Antitrombootit

Antitrombootit (ATC-koodi B01) estävät verihyytymiä eri tavoin. Ne estävät niiden muodostumista tai lisäävät niiden hajoamista.

Antitrombooteille on 3 pääluokkaa, joille on toimintamekanismiin pohjautuvia alaluokkia:
antikoagulantit (eng. anticoagulants) estävät veren hyytymistä. Antikoagulantteja käytetään hyytymien ennaltaehkäisyyn. Esimerkkejä:
hepariini aktivoi antitrombiinia, joka estää muun muassa veren hyytymistä edistävää hyytymistekijä Xa:ta ja trombiinia. Pienimolekyyliset hepariinit (LMW-hepariinit) ja fondaparinuuksi (synteettinen hepariini) taas estävät lähinnä vain hyytymistekijää Xa antitrombiinivälitteisesti.
hirudiini-, bivalirudiini-, lepirudiini- ja desirudiinipeptidit sekä argatrobaani ja dabigatraani ovat suoria trombiinin estäjiä.
varfariini on K-vitamiini "antagonisti" (inhibiittori), joka estää K-vitamiinivälitteistä hyytymistekijöiden glutamaattien entsymaattista γ-karboksylaatiota γ-karboksiglutamaateiksi, jota vaaditaan tiettyjen hyytymistekijöiden kiinnittymiseen solukalvoihin.
apiksabaani, edoksabaani ja rivaroksabaani ovat suoria hyytymistekijän Xa estäjiä.
trombolyytit eli fibrinolyytit (eng. thrombolytics, fibrinolytics) lisäävät verihyytymän fibriinin hajotusta eli fibrinolyysiä. Trombolyyttejä käytetään jo olemassa olevien hyytymien hajotukseen (ns. liuotushoito). Esimerkkejä:
streptokinaasi tuottaa plasminogeenin kanssa kompleksin, joka muuntaa muita plasminogeenejä plasmiiniksi fibriinistä riippumattomasti. Plasmiini hajottaa fibriinihyytymiä.
alteplaasi, tenekteplaasi, reteplaasi ja desmoteplaasi toimivat kuten kehon luontainen plasminogeenin kudosaktivaattori (tPA). Nämä siis muuntavat plasminogeeniä plasmiiniksi fibriinistä riippuen.
verihiutale-estäjät eli antiaggregaatit (eng. antiplatelets) estävät verihiutaleiden liitosta eli aggregaatiota toisiinsa veritulpaksi. Verihiutale-estäjiä käytetään hyytymien ennaltaehkäisyyn. Esimerkkejä:
asetyylisalisyylihappo. Syklo-oksigenaasi 1:iä estämällä tämä estää tromboksaanin A2 tuottoa, joka edistäisi verihiutaleiden aktivoitumista ja liitosta toisiinsa.
klopidogreeli, prasugreeli, tikagrelori ja kangrelori ovat P2Y12-reseptorien antagonisteja eli estäjiä, jotka estävät siten ADP-välitteistä verihiutaleiden liitosta toisiinsa.
dipyridamoli estää verihiutaleiden cAMP:n hajotusta AMP:ksi fosfodiesteraasilla. Suuret cAMP-pitoisuudet hiutaleissa estävät niiden aktivaatiota ja liitosta toisiinsa.
absiksimabi, eptifibatidi ja tirofibaani ovat GPIIb/IIIa-reseptorin (glykoproteiini IIb, glykoproteiini IIIa) antagonisteja ja estävät siten hiutaleiden liitosta toisiinsa.

Lähteet

*