Gefitinibi

Gefitinibi (C22H24N4ClO3F) on kinatsoliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä syöpälääkkeenä. Gefitinibi kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
pienoiskuva|vasen|Gefitinibin sitoutuminen
Gefitinibin vaikutukset perustuvat siihen, että se vaikuttaa tyrosiinikinaasientsyymiin epidermaalisen kasvutekijän reseptorissa inhiboiden sen. Lääkeaine sitoutuu entsyymissä ATP:n sitoutumiskohtaan ja entsyymi inaktivoituu. Tämän seurauksena syöpäsolujen jakaantuminen ja erilaistuminen estyy. Gefitinibi annostellaan tablettina. Lääkeainetta käytetään erityisesti ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon.Axel Kleemann: Antineoplastic and Immunomodulating Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2022.

Haittavaikutukset
Tyypillisiä haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ripuli ja ihottuma.

Synteesi
Gefitinibiä valmistetaan viisivaiheisella menetelmällä lähtien metyyli-2-amino-4,5-dimetoksibentsoaatista.Axel Kleemann: Protein Kinase Inhibitors, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2014.

Lähteet

Luokka:Lääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet