Dalfopristiini

Dalfopristiini (C34H50SN4O9) on makrolidi- ja peptidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina useimmiten yhdessä kinupristiinin kanssa. 

Ominaisuudet ja käyttö
Dalfopristiini on pristinamysiini IIA:n puolisynteettinen johdannainen. Yhdisteen antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 30S-alayksikköön ja estää substraatin kinnittymisen ribosomiin, jolloin myös proteiinisynteesi estyy. Lisäksi dalfopristiinin sitoutuminen muuttaa ribosomin konformaatiota siten, että kinupristiinin sitoutuminen tehostuu.  Lääkeaine tehoaa pääasiallisesti grampositiivisiin bakteereihin, muun muassa eräisiin MRSA-kantoihin. Suurin osa gramnegatiivisista bakteereista on dalfopristiinille, vastustuskykyisiä, koska se ei kulkeudu niiden soluseinän läpi. Yhdistettä käytetään seoksena kinupristiinin kanssa ja dalfopristiini osuus seoksessa on 70 massaprosenttia. Seosta käytetään keuhkokuumeen, vaikeiden ihoinfektioiden ja enterokokki-infektioiden hoitoon. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen.Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. 

Haittavaikutukset
Tyypillisimmät dalfopristiinin ja kinupristiinin yhdistelmän aiheuttavat haittavaikutukset ovat pistoskohdan kipu ja tulehdus, verisuonten tulehdus ja kipu niveissä ja lihaksissa. Se voi olla myös myrkyllistä maksalle. Aine voi myös vaikuttaa muiden lääkeaineiden aineenvaihduntaan.

Lähteet

Luokka:Makrolidit