Lorkaseriini

Lorkaseriini (kauppanimi Belviq. koodinimi APD-356) oli Arena Pharmaceuticalsin kehittämä laihdutuslääke. Se vähentää ruokahalua aktivoimalla 5-HT2C-serotoniinireseptoria aivojen hypotalamuksessa, jonka tiedetään hallitsevan ruokahalua. Se hyväksyttiin markkinoille vuonna 2012, ja vuonna 2020 se vedettiin pois myynnistä Yhdysvalloissa, koska lääkkeen käyttäjillä havaittiin kohonnut syöpäriski.

 Aineenvaihdunta 
Lorkaseriinilla on laaja hepaattinen aineenvaihdunta, joka tuottaa inaktiivisia yhdisteitä. Lorkaseriinisulfamaatti (M1) on tärkein plasmassa kiertävä metaboliitti ja N-karbamoyyliglukuronidi lorkaseriini (M5) on virtsan päämetaboliitti. Muita vähäisiä metaboliitteja, jotka molemmat erittyvät virtsaan, ovat glukuronidi- tai sulfaattikonjugaatteja. Lorkaseriinin terminaalivaiheen puoliintumisaika on noin 11–12 tuntia.

 Affiniteetit 
 Reseptori  EC50 [nM]  Ki[nM] 5-HT2C  39  13 5-HT2B  2380  147 5-HT2A  553  92

 Lähteet 

Luokka:Ruokahalua vähentävät lääkkeet
Luokka:Markkinoilta poistuneet lääkkeet