לנראוטיד

לנראוטיד (בלועזית: lanreotide) הוא החומר הפעיל בתרופה סומטולין (somatuline) המשמשת לטיפול באקרומגליה, ובתסמינים הנגרמים על ידי גידולים נוירואנדוקריניים, בעיקר, תסמונת קרצינואידית. לנראוטיד הוא אוקטפפטיד, אנלוג של סומטוסטטין, בעל פעילות ארוכת טווח, בדומה לאוקטראוטיד. הרצף של לנראוטיד, הוא H-D-2Nal-Cys(1)-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2.

לנראוטיד (כלנראוטיד אצטט) מיוצר על ידי חברת איפסן, ומשווק בשם המסחרי סומטולין, והוא אושר למכירה בארצות הברית על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) ב-30 באוגוסט 2007. התרופה זמינה במספר מדינות, כולל בריטניה, אוסטרליה וקנדה.

פרמקולוגיה
לנראוטיד הוא אנלוג סינתטי של סומטוסטטין, הורמון מעכב, הנמצא בגוף באופן טבעי, אשר חוסם את שחרורם של מספר הורמונים אחרים, בכללם, הורמון גדילה, הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH) אינסולין וגלוקגון. לנראוטיד נקשר לאותם קולטנים כמו סומטוסטטין, אם כי עם זיקה גבוהה יותר לקולטנים פריפריים, ועם פעילות דומה. עם זאת, בעוד סומטוסטטין מתפרק במהירות בגוף (בתוך דקות), הוא בעל זמן מחצית חיים, ארוך הרבה יותר, ומייצר השפעות הרבה יותר ממושכות.

התוויות
לנראוטיד משמש לטיפול באקרומגליה, עקב גידולים המפרישים הורמון גדילה בבלוטת יותרת המוח (היפופיזה) או שאינם בבלוטה, לטיפול בתסמינים הנגרמים על ידי גידולים נוירואנדוקריניים, בעיקר גידולים קרצינואידים וויפומות. בארצות הברית ובקנדה, לנראוטיד מותווה לטיפול באקרומגליה בלבד. בבריטניה, לנראוטיד מותווה אף לטיפול של אדנומה טירוטרופית, גידול נדיר של בלוטת יותרת המוח, אשר מפריש TSH.

לנראוטיד הראה גם פעילות נגד גידולים שאינם אנדוקריניים, ויחד עם אנלוגים אחרים של סומטוסטטין הוא נחקר כתרופה אפשרית נוגדת-גידול כללית.

בדצמבר 2014 אישר מינהל המזון והתרופות האמריקאי את לנראוטיד לטיפול בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים גסטרואנטרופנקריאטיים, שעברו דיפרנציאציה בצורה מתונה או טובה, בלתי ניתנים לכריתה, מתקדמים מקומית או גרורתיים (GEP-NETs).

לנראוטיד משמש לטיפול במחלת כבד פוליציסטית. כמו כן, הודגם כי לנראוטיד מפחית את נפח הכבד ב־264 מ"ל, בממוצע.

תופעות לוואי
תופעות הלוואי העיקריות של טיפול עם לנראוטיד, הן כאב קל עד מתון באתר ההזרקה והפרעות במערכת העיכול, כגון שלשולים, בחילות והקאות. מקרים בודדים של היווצרות אבן המרה נקשרו עם השימוש בלנראוטיד, במיוחד על פני תקופות זמן ארוכות.

התרופה בישראל
התרופה מאושרת לשיווק בישראל, כתמיסה להזרקה תת-עורית, אחת לחודש, בשם סומטולין אוטוג'ל וכאבקה וממס להכנת תרחיף, להזרקה תוך-שרירית, אשר ניתנת כל עשרה או ארבעה עשר ימים, בשם סומטולין ש.מ., התרופות מיועדת לטיפול באקרומגליה, בתסמינים הקליניים הקשורים בגידולים של המערכת הנוירואנדוקרינית, במספר גידולי מעי ולבלב מתקדמים שלא ניתן להסירם בניתוח, ובאדנומות טירוטרופיות ראשוניות הקשורות לפעילות יתר של בלוטת התריס (היפרתירואידיזם). התרופה נכללת בסל הבריאות בהגדרות הבאות:

הטיפול בתרופה סומוטולין אוטוג'ל יינתן לטיפול בחולה הסובל מאחד מהבאים:
אקרומגליה
גידולים נוירואנדוקרינים (במיוחד גידולים קרצינואידים)

הטיפול בתרופה סומטולין ש.מ. יינתן לטיפול בחולה הסובל מאחד מאלה:
אקרומגליה
גידולים נוירואנדוקרינים (במיוחד גידולים קרצינואידים)
אדנומה תירוטרופית ראשונית כהכנה או כטיפול משלים לניתוח ו/או הקרנות או כאשר ניתוח או הקרנות אינם מתאימים

קישורים חיצוניים

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:פפטידים ציקליים