Crocetina

A crocetina é un ácido dicarboxilico apocarotenoide natural que se encontra nas flores do xénero Crocus, como o azafrán, xunto co seu glicósido a crocina, e tamén se atopa nos froitos de Gardenia jasminoides. Tamén se chama ácido crocético. Forma cristais vermellos con forma de ladrillo cun punto de fusión de 285 °C.

A estrutura química da crocetina forma o núcleo central da molécula de crocina, o composto responsable da cor do azafrán. A crocetina adoita extraerse comercialmente do froito da gardenia, debido ao alto custo do azafrán.

 Estudos en células 
A crocina e a crocetina poden proporcionar neuroproteción en ratas ao reducir a produción de varias moléculas neurotóxicas, baseándose nun estudo en células in vitro.

 Efectos fisiolóxicos 
Un estudo de 2009 en 14 individuos indicou que a administración oral de crocetina pode diminuír os efectos da fatiga física en persoas sas.

Un estudo piloto de 2010 investigou os efectos da crocetina sobre o sono. O ensaio clínico era un dobre cego controlado con placebo en 21 persoas adultas sas que tiñan sono lixeiro. Concluíu que a a crocetina pode (p=0,025) contribuír a mellorar a calidade do sono.

En altas concentracións ten efectos protectores contra os danos na retina in vitro e in vivo.

 Transcrocetinato de sodio 

O sal sódico da crocetina, o transcrocetinato de sodio (DCI, tamén chamado crocetinato de sodio ou TSC) é un fármaco experimental que incrementa o movemento do oxíxeno procedente dos glóbulos vermellos aos tecidos hipóxicos. O transcrocetinato de sodio pertence a un grupo de substancias coñecidas como sales de trans carotenoides, que constitúen unha subclase de compostos que melloran a difusión do oxíxeno.US patent 8,206,751 , Gainer J, "New Class of Therapeutics that Enhance Small Molecule Diffusion", issued 2009-04-30 O transcrocetinato de sodio foi un dos primeiros de ditos compostos en descubrirse.US patent 6,060,511 , Gainer J, "Trans-sodium crocetinate, methods of making and methods of use thereof", issued 2000-05-09

miniatura|esquerda|Transcrocetinato de sodio

O transcrocetinato de sodio pode prepararse facendo reaccionar o azafrán con hidróxido de sodio e extraendo o sal do isómero trans crocetina da solución. John L. Gainer e colegas investigaron os efectos do transcrocetinato de sodio en modelos animais. Descubriron que o fármaco podería reverter a diminución potencialmente mortal da presión arterial producida pola perda de grandes volumes de sangue en hemorraxias graves, e así mellorar a supervivencia.
As investigacións iniciais sobre o transcrocetinato de sodio suxerían que tiña posibles aplicacións en medicina nos campos de batalla, concretamente no tratamento de moitas baixas en combate con choque hemorráxico. Estudos adicionais levados a cabo en modelos animais, e en ensaios clínicos en humanos, indicaron que o transcrocetinato de sodio podería ser beneficioso no tratamento de varias condicións asociadas coa hipoxia e isquemia (falta de oxíxeno nos tecidos debida xeralmente á alteración do sistema circulatorio), incluíndo o cancro, infarto de miocardio e accidente cerebrovascular.

O transcrocetinato de sodio mostrouse como un fármaco prometedor para restaurar os niveis de oxíxeno e mellorar a capacidade de camiñar nun ensaio clínico de pacientes de enfermidade arterial periférica, na cal a redución do rego con sangue rico en oxíxeno aos tecidos pode causar graves dores nas pernas e impedir a mobilidade. O fármaco tamén estivo en investigación nun ensaio clínico patrocinado polo desenvolvedor de fármacos Diffusion Pharmaceuticals para un posible uso como radiosensibilizante, incrementando a susceptibilidade das células cancerosas hipóxicas á radioterapia, en pacientes de glioblastoma, unha forma de cancro cerebral. O fármaco está actualmente en investigación polo seu posible uso para mellorar a oxixenación en pacientes de COVID-19 en risco de desenvolver fallos multiorgánicos debido a un grave déficit respiratorio.

 Mecanismo de acción 

Igual que os compostos que melloran a difusión do oxíxeno, o transcrocetinato de sodio parece mellorar a oxixenación en tecidos hipóxicos ao exercer efectos hidrófobos sobre as moléculas de auga do plasma sanguíneo e, polo tanto, incrementando os enlaces de hidróxeno entre as moléculas de auga. Isto á súa vez causa que a organización global das moléculas de auga no plasma se faga máis estruturada, o cal facilita a difusión do oxíxeno polo plasma e promove o movemento do oxíxeno aos tecidos.

A transcrocetina actúa como antagonista do receptor de NMDA con alta afinidade, e foi implicado na psicoactividade do azafrán.

 Notas 

 Véxase tamén 
 Outros artigos 
 Crocetano

Categoría:Apocarotenoides
Categoría:Ácidos dicarboxílicos