לטנופרוסט

לטנופרוסט הוא חומר פעיל, אנלוג של פרוסטגלנדינים, הנמצא בטיפות העיניים xalatan. טיפות העיניים שמכילות לטנפורסט מיועדות להורדת לחץ תוך-עיני אצל חולי גלאוקומה מסוג הזווית הפתוחה (Open Angle Glaucoma) וכן אצל אנשים הסובלים מלחץ תוך עיני מוגבר.

התרופה לטנפרוסט גורמת להגברת הזרימה והניקוז של הנוזל המימי (Aqueous liquid) בגלגל העין דרך תעלת Schlemm ודרך מערכת הניקוז האובאוסקלרלית ובכך גורמת להפחתת הלחץ התוך עיני. ההשפעה היא מהירה, תוך 3–4 שעות מרגע הזלפת התרופה ניתן לראות ירידה בלחץ התוך עיני (השפעה זמנית).

תופעות הלוואי כוללות: טשטוש ראיה (5 עד 15%), הגברת הפיגמנט החום בקשתית (15%), תחושת צריבה (5 עד 15%), גרד (5 עד 15%), תחושה של גוף זר בעין (5 עד 15%).

 שימושים רפואיים 
במחקרים שבדקו את יעילות התרופה בהשוואה ליעילות התרופה Timolol בחולים עם גלאוקומה פתוחת זווית וכן בחולים עם גלאוקומה סגורת זווית נמצא, כי יעילות התרופה לטנפרוסט יעילה יותר באופן משמעותי.

כמו כן נמצא, כי בחולים עם גלאוקומה פתוחת זווית הייתה ההשפעה ארוכת טווח (לפחות שנה עד שנתיים בקרב החולים שנבדקו במחקר). תופעת הלוואי המרכזית שנצפתה כתוצאה מטיפול בלטנופרוסט הייתה הגברת הפיגמנט בקשתית, אשר ככל הנראה מצביעה על השפעה שפירה, שאינה מזיקה למטופלים.

תופעות לוואי
תופעות לוואי מהשכיחות ביותר עד לנדירות ביותר:
 >5–15%: ראייה מטושטשת, צריבה ועקצוץ, תחושת גוף זר בעין, היפרמיה של הלחמית, גרד, הגברת הפיגמנט החום בקשתית, קרטופטיה אפיתליאלית.
 4%: הצטננות או זיהום של דרכי הנשימה העליונות, סינדרום דמוי שפעת
 1–4%: יובש בעיניים, כאב עיניים, דמעת, כאב בעפעף, בצקת בעפעף, היפרמיה בעפעף, פוטופוביה.
 1–2%: כאבים בחזה, תגובה אלרגית בעור, ארתרלגיה (כאב מפרקי), כאבי גב, מיאלגיה (כאב שרירים)
 <1%: אסתמה, הרפס קרטיטיס, דלקת בקשתית (איריטיס), דלקת קרנית העין (קרטיטיס), תסחיף עורק הרשתית, היפרדות רשתית, טוקסיק אפידרמל נקרוליזיס, דלקת הענבייה (אובליטיס), דימום בזגוגית בעקבות רטינופתיה סכרתית.
 קיים דיווח אחד המראה קשר בין שימוש בלטנופרוסט להתקדמות קרטוקונוס.

שימוש בהיריון ובהנקה
הריון: השימוש בהריון מוגבל כיוון שבטיחות התרופה בהיריון טרם הוכחה. התרופה נמצאת בקטגוריה C בדירוג ה-FDA בעקבות מחקרים בבעלי חיים בהם נמצאה היארעות גבוהה יותר של הפלות בעקבות השימוש בתרופה.
הנקה: לא ידוע האם התרופה עוברת לחלב האם.

אינטראקציות בין תרופתיות
 תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) יכולות להפחית או להגביר את ההשפעה של latanoprost
 אינטראקציות דומות לאנלוגים אחרים של פרוסטגלנדין
 שימוש במקביל ב-latanoprost ופרוסטגלנדינים אחרים עלול לגרום ללחץ תוך עיני מוגבר.

פרמקולוגיה
מנגנון פעולה
latanoprost הוא קדם-תרופה ואנלוג של פרוסטגלנדין F2 alpha (אגוניסט של רצפטור FP), אשר גורם להפחתה בלחץ תוך-עיני באמצעות הגברת הזרימה והניקוז של הנוזל התוך עיני (aqueous humour). אנלוגים נוספים של פרוסטגלנדין F2 alpha הפועלים במנגנון זהה הם travoprost ו-tafluprost.

פרמקוקינטיקה
ספיגה: latanoprost היא ליפופילית ונספגת בקלות דרך הקרנית, שם היא עוברת הידרוליזה לצורה החומצית אשר פעילה ביולוגית. הריכוז הגבוה ביותר של התרופה מושג כשעתיים לאחר השימוש, והפחתת הלחץ התוך עיני מושג לאחר שעה-שעתיים נוספות. האפקט של התרופה נשאר למשך 24 שעות.

נפח הפיזור: נפח הפיזור של התרופה בגוף האדם הוא 0.16 ± 0.02 ליטר/ק"ג.

מטבוליזם: לאחר ש-latanoprost מגיעה למחזור הדם, היא עוברת מטבוליזם בכבד ל-1,2-dinor ול - 1,2,3,4-tetranorlatanoprost acid בתהליך של חמצון בטא.

הפרשה: פינוי התרופה latanoprost מהפלסמה הוא מאוד מהיר (t1/2 של 17 דק'). לאחר שהתרופה עוברת חמצון בטא בכבד, רוב הפרשת התרופה היא דרך הכליות. Xalatan (latanoprost) Ophthalmic Solution, Labeling Revision https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/020597s044lbl.pdf 

שימוש בתעשיית הקוסמטיקה
Latanoprost משמש בתעשיית הקוסמטיקה לעיבוי ולהארכת ריסים. כמו כן, ישנה עדות לכך שהחומר יכול לשפר התקרחות אנדרוגנית.

קישורים חיצוניים



הערות שוליים

קטגוריה:תרופות לרפואת עיניים
קטגוריה:רשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי