טוברמיצין

טוברמיצין היא אנטיביוטיקה מקבוצת האמינוגילקוזידים, המופקת מהחיידק Streptomyces tenebrarius ומשמשת לטיפול במגוון דלקות הנובעות מזיהומים מחיידקים, ובפרט אלה הנגרמים בשל חיידקים גראם-שליליים, האנטיביוטיקה אינה פעילה כנגד חיידקים גראם-חיוביים (למעט Staphylococcus aureus).

האנטיביוטיקה אפקטיבית במיוחד נגד מיני Pseudomonas.

 שימושים רפואיים 
בדומה לשאר האמינוגליקוזידים, טוברמיצין אינו נספג דרך מערכת העיכול, ולכן ניתן לטיפול סיסטמי באופן תוך-ורידי או תוך-שרירי.
טוברמיצין קיימת גם כתכשיר לאינהלציה לטיפול בהחרפה של זיהום כרוני הנגרם על ידי Pseudomonas aeruginosa, במיוחד בקרב חולי סיסטיק פיברוזיס.

טוברמיצין נבחן גם לטיפול בדלקת גת (סינוסיטיס).

משחות טוברמיצין (כגון: טוברקסת טובקדקס) נמצאו מתאימות לטיפול שטחי בדלקת לחמית העין. זריקות של טוברמיצין מתאימות לטיפול דלקת קרום המוח בילודים, בברוצלוזיס, במחלה דלקתית של האגן, וב-Yersinia pestis.
טוברמיצין עדיפה על גנטמיצין לטיפול בדלקת ריאות אשר נגרמת על ידי Pseudomonas aeruginosa, מאחר שהוא נספג טוב יותר בריאות.

 תופעות לוואי 
כחלק ממשפחת האמינוגיקוזידים טוברמיצין הוא אוטוטוקסי, ויכול לגרום לאיבוד השמיעה או איבוד שיווי המשקל או לעיתים גם פגיעה בשניהם במקרה של רגישות על רקע גנטי. אנשים אלה נושאים גן אשר אינו משפיע על חייו של המטופל אך במקרה של לקיחת אמינוגילקוזידים הוא מאפשר חדירה של התרופה לתאי השבלול (קוכלה), נזק זה לאוזניים לרוב בלתי הפיך.

חירשות: התרופות הללו חודרות בקלות ומצטברות באוזן הפנימית- בשבלול האוזן (cochlea). הן גורמות לירידה בשמיעה שעלולה להחמיר עד כדי חירשות, לפגיעה בשיווי המשקל, ולסחרחורת (וורטיגו).

פגיעה בתפקודי כליות: התרופות חודרות באופן מוגבר לכליות, כתוצאה מקשירה חזקה לרקמת הכליה והצטברות התרופות בקורטקס הכליה. כתוצאה מכך יכולה להיווצר אי ספיקת כליות כתוצאה מנמק בתאי האבובית הקרובה. הנזק לכליות הוא לרוב הפיך, וזאת עקב יכולת היצירה מחדש של תאי האבובית. מתן תרופה במשטר מינון של פעם אחת ביום במקום שלוש פעמים ביום, מאפשר תקופה חופשית מהתרופה, שבה ריכוז התרופה בכליה נמוך יחסית והתא יכול להיפטר מהתרופה ולשקם את הנזק שנגרם לו. אצל חולים הלוקים בתפקוד כליות ירוד, יש להפחית את מינון התרופה בהתאם לקצב פינוי הקריאטינין.

עקב תופעות הלוואי המצוינות לעיל טוברמיצין ניתנת במינונים מדודים מאוד מחושבים לפי משקל הגוף. טוברמיצין נחשבת לאנטיביוטיקה בעלת חלון תרפויטי צר. תרופות אלו אסורות בהריון מאחר שהן חודרות דרך השליה ועלולות לגרום לנזק לעובר.

 אופן הפעולה 
טוברמיצין נקשר לתת היחידות (S30 ו-S50)של הריבוזום של החיידקים, ועל ידי כך מונע את היווצרות הקומפלקס 70s.
כתוצאה מכך, אין אפשרות לתרגם את ה-mRNA לחלבון, מה שמוביל למות החיידק.
האנטיביוטיקה מראה משיכה לחומצות אמיניות. בפרט, האנטיביוטיקה נמשכת לחלקים מסוימים ב-RNA, ובמיוחד ל-rRNA בתאים פרוקריוטיים.
בנוסף, האנטיביוטיקה נקשרת ל-tRNA(Phe), Rev response element (RRE) השייך לווירוס HIV, ולריבוזום של דלתא וירוס הגורם לדלקת נגיפית של הכבד.

 קישורים חיצוניים 



קטגוריה:אמינוגליקוזידים