סאקוביטריל

סאקוביטריל (sacubitril), היא תרופה שאושרה על ידי ה-FDA ביולי 2015 בשילוב עם ואלסרטן לטיפול באי ספיקת לב, תחת השם המסחרי entresto. entresto היא תרופה המיוצרת ומשווקת על ידי חברת נוברטיס. 

סאקוביטריל בשילוב עם ואלסרטן נחקר במחקר קליני גדול בשם PARADIGM-HF שהראה על היעילות שלו במטופלים עם אי ספיקת לב, עם מקטע פליטה מופחת. המחקר שבדק את סאקוביטריל מול אנאלפריל (מעכב ACE), הופסק לאחר תקופת מעקב חציונית של 27 חודשים, מאחר שנצפה אפקט מיטיב משמעותי על ירידה בתמותה ומניעת אשפוזים במטופלים שקיבלו סאקוביטריל בהשוואה לאנאלפריל. 

 מנגנון הפעולה 
סאקוביטריל עוברת פירוק על ידי אנזימי אסטראזות ליצירת המטבוליט הפעיל LCQ657. המטאבוליט הפעיל מעכב את האנזים neprilysin. אנזים זה הוא אנזים שמפרק מספר אנזימים (פפטידים) הפועלים של כלי הדם, כגון: natriuretic peptides, ברדיקינין ואדרנומדולין (adrenomedullin). עיכוב האנזים מעלה את הרמות של האנזים הפפטידיים האלו, מפחית כיווץ של כלי דם, מפחית אצירת נתרן ומונע עיצוב מחדש של המערכת הלבבית. 

 תופעות לוואי 
מאחר שמדובר בתרופה חדשה, תופעות הלוואי הידועות מבוססות על המחקר שנערך על התרופה. במהלך השיווק סביר יהיה שיצטבר מידע נוסף אודות תופעות הלוואי נוספות הצפויות מהתרופה. 
תופעות הלוואי השכיחות ביותר שנצפו במחקר ה-PARADIGM HF, כללו:
 תת-לחץ דם 
 עלייה ברמות אשלגן בדם (היפרקלמיה).
תופעות לוואי נוספות שנמצאו במחקר כוללות:
 שיעול (בשל עלייה ברמות ברדיקינין)
 עלייה ברמות קריאטינין בדם
 אנגיואדמה - תופעת לוואי שהיא אופיינית גם למעכבי ACE

 פרמטרים למעקב וניטור 
במהלך הטיפול בסאקוביטריל, יש לעקוב אחרי רמות אלקטרוליטים בדם (בעיקר אשלגן), רמות קריאטינין בדם, משקל גוף (לאור צבירת נוזלים המאפיינת חולים עם אי ספיקת לב), לחץ דם ודופק.

קישורים חיצוניים

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:תרופות הפועלות על המערכת הקרדיווסקולרית
קטגוריה:תרופות לטיפול ביתר לחץ דם