא: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP – קיצור).

 היסטוריה 
Semax תואר לראשונה בספרות המדעית בשנת 1991.

 חברה ותרבות 
 אטימולוגיה 
סמקס מורכב משבע שיירי חומצות אמינו: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), המשתקף בשם – מקיצור של "שבע חומצות אמינו" – ברוסית: СЕМь АминоКиСлот – ЕМАКС.

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:מעכבי אנזימים