Edrofonio

O edrofonio (Edrophonium ou N-etil-3-hidroxi-N,N-dimetilbencenaminio), antes vendido co nome de marca Tensilon entre outros, é un inhibidor da acetilcolinesterase doadamente reversible. Prevén a degradación do neurotransmisor acetilcolina e actúa inhibindo competitivamente o encima acetilcolinesterase, principalmente nas unións neuromusculares.

 Usos médicos 
O edrofonio (por medio do chamado test do Tensilon) úsase para diferenciar a miastenia grave da crise colinérxica e a síndrome miasténica de Lambert-Eaton. Na miastenia grave o corpo produce autoanticorpos que bloquean, inhiben ou destrúen os receptores de acetilcolina nicotínicos nas unións neuromusculares. O edrofonio —un efectivo inhibidor da acetilcolineserase— reduce a debilidade muscular bloqueando o efecto encimático do encima acetilcolinesterase, prolongando a presenza da acetilcolina na fenda sináptica. Únese ao sitio alostérico da serina-103, mentres que a piridostigmina e a neostigmina únense ao sitio activo da acetilcolinesterase polos seus efectos inhibitorios. Na crise colinérxica, na cal unha persoa ten demasiada estimulación neuromuscular, o edrofonio fai que a debilidade muscular vaia a peor ao inducir un bloqueo despolarizante. Porén, o edrofonio  e os tests de paquete de xeo xa non se recomendan como test de primeira liña debido aos resultados falsos positivos que se poden presentar. Na práctica, os tests do edrofonio foron substituídos para testar os autoanticorpos, incluíndo os autoanticorpos para o receptor de acetilcolina e os anticorpos para a tirosina quinase específica do músculo.

O test do Tensilon pode usarse tamén para predicir se a parálise neurotóxica causada pola inxección de velenos de serpes é presináptico ou postsináptico. Se é postsináptico, entón a parálise será revertida temporalmente, indicando que se pode reverter por medio dunha terapia antiveleno axeitada. Se a neurotoxicidade é presináptica, entón o test do Tensilon non mostrará resposta e o antiveleno non reverterá a parálise. Neste caso, a reversión da parálise non se producirá ata que os axóns terminais danados nas unións neuromusculares se recuperen, isto pode tardar días ou semanas.

O fármaco pode tamén usarse para reverter o bloqueo neuromuscular ao final dun procedemento cirúrxico.

 Química 
O edrofonio en forma de cloruro (cloruro de etil-(3-hidroxifenil)dimetilamonio) prodúcese ao facer reaccionar o 3-dimetilaminofenol con bromuro de etilo, o cal forma bromuro de etil(3-hidroxifenil)dimetilamonio, cuxo átomo de bromo é substituído por un átomo de cloro ao reaccionar con cloruro de prata, dando edrofonio en forma de cloruro.US 2647924, Aeschlimann JA, Stempel A, issued 1953

400px|miniatura|Síntese do edrofonio.

 Farmacocinética 
O fármaco ten unha breve duración da acción, de só uns 10–30 minutos.

 Notas 

 Véxase tamén 
 Bibliografía 




Categoría:Inhibidores da acetilcolinesterase
Categoría:Compostos 3-hidroxifenil
Categoría:Compostos de amonio cuaternario