דימרקפרול

דימרקפרול, הנקראת גם British anti-Lewisite (BAL), היא תרופה המשמשת לטיפול בהרעלה חריפה על ידי ארסן, כספית, זהב ועופרת. התרופה יכולה לשמש גם עבור הרעלה של אנטימון, תליום או ביסמוט, אם כי העדויות לשימושים אלו אינן חזקות במיוחד. בגוף נוצרת כתרכובת מעגלית יציבה ולא רעילה המופרשת במרה ובשתן.

תופעות הלוואי השכיחות כוללות לחץ דם גבוה, כאבים במקום ההזרקה, הקאות וחום. ישנה קונטרה-אינדיקציה לאנשים עם אי ספיקת כבד (למעט צהבת פוסט-ארסנית) ולאנשים עם אלרגיה לבוטנים מכיוון שהיא מכילה שמן בוטנים. אין להשתמש בברזל, קדמיום או סלניום עקב היווצרות קומפלקסים רעילים. התרופה מוגדרת כתרופה טרטוגנית, שעלולה לגרום לנזק לעובר, ונמצאת בקטגוריה C בקטגוריית סיכון בהריון. בנוגע להנקה, לא ידוע האם היא מופרשת בחלב ולכן יש לנהוג בזהירות. דימרקפרול הוא כלאטור ופועל על ידי יצירת קשר הפיך עם מתכות כבדות. בעל ריח חריף מאוד. דימרקפרול נמצא ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.

היסטוריה
השם המקורי של דימרקפרול משקף את מקורותיו כתרכובת שפותחה בסתר על ידי ביוכימאים בריטיים באוניברסיטת אוקספורד במהלך מלחמת העולם השנייה כנוגד של Lewisite, נשק כימי המבוסס על ארסן. מכיוון שיכולות להיות לה השפעות שליליות חמורות, חוקרים ניסו גם לפתח אנלוגים פחות רעילים כגון succimer.

שימושים קליניים
דימרקפרול משמש לאורך זמן ככלאטור מרכזי בטיפול בהרעלת עופרת או ארסן, ובנוסף משמש כלאנט לנחושת שאושר על ידי ה-FDA לטיפול במחלת וילסון, הפרעה גנטית שבה נחושת מצטברת בכבד וברקמות אחרות. דימרקפרול גם מראה יעילות כנגד הכשת נחש ומשמש כאנטגוניסט פוטנטי לפעילות של יון אבץ תלוי מטאלופרוטאזות בארס נחשים במבחנה.

מנגנון פעולה
ארסן וכמה מתכות כבדות אחרות מעכבות אנזימים מטבוליים על ידי קישור לשייר תיול. דימרקפרול מתחרה עם יון המתכת על קישור לקבוצת התיול ומונע את קישורו. זוהי תרופה עם טווח טיפולי צר ולכן יכולה להיות רעילה ובעלת נטייה לרכז ארסן באיברים מסוימים. היות שהוא ניתן בהזרקה לשריר, ההזרקה עצמה עלולה להיות כואבת. נפרוטוקסיות ויתר לחץ דם הן תופעות לוואי חמורות שיכולות להופיע בשימוש בתרופה. יש להימנע משימוש בדימרקפרול בעת הרעלה מקדמיום, משום שהוא מעלה את ריכוז הקדמיום בכליות.

קישורים חיצוניים



הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:הרעלה
קטגוריה:אנטידוטים
קטגוריה:רשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי