פארומומיצין

פארומומיצין (Paromomycin) היא אנטיביוטיקה המשמשת לטיפול במספר טפילים כמו אמבה היסטוליטיקה, לישמנייה, ג׳יארדיה ותולעים
.
תופעות הלוואי הנפוצות בעת נטילה דרך הפה הן הקאות, שלשולים, כאבי בטן עוויתיים ואיבוד תיאבון. בנטילה דרך העור התופעות לוואי הנפוצות הן אדמומיות מקומית, עקצוצים ושלפוחיות. בזריקה עלול להיות חום, בעיות כבד ואיבוד שמיעה. נטילה בעת הנקה אינה מסוכנת. פארומומיצין שייכת למשפחתה אמינוגליקוזידים שגורמת למוות החיידק על ידי עצירת ייצור החלבונים החיידקיים.

התרופה התגלתה ב-1950 ונהייתה בשימוש רפואי ב-1960. התרופה נמצאת ברשימה של ארגון הבריאות העולמי כתרופה יעילה ובטיחותית. התרופה זמינה כתרופה גנרית כיום.

שימושים רפואיים 
התרופה משמשת לטיפול בטפילי מעיים כמו קריפטוספורידיוס (קריפטוספורידיוזיס) ו-Entamoeba histolytica (אמביאזיס) ומחלות נוספות כמו לישמניאזיס. פארומומיצין הוכחה כתרופה אפקטיבית מאוד ללישמניאזיס עורית בסדרת ניסויים קליניים בברית המועצות ב-1960.
קרם לטיפול מקומי בלישמניאזיס כיבית יכול להינתן בנוסף עם גנטמיצין ונמצא כיעיל על פי תוצאות של ניסוי רנדומלי, סמוי, עם קבוצת ביקורת בשלב 3.

הריון והנקה
התרופה נספגת בצורה לא טובה. ההשפעה של התרופה על התינוק עדיין אינה ידועה. אין הרבה נתונים אודות הנקה בעת נטילת התרופה אך מכיוון שלא נספגת בצורה טובה, הכמויות של התרופה שיופרשו בחלב האם מועטות

תופעות לוואי
התופעות הנפוצות ביותר הן שלשולים, הקאות, צרבות והקאות. שימוש ארוך טווח מעלה את הסיכוי לזיהום חיידקי או פטרייתי משני. תופעות פחות נפוצות הן מיאסטניה גראביס, פגיעה כלייתית, מחלות דלקתיות של מערכת העיכול, אאוזינופיליה, איבוד שמיעה, טנטון, סחרחורות, עקצוצים ודלקת בלבלב.

אינטראקציות
פארומומיצין משתייכת לקבוצת האמינוגליקוזידים ולכן היא טוקסית ורעילה לכליות ולאוזניים. רעילות זו עשויה להתרחש כאשר יש שימוש בתרופות נוספות שגורמות בעצמן לטוקסיות לכליות ולאוזניים. שימוש במקביל בפוסקרנט מעלה את הסיכון לטוקסיות לכליות. יש להיזהר מאוד משימוש במקביל ב - פארומומיצין וקוליסטין, שילובן יכול לגרום להאטת נשימה מסוכנת - דיכוי נשימתי. בנוסף, כאשר יש שימוש באנטיביוטיקות סיסטמיות כמו פארומומיצין, החיסון לכולרה יכול לגרום לתגובה אוטואימונית. יש להימנע בשימוש משתנים חזקים, שעלולים בעצמם לגרום לפגיעה בשמיעה. יכולות להיות אינטראקציות מסוכנות בשימוש בפארומומיצין כאשר יש שימוש במקביל עם משתקים כמו succinylcholine, כיוון שפארומומיצין יכולה להעלות את האפקט הנוירו-מסקולרי שלו. אין אינטראקציות עם אוכל או שתייה ופארומומיצין

מנגנון פעולה
פארומומיצין מעכב את סינתזת ייצור החלבונים של החיידק על ידי קשירה לrRNA 30s. האנטיביוטיקה מעלה את מספר הטעויות בזמן התרגום. האנטיביוטיקה נקשרת ללואת הRNA היכן שנמצאים השיירים A1492 וA1493 האחראים על איתור ותיקון טעויות בצימוד זוגות ווסטון-קריק, קודון ואנטי קודון, כאשר הצימוד נכון יש מספיק אנרגיה כדי שהשיירים יתנתקו. פארומומיצין מספיק אנרגיה להוצאת השיריים ללא צימוד נכון ובכך הריבוזום מכניס חומצת אמינו שגויה בשרשרת הפפטידים הנבנית

פרמקוקינטיקה
ספיגה
הספיגה דרך מערכת העיכול אפסית. כל חסימה או פקטור שיפגע בתנועתיות מערכת העיכול יכול לעלות את הספיגה של התרופה. בנוסף, כל נזק מבני במערכת העיכול או כיב גם יסייעו להעלאת ספיגת התרופה.
עבור הזרקה תוך שרירית (IM) הספיגה מהירה. פראמומיצין יגיע לשיא הריכוז בפלזמה תוך שעה לאחר ההזרקה.
הפרשה
כמעט 100% מהמינון הניתן דרך הפה יסולק בצורה לא טעונה דרך הצואה. מה שנספג יסולק דרך השתן.

קישורים חיצוניים

 הערות שוליים 

2023 01
קטגוריה:אמינוגליקוזידים