בטקסולול

בטקסולול (באנגלית Betaxolol) היא תרופה בקבוצת חוסמי בטא (Beta-blockers). התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי של הקולטן אדרנרגי מסוג ביטא, ומשמשת בעיקר לטיפול בגלאוקומה כרונית עם זווית פתוחה ובלחץ תוך־עיני גבוה. היא יכולה לשמש גם לטיפול ביתר לחץ דם, באנגינה פקטוריס), ובמקרים של אי-ספיקת לב במינונים נמוכים. בישראל, התרופה משווקת תחת השם המסחרי בטופטיק-ס (Betoptic-S).

 שימוש רפואי 
בטקסולול משמשת לטיפול בגלאוקומה כרונית עם זווית פתוחה ובלחץ תוך־עיני גבוה. היא שייכת לקבוצת התרופות הנקראת חוסמי בטא סלקטיביים.

התרופה משתייכת לחוסמי בטא, תרופות החוסמות את הקולטן לנוראפינפרין ולאפינפרין. היא מקטינה את ייצור הנוזל התוך-עיני, ומביאה להפחתה של לחץ תוך-עיני.

תופעות לוואי
מקומיות
שכיחות גבוהה: אדמומיות בעיניים.
שכיחות נמוכה: תחושת עקצוץ בעין, דלקת קרנית העין, אי־נוחות, תחושה של גוף זר בעין, רגישות לאור, דמעות, תגובה אלרגית, יובש בעין.

מערכתיות
נדיר: בטקסולול נספגת מעט בזרם הדם, ועלולה לגרום לתופעות לוואי מערכתיות. במערכת העצבים המרכזית, היא יכולה לגרום לסחרחורת, עייפות, כאב ראש, עצבנות, דיכאון קליני, הזיות שווא, שינויים בטעם ובריח. בעור היא יכולה לגרום לפריחה. בלב ברדיקרדיה, אי-ספיקת לב, ותת לחץ דם. בריאות כיווץ הסימפונות, אסתמה, דיכוי נשימתי, הפרשת מוקוס.

התוויות נגד
אם קיימת רגישות־יתר לבטקסולול או לאחד או יותר מהרכיבים האחרים שבתרופה.
אם קיימת אסתמה ברונכיאלית או מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD) חמורה.
אם סובלים מסינוס ברדיקרדיה (האטה בקצב הלב) או מחסימת מעבר AV בלב.

אזהרות חשובות
יש להפסיק את השימוש בבטקסולול אם קיים חשש להתפתחות אי ספיקת לב.
חולים הנוטלים תרופות אדרנרגיות, הפועלות על מערכת העצבים המרכזית, צריכים להיזהר אם הם נוטלים במקביל בטקסולול.
בטקסולול עלולה למסך אצל חולי סוכרת סימנים להיפוגליקמיה.

פרמקולוגיה של התרופה
פרמקודינמיקה
מנגנון פעולה: בטהקסולול היא חוסמי ביטא סלקטיבי. כלומר, היא מעכבת בעיקר קולטנים אדרנרגיים מסוג ביטא-1, ומפחית את הפעילות של קולטנים אלו.

במתן מקומי עם טיפות עיניים, בטקסולול משפיעה על כמות הנוזל התוך-עינית ולכן משמש כטיפול בגלאוקומה. היא מורידה את הלחץ תוך עיני על ידי הפחתת ייצור הנוזל התוך-עיני.

במתן פומי, התרופה מפחיתה את קצב הלב (תוצאה של האטת הפעילות הסימפטטית על הלב) ואת תפוקת הלב, ומובילה להורדת לחץ הדם.

פרמקוקינטיקה
ספיגה: בטאקסולול נספגת באופן טוב לאחר מתן פומי, עם זמני שיא של רמות התרופה בדם הניתנות להשגה תוך 1–3 שעות מהנטילה.
הזמינות הביולוגית של התרופה היא גבוהה
פיזור: התרופה מתפזרת בצורה נרחבת בגוף, כולל דרך מחסום דם-מוח, אך אינה חוצה את מחסום השליה בצורה משמעותית. התרופה מתפזרת בעיקר לרקמות הלב, הריאות והכבד.
נפח הפיזור של התרופה הוא כ-2 ליטר/ק"ג.
מטבוליזם בטקסולול מתפנה בכבד, בעיקר על ידי אנזימים מהמשפחה CYP2D6. המטבוליזם של התרופה שונה בין אנשים בהתאם לפעילות האנזימים בגופם, ולכן תהליכי הפינוי עשויים להשתנות מאדם לאדם.
הפרשה. התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות (בערך 50-70% מהכמות המתקבלת בדם), והיתר מופרש דרך המערכת המעיים.
זמן מחצית החיים של בטקסולול הוא כ-14 שעות, ולכן התרופה בדרך כלל נלקחת פעם ביום.

תגובות בין תרופתיות
להלן מספר תרופות שעשויות ליצור אינטראקציה עם בטקסולול.
תרופות חוסמות תעלות סידן. למשל וראפאמיל (Verapamil) ודילטיאזם (Diltiazem). שילוב של חוסמי ביטא עם חוסמי תעלות סידן עלול להאט קצב הלב, ולהפחית לחץ דם, או הפרעות בקצב הלב.
תרופות להורדת לחץ דם. תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כמו משתנים, מעכבי אנזים ההופך אנגיוטנסין (ACE inhibitors), ותרופות להורדת לחץ דם אחרות, עשויות להחמיר את הירידה בלחץ הדם ביחד עם בטקסולול.
תרופות מעלות סוכר. למשל תרופות כמו סטרואידים, בנזודיאזפינים, ותרופות אחרות עשויות לשפיע על רמות הסוכר בדם, וייתכן כי השילוב עם בטקסולול יסתיר תסמינים של היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם), במיוחד אצל חולי סוכרת.
תרופות העלולות להאט את קצב הלב. למשל תרופות כמו דיגוקסין (Digoxin) עשויות להחמיר את האפקט האטום על קצב הלב.
תרופות של מערכת העצבים המרכזית. למשל, תרופות כמו בנזודיאזפינים, תרופות הרדמה או תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית עשויות להחמיר את תופעות הלוואי של בטקסולול, כגון סחרחורות ועייפות.
תרופות אדנרגיות. למשל אדרנלין ואפינפרין יכולות להפחית את האפקטיביות של חוסמי ביטא. מצד שני, שימוש באדרנלין עם חוסמי ביתא יכול להוביל לעלייה בלחץ הדם.
מעכבי CYP2D6. בטא-אכולול מתפרק בעיקר על ידי האנזים CYP2D6, ולכן תרופות שמעכבות אנזים זה, כמו פלואוקסטין (Fluoxetine) או פארוקסטין (Paroxetine), עשויות להעלות את רמות התרופה בדם.

בטיחות במהלך הריון והנקה
היריון
התרופה בקטגוריה C, כלומר יש נתונים המעידים פגיעה בעובר. לכן השימוש בה בזמן הריון צריך להיעשות רק בהמלצת רופא לאחר ששקל את היתרונות והחסרונות האפשריים. חוסמי ביטא, כולל בטקסולול, עלולים להאט את התפתחות העובר, ולהקטין את זרימת הדם לעובר.

הנקה
אין נתונים המצביעים על פגיעה בעובר. בשל היעדר מחקרים נרחבים בנושא והשפעת התרופה על התינוק, יש להיוועץ עם רופא, לפני שימוש בתרופה במהלך ההנקה.

ראו גם
 חוסמי בטא

קישורים חיצוניים




הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:חוסמי בטא