דזוגסטרל

דזוגסטרל (באנגלית: Desogestrel) הנמכרת בישראל תחת השמות המסחריים "סרזט", "פומיניק", "דיאמילה" (Cerezette, Fominic, Diamilla) היא נגזרת סינתטית של הורמון המין הנקבי, פרוגסטרון (Progesterone). משמשת למניעת הריון בעיקר בנשים מניקות, ולהקלת תסמינים הורמונאליים בנשים בגיל המעבר. התרופה נלקחת פומית והיא מהווה אגוניסט לרצפטור לפרוגסטרון. מאושרת לשימוש על ידי ה-FDA. דזוגסטרל היא אחת מהנגזרות הבודדות של פרוגסטרון המהווה אמצעי פוטנטי ויעיל לשימוש ללא שילוב עם אסטרוגן (progesterone-only).

 מנגנון הפעילות 
שמאל|ממוזער|right|225px|המבנה הכימי של דזוגסטרל
ממוזער|שמאל|right|225px|אטונוגסטרל, המטבוליט הפעיל של דזוגסטרל
דזוגסטרל היא קדם-תרופה של אטונוגסטרל (Etonogestrel) שהוא המטבוליט הפעיל בגוף. פעילות אטונוגסטרל, המטבוליט הפעיל, נגרמת בשל קישורו לרצפטור הפרוגסטרוני (PR) באפיניות גבוהה מאוד (300% בהשוואה לפרוגסטרון). הוא יעיל בעיבוי רירית הרחם כך שהיא לא מתאימה להשתרשות הביצית המופרית. כמו כן מעורב במניעת ביוץ ובכך מביא למניעת הריון אף במינונים נמוכים. הזמינות שלו בנטילה פומית היא 40%–100%, בממוצע 76%. ריכוז השיא של המטבוליט הפעיל אטונוגסטרל מתקבל 1.5 שעות לאחר נטילת דזוגסטרל. מצב יציב של ריכוז תרופה מושג תוך 8–10 ימי נטילה, ובהתאם רק אחרי פרק זמן זה, מושגת יעילות במניעת הריון. זמן מחצית החיים של דזוגסטרל, תרופת הקדם קצר ועומד על 1.5 שעות בלבד, זמן מחצית החיים של האטונוגסטרל, המטבוליט הפעיל ארוך ועומד על 21–38 שעות. פינוי התרופה נעשה דרך השתן והצואה.

 תופעות לוואי והתוויות נגד 
 מצבים הדורשים התייחסות מיוחדת והתווית נגד 
 הריון;
 סרטן השד או סרטן שחלות;
 מחלת כבד או צהבת;
 פקקת ורידים או תסחיף ריאתי;
 סוכרת;
 אפילפסיה;
 שחפת;
 לחץ דם גבוה;
 דימום ואגינאלי לא מוסבר;
 אלרגיה לפרוגסטרון;

 תופעות לוואי 
 שכיחות – שינויים במצב הרוח, מצב רוח דיכאוני, ירידה בחשק המיני, כאבי ראש, בחילה, כאבי גב רגישות בשד, אי סדירות במחזור, אקנה, עליה במשקל, שיעור יתר, שינויים ברמות הכולסטרול, דלקת גרון;
 שאינן שכיחות – זיהום וגינלי, יובש עיני, הקאות, נשירת שיער, עייפות, כאבי ווסת, ציסטות בשחלה, תסמינים דמויי שפעת;
 נדירות – פריחה, חרלת, אריתמה נודוזום;

 קישורים חיצוניים 

 דזוגסטרל, באתר משרד הבריאות

קטגוריה:אמצעי מניעה
קטגוריה:תרופות