Everolimuusi

Everolimuusi (C53H83NO14) on makrolidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä immunosuppressanttina elinsiirtojen yhteydessä ja syöpälääkkeenä. Everolimuusi kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
Everolimuusi sitoutuu nisäkkään rapamysiinin kohdeproteiiniin (mTOR) ja estää sen toiminnan. Tämän seurauksena solujen erilaistumista ja jakaantumista säätelevät fosforylaatioprosessit eivät toimi. Koska T-solut eivät erilaistu, ei elinsiirron jälkeen tapahdu hylkimisreaktiota. Lääkeainetta käytetään muun muassa sydän- ja munuaissiirtojen yhteydessä. Everolimuusi estää syöpäsolujen jakaantumista ja erilaistumista ja sitä käytetään esimerkiksi rinta- ja munuaissyöpien hoidossa. Yhdiste annostellaan tablettina.Axel Kleemann: Antineoplastic and Immunomodulating Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2022.

Haittavaikutukset
Everolimuusin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla huonovointisuus, ripuli, ihottuma, suun haavaumat, veren kohonneet rasva- ja sokeriarvot, anemia ja keuhkopöhö.

Lähteet

Luokka:Lääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet