איפראטרופיום

איפרטרופיום (ipratropium), או איפרטרופיום ברומיד היא תרופה אנטי-כולינרגית לטיפול במחלות ריאה כגון התקף אסתמה חריף ונפחת (Chronic obstructive pulmonary disease, COPD).

התרופה חוסמת את הקולטנים המוסקריניים לאצטילכולין בשרירים החלקים של סימפונות הריאה, פותחת את דרכי הנשימה, ומקילה את הנשימה בעת התקף.

התרופה משווקת בפני עצמה בשמות המסחריים: aerovent ,atrovent ו-otrivin complete, או בשילוב עם סאלבוטאמול בשם המסחרי "קומביוונט" (combivent).

במאמר מתאריך יוני 2013, מאת cochrane library נכתב כי השימוש באיפטרופיום ברומיד מקל על סימפטומי השפעת כאשר נלקח כספריי לאף.

מנגנון פעולה

איפרטרופיום חוסם את הרצפטורים המוסקריניים לאצטילכולין, ובכך מקדם דגרדציה של ג'י-אמ-פי ציקלי (cGMP) ,אשר גורם לירידה בריכוז cGMP בתוך התא.
כתוצאה מירידת ה-cGMP בתוך התא, יורד ריכוז הסידן, ותהיה ירידה בהתכווצות השריר החלק בריאות. מכניזם זה מונע את הכיווץ הברונכי והפרשת הריר ובכך מאפשר פתיחה של דרכי האוויר.

איפרטרופיום הוא אנטגוניסט לא סלקטיבי לקולטני המוסקרין. בשאיפה, הוא אינו חודר למחזור הדם, ובכך נמנעות תופעות לוואי מערכתיות. איפרטרופיום הוא נגזרת של אטרופין עם אמין רבעוני טעון, ולכן אינו חודר את מחסום הדם-מוח, ולא גורם לתופעות לוואי במערכת העצבים המרכזית (anti cholinergic syndrome).
איפרטרופיום נחשב כמרחיב דרכי נשימה לטווח קצר.

דרך מתן

איפרטרופיום ניתן באינהלציה או במשאף יבש (DSI).

למבוגרים:
 להתקף אסתמה חריף: באינהלציה 500 מק"ג כל 20 דקות כפול 3 פעמים. לאחר מכן, בהתאם הצורך. הערה: יש לתת עם אגוניסט מסוג ביתא.
 למקרי מחלה חסימתית כרונית של הריאות (COPD): 500 מק"ג 3–4 פעמים ביום בהפרש של 6–8 שעות.

לילדים:
 להתקף אסתמה:
 מתחת לגיל 12: 250–500 מק"ג כל 20 דקות, כפול 3. לאחר מכן, בהתאם הצורך. הערה: יש לתת עם אגוניסט מסוג ביתא.
 מעל גיל 12: יש לעיין במינוני מבוגרים.

תופעות לוואי
אם איפרטרופיום נלקח בשאיפה, יש לו תופעות לוואי של תרופות אנטי-כולינרגיות אחרות, אך בצורה מינימלית.
אולם, דווחו מקרים בעבר של יובש בפה. בנוסף תופעות לוואי כמו סומק בעור, טכיקרדיה, גלאוקומה צרת זווית, בחילות, פעמת וכאבי ראש אשר נצפו במקרים מסוימים.
בחולים שמקבלים את התרופה דרך משאף, תיתכן לעיתים אצירת שתן (urine retention), ולכן יש לנקוט ביתר זהירות בגברים שסובלים מהגדלה שפירה של הערמונית (benign prostatic hypertrophy).

שימוש בהריון
לפי ה-FDA התרופה מוגדרת בקטגוריה B, כלומר מותרת בהריון.
לא נצפו תופעות טרטוגניות במהלך הריון בניסויים בחיות.

התוויות נגד
אין התוויות נגד במקרה של לקיחת איפרטרופיום במשאף, מלבד לבעלי רגישות לאטרופין וחומרים הדומים לו.

פרמקוקינטיקה
לתרופה ספיגה סיסטמית מינימלית. שיא ריכוזה בפלזמה מגיע לכ-0.06ng/mL אחרי 1–3 שעות.
נפח פיזור התרופה הוא כ-338 ליטר. אחוז הקשירה לחלבונים בדם הוא נמוך ועומד על בין 0 ל-9 אחוזים.
המטבוליזם קורה בכבד ונעשה על ידי אנזימים שונים (כגון N-isopropylnortropium methobromide, a-phenylacrylic acid-N-isopropylnortropine-ester methobromide נוספים).
זמן מחצית החיים של האיפרטרופיום הוא שעתיים וסילוקו מתרחש בעיקר דרך הכליות (כ-46%).

קישורים חיצוניים

הערות שוליים

קטגוריה:תרופות
קטגוריה:אנטגוניסטים מוסקרינים