מעכבי 5-אלפא רדוקטאז

מעכבי 5-אלפא רדוקטאז (בלטינית: 5α-Reductase inhibitors או dihydrotestosterone) הם סוג של תרופות עם השפעה אנטי-אנדרוגנית המשמשות בעיקר בטיפול בנשירת שיער והגדלה שפירה של הערמונית. בנוסף, הם משמשים לעיתים גם לטיפול בשיעור יתר בנשים וכמרכיב של טיפול הורמונלי לנשים טרנסג'נדריות.

תרופות אלה מעכבות את האנזים 5-אלפא רדוקטאז, המעורב בטרנספורמציות מטבוליות של מגוון סטרואידים אנדוגניים. תפקידם העירי הוא במניעת המרה של טסטוסטרון, הורמון המין האנדרוגני העיקרי, לאנדרוגן דיהידרוטסטוסטרון החזק יותר (DHT). מעכבי 5-אלפא רדוקטאז בדרך כלל נסבלים היטב אצל גברים ונשים וכוללים מעט תופעות לוואי. עם זאת, נמצא שיש להם סיכון מסוים לירידה בחשק המיני, הפרעות זיקפה, הפרעות בשפיכה, אי-פוריות, רגישות בשדיים, גינקומסטיה, דיכאון, חרדה ודמנציה. בנוסף, בעוד שמעכבי 5-אלפא רדוקטאז מפחיתים את הסיכון לפתח סרטן הערמונית, נמצא כי הם מגבירים את הסיכון לפתח סוגים נדירים של סרטן הערמונית. פינסטריד הנמכרת, בין היתר, תחת השמות המסחריים, פרוסקר, פרופסיה ופרואבניר, מעכבת את תפקודם של שניים מהאיזואנזימים (סוגים 2 ו-3) של 5-אלפא רדוקטאז, ובכך מפחית את רמות ה-DHT במחזוריות של עד כ-70%. דוטסטריד, הנמכר תחת השם המסחרי אדוורט, מעכב את כל שלושת האיזואנזימים של 5-אלפא רדוקטאז ויכול להפחית את רמות ה-DHT ב-95% ויכול גם להפחית את רמות ה-DHT בערמונית ב-97-99% בגברים עם סרטן הערמונית. התרופות נחקרו גם בטיפול ומניעה של סרטן הערמונית וכיוון שלצד המניעה, הוא גם מעודד סוגים אחרים של סרטן הערמונית, לא נראה שיש יתרון הישרדותי לחולי סרטן הערמונית בטיפול עם פינסטריד.

פינסטריד הייתה התרופה הראשונה מהקבוצה שאושרה לשימוש רפואי. היא שווק לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית ב-1992 ולאחר מכן אושרה לטיפול בנשירת שיער ב-1997. אפריסטרייד, תרופה נוספת מהמשפחה, היה השני שאושר ושווק לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית בסין בשנת 2000. דוטסטריד אושר לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית ב-2001 ולאחר מכן אושר לנשירת שיער בדרום קוריאה ב-2009 וביפן ב-2015. תוקף הגנת הפטנט של פינסטריד ודוטסטריד פג ושתי התרופות זמינות כעת כתרופות גנריות.

קישורים חיצוניים

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות